Salofalk

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Salofalk 4 g/60 ml tiesiosios žarnos suspensija

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje klizmoje (60 ml suspensijos) yra 4 g mesalazino.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tiesiosios žarnos suspensija

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Paūmėjęs opinis storosios žarnos uždegimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Jeigu nepaskirta kitaip, vakare, prieš einant miegoti, į tiesiąją žarną reikia suleisti buteliuke esančios 60 ml suspensijos.

Gydymas būna efektyviausiais, jei prieš Salofalk vartojimą žarna ištuštinama.

Kad suspensija taptų vientisa, prieš vartojimą buteliuką reikia gerai pakratyti. Po to reikia nuimti apsauginį dangtelį ir buteliuką laikyti stačią, kad iš jo neišsilietų preparatas. Pacientas turi atsigulti ant kairiojo šono ir, kad galėtų išlaikyti kūno pusiausvyrą, ištiesti kairę bei sulenkti dešinę koją. Po to, laikant buteliuką, nukreiptą į bambą, reikia įkišti aplikatoriaus viršūnę, padengtą slidžia plėvele, į tiesiąją žarną.

Buteliuką būtina laikyti tvirtai ir palengva lenkti tol, kol aplikatorius atsisuks į nugarą. Siekiant nesukelti noro išsituštinti, buteliuką reikia iš lėto ir tolygiai spausti. Po vartojimo tuščią buteliuką reikia ištraukti.

Kad medikamentas galėtų tolygiai pasiskirstyti žarnoje, po Salofalk suleidimo pacientas nekeisdamas padėties turi gulėti mažiausiai 30 minučių. Jei Salofalk suspensija visą naktį išlieka žarnyne, poveikis būna didžiausiais.

Gydymo trukmę nustato gydytojas.

Dažniausiai paūmėjimas, kuriam pasibaigus Salofalk paprastai nevartojama, išnyksta per 8 – 12 savaičių.

4.3 Kontraindikacijos

Salofalk vartoti negalima, jei:
padidėjęs jautrumas salicilo rūgščiai, jos junginiams arba kitoms sudedamosioms vaisto dalims;
labai sutrikusi kepenų ir inkstų veikla;
yra skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opa;
sergama hemoragine diateze.
Kadangi kūdikių ir mažų vaikų gydymo Salofalk patirtis nepakankama, jiems preparato vartoti negalima.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Kadangi vaisto sudėtyje yra natrio benzoato, kai kuriems pacientams, turintiems polinkį į padidėjusio jautrumo reakciją, gali pasireiškianti odos, akių ir gleivinės dirginimas. Kūdikiams gali padidėti geltos atsiradimo galimybė.

Salofalk sudėtyje yra kalio disulfito, todėl medikamentas jautresniems pacientams, ypač tokiems, kuriems buvo alerginė reakcija ar astma, gali sukelti įvairaus stiprumo alerginę reakciją, dėl kurios kartais atsiranda anafilaksijos simptomų ir bronchų spazmas.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Jei Salofalk gydomas ligonis vartoja kitokių vaistų, gali pasireikšti toliau nurodyta sąveika.

Antikoaguliantai
Gali būti stipriau slopinamas kraujo krešėjimas (didėja kraujavimo iš skrandžio ir žarnų pavojus).

Gliukokortikoidai
Gali stiprėti nepageidaujamas poveikis skrandžiui.

Sulfanilkarbamido junginiai
Gali stiprėti cukraus kiekį kraujyje mažinantis poveikis.

Metotreksatas
Gali didėti toksinis metotreksato poveikis.

Probenecidas, sulfinpirazonas
Gali mažėti šlapimo rūgšties išsiskyrimą skatinantis poveikis.

Spironolaktonas, furosemidas
Gali mažėti šlapimo išsiskyrimą skatinantis poveikis.

Rifampicinas
Gali mažėti tuberkulostatinis poveikis.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nors gyvūnų tyrimai rodo, kad mesalazinas vaisingumui bei vaisiui įtakos nedaro, vis dėlto pirmuosius tris nėštumo mėnesius jo galima vartoti tik būtiniausiu atveju (žr. 4.3 skyrių).

Pirmuosius tris nėštumo mėnesius mesalazino galima vartoti tik labai tiksliai nustačius, kad gydyti šiuo vaistu būtina. Norinčioms turėti vaikų moterims reikia pastoti, jei įmanoma, sulaukus tokios ligos fazės, kurios metu medikamento nevartojama arba vartojama kiek galima mažesnė dozė. Jei dėl ligos įmanoma, paskutines 2 – 4 nėštumo savaites vaisto vartojimą reikėtų nutraukti.

Žindymas
Medikamento vartojimo žindymo laikotarpiu patirtis yra nepakankama. Jei žindyvei preparato vartoti būtina, žindymą reikia nutraukti.
Šiek tiek acetilinto medikamento išsiskiria su motinos pienu. Gyvūnų tyrimų metu su minėtu metabolitu susijusių nepageidaujamų pokyčių nepastebėta (žr. 4.3 skyrių).

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti transportą ir valdyti mechanizmus nepastebėta.
4.8 Nepageidaujamas poveikis

Virškinimo traktas
Retai atsiranda pilvo skausmas, viduriavimas, flatulencija, pykinimas bei vėmimas.

Centrinė nervų sistema
Labai retai mesalazinu gydomiems pacientams dėl poveikio centrinei nervų sistemai atsiranda galvos skausmas bei svaigulys.

Inkstai
Pavieniais atvejais ligoniams, gydomiems vaistais, kurių sudėtyje yra mesalazino, pasireiškia inkstų veiklos sutrikimas, įskaitant ūminį ir lėtinį inkstų jungiamojo audinio uždegimą bei inkstų veiklos nepakankamumą.

Padidėjusio jautrumo reakcija
Salicilo rūgštis ir jos dariniai labai retai gali sukelti vienodą, nuo dozės nepriklausomą padidėjusio jautrumo reakciją, pasireiškiančią alergine egzantema, medikamentiniu karščiavimu, bronchų spazmu, širdies raumens ir šalia jo esančių audinių uždegimu, ūminiu kasos uždegimu.

Mesalazinu gydomiems ligoniams pastebėta alerginio alveolito atvejų. Galimi pavieniai pankolito (visų storosios žarnos sienelės sluoksnių uždegimo) atvejai.

Kai kurie medikamentai, kurių cheminė struktūra panaši į mesalazino, gali tam tikromis aplinkybėmis sukelti į raudonąją vilkligę panašų sindromą, todėl tokio sindromo atsiradimo galimybės Salofalk gydomiems ligoniams taip pat atmesti negalima.

Kitoks nepageidaujamas poveikis
Retai gali skaudėti sąnarius ir raumenis.
Remiantis cheminės veikliosios medžiagos sandara, negalima atmesti padidėjusios methemoglobino koncentracijos galimybės.
Po vaistų, kurių sudėtyje yra mesalazino, vartojimo pavieniais atvejais galimi kraujo ląstelių kiekybinės sudėties pokyčiai (aplazinė anemija, agranulocitozė, pancitopenija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija).
Pastebėta kepenų uždegimo atvejų, labai retai atsirado kepenų veiklos rodmenų pokyčių (padidėjo transaminazių aktyvumas).
Pavieniais atvejais galimas intensyvesnis plaukų slinkimas arba net nuplikimas.

Pastaba
Vartojant Salofalk, būtina gydytojo priežiūra. Prieš gydymą ir jo metu gydytojo nurodymu reikia atlikti kraujo ir šlapimo tyrimus. Paprastai kontrolinius tyrimus rekomenduojama daryti nuo gydymo pradžios praėjus 14 dienų, po to kas 4 savaites dar 2 – 3 kartus.

Jei tyrimų rodmenys normalūs, kontrolinius tyrimus reikia daryti kas ketvirtį, jei atsiranda papildomų ligos požymių –nedelsiant būtina tikrinti inkstų veiklą: nustatyti karbamido (kraujo karbamido azoto) ir kreatinino kiekį serume bei ištirti šlapimo nuosėdas.

Reikia atsižvelgti į methemoglobino kiekio padidėjimą.

Pacientus, kurių plaučių veikla sutrikusi, ypač astma sergančius ligonius, gydymo Salofalk metu būtina labai atidžiai stebėti.

Jei padidėjęs jautrumas preparatams, kurių sudėtyje yra sulfasalazino, gydymą Salofalk galima pradėti tik rūpestingai prižiūrint gydytojui. Prasidėjus ūminei padidėjusio jautrumo reakcijai, pvz., traukuliams, ūminiam pilvo skausmui ir odos išbėrimui, gydymą būtina nedelsiant nutraukti.

4.9 Perdozavimas

Dėl galeninių Salofalk savybių bei specifinės mesalazino farmakokinetikos net didelė dozė apsinuodijimo paprastai nesukelia. Gal būt galėtų atsirasti simptomų, panašių į apsinuodijimo salicilatais sukeltus simptomus.

Ūmiai apsinuodijus salicilo rūgšties junginiais, iš pradžių pasireiškia hiperventiliacija, stiprus prakaitavimas, padidėjęs dirglumas, vėliau atsiranda didėjantis kvėpavimo slopinimas, skysčio trūkumas organizme, išnyksta sąmonė, pakyla temperatūra. Dėl hiperventiliacijos atsiranda respiracinė alkalozė. Jei apsinuodijimas progresuoja, pasireiškia metabolinė acidozė.

Apsinuodijimo gydymas
Apsinuodijimo sukelti pokyčiai šalinami natrio vandenilio karbonato arba natrio laktato tirpalo infuzija, kuri didina šarmų atsargas ir tuo pat metu skatina salicilatų šalinimą per inkstus.

Tokiu atveju tinka ir intensyvi diurezė. Jei apsinuodijimas pavojingas gyvybei, daroma kraujo dializė.
Specifinis priešnuodis nežinomas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Uždegimą slopinantis medikamentas nuo žarnų ligų.
ATC kodas – A07EC02

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tikslus mesalazino veikimo būdas nežinomas. Manoma, kad vaisto veikimui yra labai svarbi jo įtaka arachidono rūgšties apykaitai. Nustatyta, kad lėtiniu opiniu kolitu sergančių pacientų žarnose mesalazinas gali lėtinti pagreitėjusį leukotrienų B4 patekimą į žarnų spindį. Be to, jis neutralizuoja reaktyvių deguonies junginių radikalus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis
Sugirdyto arba suleisto į veną medikamento LD50 priklauso nuo gyvūnų rūšies ir yra 1000 – 5000 mg/kg kūno svorio.

Lėtinis toksinis poveikis
Tiriant gyvūnus, vartojusius labai dideles mesalazino dozes, nustatyta patologinių pokyčių, pastebėtų ir salicilatų (acetilsalicilo rūgšties) toksikologinio poveikio tyrimo metu: inkstų spenelių nekrozė bei proksimalinių kanalėlių arba viso nefrono epitelio pažeidimas.
Tolesnių tyrimų duomenimis, gydomoji medikamento dozė nesukelia lokalaus dirginimo, nesensibilizuoja organizmo, netrikdo gyvybinių funkcijų. Tik didelė dozė sutrikdo inkstų veiklą (žr. aukščiau).

Gebėjimas skatinti mutageninį ir kancerogeninį poveikį
Išsamių in vivo ir in vitro tyrimų metu mesalazino mutageninio poveikio nepastebėta.
Ilgalaikių tyrimų su žiurkėmis duomenimis, medikamentas auglių atsiradimo neskatina.

Toksinis poveikis dauginimuisi
Tyrimų su gyvūnais metu mesalazinas nesukėlė toksinio poveikio embrionui arba vaisiui, neskatino apsigimimo, nedarė neigiamos įtakos vaisingumui, dauginimuisi, vaikingumui, palikuonių atsivedimui, vados dydžiui, išgyvenamumui, jauniklių ūgiui bei elgsenai.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio benzoatas (E 211)
Kalio disulfitas (E 224)
Kalio acetatas
Ksantano lipai
Karbomeras
Etilendinitriltetraacto rūgšties dinatrio druskos dihidratas
Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Kartoninė dėžutė, kurioje yra 7 buteliukai po 60 ml suspensijos.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.