Zyrtec

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Zyrtec 10 mg plėvele dengtos tabletės
Zyrtec 1 mg/ml geriamasis tirpalas
Zyrtec 10 mg/ml geriamieji lašai, tirpalas

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg cetirizino dihidrochlorido
1 ml geriamojo tirpalo yra 1 mg cetirizino dihidrochlorido
1 ml geriamųjų lašų, tirpalo yra 10 mg cetirizino dihidrochlorido

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3.FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė
Geriamasis tirpalas
Geriamieji lašai, tirpalas

4.KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Alerginės būklės simptominiam gydymui ir profilaktikai, kai ji susijusi su:
sezoniniu alerginiu rinitu,
daugiamečių augalų žiedadulkių sukeltu alerginiu rinitu,
alerginiais akių pažeidimo požymiais,
dilgėline,
sunkia odos reakcija po uodų įgėlimo.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiesiems ir vyresniems negu 12 metų vaikams paros dozė yra 10 mg, 6-11 metų vaikams – 10 mg, 1-5 metų vaikams – 5 mg. Vaikams, jaunesniems negu 12 metų, vaisto skiria tik gydytojas.

Amžius
10 mg tabletės
1 mg/mlgeriamasis tirpalas
10 mg/ml geriamieji lašai, tirpalas
Suaugusieji ir vyresni negu 12 metų vaikai
1 x 1
10 ml x 1
20 lašų x 1
6-11 metų vaikai
½ x 2
5 ml x 2
10 lašų x 2
2-5 metų vaikai
-
2,5 ml x 2
5 lašai x 2
1-2 metų vaikai
-
-
5 lašai x 2

Tabletes reikia nuryti, užsigeriant pakankamu skysčio kiekiu. Lašus reikia gerti sumaišytus su sultimis prieš pat vartojimą.
Maistas neturi įtakos cetirizino rezorbcijai.
Kai sugėlus uodams kyla sunkių odos reakcijų, geriausias gydymo rezultatas esti tuomet, kai pacientas, turintis padidėjusį jautrumą, vaistus geria iš anksto.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai (veikliajai ar pagalbinėms) medžiagai, taip pat hidroksizinui, levocetirizinui ir bet kokiems piperazino klasės preparatams.
Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 10 ml/min.).

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Sergantiesiems inkstų funkcijos nepakankamumu įprastą dozę būtina sumažinti perpus.
Retais laktozės netoleravimo, absoliutaus laktazės nepakankamumo ar gliukozės ir galaktozės maladsorbcijos atvejais cetirizino tabletes vartoti draudžiama.
Pacientams, kurie serga retu įgimtu fruktozės netoleravimu, draudžiama vartoti geriamąjį cetirizino 1 mg/ml tirpalą.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vartojant vaistą rekomenduojama doze, iki šiol sąveikos su kitais vaistais (azitromicinu, diazepamu, eritromicinu, glipizidu, ketokonazoliu, pseudoefedrinu, cimetidinu, teofilinu) nepasitaikė. Didelės teofilino (400 mg kartą per dieną) dozės sąveikos su cetirizinu tyrimais nustatyta, kad teofilinas nedaug (apie 16%) sumažino cetirizino klirensą, nors cetirizino vartojimas nekeitė teofilino pasiskirstymo.

Patartina vengti didesnio alkoholio kiekio, nes jautresniems pacientams vaisto poveikis gali sustiprėti. Atliekant alerginius mėginius, 3 dienas prieš tai reikėtų nevartoti vaisto.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Duomenys apie klinikinę vartojimo nėštumo laikotarpiu patirtį yra riboti. Todėl skirti cetirizino nėščioms moterims negalima.
Vaisto veiklioji medžiaga patenka į motinos pieną. Dėl to vaisto kūdikio žindymo laikotarpiu vartoti negalima.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Naujieji antihistaminiai vaistai, kuriems priklauso ir cetirizinas, gerokai rečiau sukelia mieguistumą, negu senieji. Objektyviais gebėjimo vairuoti, latentinio miego ir “linijos surinkimo” tyrimais nustatyta, kad, vartojant vaistą rekomenduojama doze (10 mg), jis neturi reikšmingo poveikio minėtiems tyrimams. Būtina atminti, kad šios savybės yra individualios ir, vartojant vaistą didesnėmis dozėmis negu rekomenduojama, gali atsirasti poveikis centrinei nervų sistemai.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Zyrtec geriamuosiuose lašuose ir geriamajame tirpale yra metilparahidroksibenzoato, propilparahidroksibenzoato ir glicerolio. Kai kuriems pacientams parabenai gali sukelti alerginių simptomų, pvz., dilgėlinę. Didelės glicerolio dozės gali sukelti galvos skausmą, skrandžio sutrikimą ir viduriavimą.
Zyrtec geriamajame tirpale yra sorbitolio, kuris gali sutrikdyti skrandžio veiklą ir sukelti viduriavimą; jis netinkamas pacientams, kurie netoleruoja fruktozės.

a). Klinikiniai tyrimai
Žemiau pateiktoje lentelėje išvardyti dažniausi (1% ir >) cetirizino ir placebo sukelti nepageidaujami reiškiniai, stebėti klinikinių tyrimų metu.

Nepageidaujamas poveikis (WHO-ART)
10 mg cetirizino (n=3260)
Placebo (n=3061)
Bendri organizmo sutrikimai
Silpnumas

1,63%

0,95%
Centrinė ir periferinė nervų sistema
Galvos svaigimas
Galvos skausmas

1,10%
7,42%

0,98%
8,07%
Virškinamojo trakto sutrikimai
Pilvo skausmas
Burnos džiūvimas
Pykinimas

0,98%
2,09%
1,07%

1,08%
0,82%
1,14%
Psichikos sutrikimai
Mieguistumas

9,63%

5,00%
Kvėpavimo sistemos sutrikimai
Faringitas

1,29%

1,34%

Nors statistiškai mieguistumas nuo vaisto buvo dažnesnis negu nuo placebo, daugeliu atvejų jis buvo silpnai ar vidutiniškai išreikštas.

Žemiau pateiktoje lentelėje išvardyti dažniausi (1% ir >) cetirizino ir placebo sukelti nepageidaujami reiškiniai, stebėti klinikinių tyrimų metu vaikams nuo 6 mėnesių iki 12 metų.

Nepageidaujamas poveikis (WHO-ART)
10 mg cetirizino (n=3260)
Placebo (n=3061)
Virškinamojo trakto sutrikimai
Viduriavimas

1,0%

0,6%
Psichikos sutrikimai
Mieguistumas

1,8%

1,4%
Kvėpavimo sistemos sutrikimai
Sloga

1,4%

1,1%
Bendri organizmo sutrikimai
Silpnumas

1,0%

0,3%

b) pomarketinginė patirtis

Be anksčiau išvardintų nepageidaujamų reiškinių, kurie buvo stebėti klinikinių tyrimų metu, pomarketinginių tyrimų metu buvo pastebėti pavieniai šalutinio vaisto poveikio atvejai. Šių šalutinių reiškinių dažnumas yra nepakankamas, norint nustatyti jų dažnumą gydomiems šiuo vaistu pacientams.

Kraujodaros ir limfinės sistemos sutrikimai: trombocitopenija.
Širdies sutrikimai: tachikardija.
Regos sutrikimai: akomodacijos sutrikimai, neryškus matymas.
Virškinimo sutrikimai: viduriavimas.
Bendro pobūdžio sutrikimai: astenija, negalavimas, edema.
Imuninės sistemos sutrikimai: anafilaksinis šokas, padidėjęs jautrumas.
Kepenų ir tulžies takų sutrikimai: kepenų funkcijos sutrikimai (padidėjęs transaminazių, šarminės fosfatazės, gamagliutamiltransferazės aktyvumas, bilirubino kiekis).
Tyrimai: padidėjęs kūno svoris.
Nervų sistemos sutrikimai: traukuliai, disgeuzija (pakitęs skonis), judėjimo sutrikimai, parestezijos, sinkopė.
Psichikos sutrikimai: agresyvumas, sujaudinimas (ažitacija), konfūzija, depresija, haliucinacijos, nemiga.
Inkstų veiklos ir šlapinimosi sutrikimai: dizurija, enurezė (naktinis šlapimo nelaikymas).
Odos ir poodinių audinių sutrikimai: angioneurozinė edema, niežulys, odos bėrimas, dilgėlinė.

4.9. Perdozavimas

Nuo perdozuoto vaisto gali apimti mieguistumas. Vaikams gali būti sujaudinimas.

Perdozavimo požymiai:
Stipriai perdozavus cetiriziną, intoksikacijos požymiai daugiausiai susiję su CNS ar vaisto anticholinerginiu poveikiu. Intoksikacijos požymiai atsiranda, suvartojus bent 5 kartus didesnę nei rekomenduojama paros dozę: suglumimas, viduriavimas, silpnumas, galvos skausmas, svaigimas, negalavimas, midriazė, niežulys, neramumas, sedacija, somnolencija, stuporas, bradikardija, tremoras ir šlapimo susilaikymas.

Gydymas:
Perdozavus vaisto, rekomenduojamas simptominis gydymas. Atliekant henodializę, cetirizinas beveik nepasišalina. Pavartojus dideles dozes, reikia plauti skrandį ir skirti įprastines organizmo funkcijas palaikančias priemones. Specifinio priešnuodžio nėra.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Zyrtec yra antialerginis vaistas, selektyvus H1-antagonistas. ATC kodas: R06AE07.

Cetirizinas pasižymi tik silpnu anticholinerginiu poveikiu ir praktiškai neturi antiserotoninių savybių. Cetirizinas saugo nuo odos reakcijų, kurias alergiškiems asmenims sukelia histaminas, vazoazoinhibitorinis peptidas (VIP), P medžiaga ir žiedadulkės. Be to, cetirizinas slopina imuninio stimuliavimo vietoje uždegimo procesui būdingų ląstelių (eozinofilų) migraciją. Suomijoje atliktais uodų gėlimo tyrimais nustatyta, kad cetirizinas stipriai sumažina papules ir niežulį. Cetirizinas silpnina jautrių pacientų tiek ūmiąją, tiek ir vėlyvąją, prasidedančią po 6-12 valandų, reakcijas po uodų įgėlimo.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Išgertas cetirizinas virškinamajame trakte rezorbuojasi greitai ir visiškai. Jo biologinis
įsisavinimas yra daugiau kaip negu 90%. Farmakodinaminis poveikis prasideda po 20 min. ir trunka mažiausiai 24 valandas. Po suvartojimo didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 30-60 minučių. Suaugusiųjų organizme 90% vaisto susijungia su kraujo plazmos baltymais. Pusinės eliminacijos periodas suaugusiesiems yra 10 val., 6-11 metų vaikams - 6 val., 2-5 metų vaikams - 5 val. Cetirizinas mažai metabolizuojamas. Didžiausia vaisto dalis išsiskiria su šlapimu nepakitusiu pavidalu. Plazmos klirensas vaikams didesnis negu suaugusiesiems. Bendras menamas vaisto klirensas suaugusiųjų organizme yra 0,75 ml/min/ kg kūno svorio.
Tais atvejais, kai inkstų funkcija sutrikusi, bendras menamas cetirizino klirensas sumažėja. Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, bendras klirensas yra 0,3 ml/min/ kg kūno svorio ir pusinės eliminacijos periodas pailgėja iki 20 val. Į dializės tirpalą cetirizino patenka labai nedaug. Senyviems pacientams nustatyti vidutinio intensyvumo farmakokinetikos pokyčiai gali būti susiję su nuo amžiaus sumažėjusia inkstų funkcija.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Trumpai skiriant cetirizino eksperimentiniams gyvūnams per os nustatyta, kad didžiausia nemirtina dozė priklauso nuo jų rūšies: ji viršija rekomenduojamą terapinę dozę suaugusiems žmonėms nuo 500 kartų (pelių patelėms) iki 1600 kartų (šunims; švirkščiant į veną, viršija 350 kartų).
Duodant vaisto per os graužikams labiausiai pažeidžiamos kepenys (didėja jų svoris, hipertrofuojasi hepatocitai, juose kaupiasi riebalai). Dozės, kurios 100 kartų viršija žmonėms skiriamas, kepenų pokyčių dar nesukelia. Būtina pažymėti, kad nuo cetirizino kepenų fermentai suaktyvėja tik pelėms ir žiurkėms. Graužikų organizme vaisto farmakokinetika skiriasi nuo jo farmakokinetikos žmonių organizme. Baigus gydyti, kepenų pokyčiai visiškai išnyksta.
Kitų rūšių eksperimentiniams gyvūnams (beždžionėms, šunims), kurie farmakokinetiniu požiūriu artimesni žmogui, skiriamas cetirizinas kepenyse nesukelia jokių specifinių šalutinio poveikio požymių.
Dozė, nesukelianti jokių pokyčių, yra nuo 40 kartų (šunims, 6 mėnesių trukmės tyrimas) iki 75-220 kartų (bezdžionėms, 4 savaičių trukmės tyrimas) didesnė negu rekomenduojama terapinė dozė žmogui. Vaisto poveikis buvo nespecifinis ir pasireiškė: nedideliais elgsenos pokyčiais, mažesniu svorio prieaugiu ir kt.
Reprodukcinės funkcijos tyrimais jokio specifinio poveikio vaisingumui nenustatyta; poveikio, susijusio su vaistu, jauniklių raidai nepastebėta. Dozė, nesukelianti poveikio patelėms, yra nuo 20 kartų (pelių vaisingumo tyrimai) iki 120 kartų (perinataliniai pelių tyrimai) didesnė negu suaugusiems žmonėms skiriama dozė.
104 savaičių trukmės tyrimais su pelėmis ir žiurkėmis cetirizino mutageninio arba kancerogeninio cetirizino poveikio nenustatyta.

6.FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Plėvele dengtos tabletės:
Laktozės monohidratas
Mikrokristalinė celiuliozė
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E171)
Makrogolis 400.

Geriamasis tirpalas:
Sorbitolis
Glicerolis
Propileno glikolis
Sacharino natrio druska
Metilparahidroksibenzoatas
Propilparahidroksibenzoatas
Bananų skonio kvapioji medžiaga,
Natrio acetatas
Ledinė acto rūgštis
Išgrynintas vanduo.

Geriamieji lašai, tirpalas:
Glicerolis
Propileno glikolis
Sacharino natrio druska
Metilparahidroksibenzoatas
Propilparahidroksibenzoatas
Natrio acetatas
Ledinė acto rūgštis
Išgrynintas vanduo.

6.2. Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3. Tinkamumo laikas

Plėvele dengtos tabletės - 5 metai.
Geriamasis tirpalas - 5 metai.
Geriamieji lašai, tirpalas - 4 metai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Plėvele dengtos tabletės: šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Geriamasis tirpalas ir geriamieji lašai, tirpalas: laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

Plėvele dengtos tabletės: po 7, 10 arba 30 tablečių lizdinėje plokštelėje.
Geriamasis tirpalas: 75 ml stiklo buteliukas ir matavimo šaukštas.
Geriamieji lašai, tirpalas: 20 ml, pritaikytas lašinti stiklo buteliukas.