Lidoposterin

1. Vaisto pavadinimas
Lidoposterin
Lidoposterinas
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Viename grame tepalo yra 50 mg lidokaino.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. Vaisto forma
Tepalas.
4. Klinikiniai duomenys
4.1. Indikacijos
Vaistas tinka dėl hemorojaus mazgų, išangės įtrūkimo, fistulės, pūlinio arba tiesiosios žarnos uždegimo atsiradusiam išangės srities niežuliui bei skausmui malšinti. Be to, jo vartojama prieš išangės ir tiesiosios žarnos apžiūrą ar operaciją bei po jos.
4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas
Iš pradžių tepalo reikia tepti 2 – 3 kartus, vėliau – 2 kartus per dieną. Preparato kiekis priklauso nuo gydomo odos bei gleivinės ploto. Didžiausia vienkartinė dozė yra 4 g (200 mg lidokaino). Jos viršyti nepatariama.
Iš ryto ir vakare, ypač po tuštinimosi, gydomą odą ir gleivinę tepalu reikia atsargiai patepti, po pirštu atsargiai įtrinti.
Pakuotėje yra kaniulė, kurios šone yra anga. Ja tepalą galima įkišti į išangės kanalą bei tiesiosios žarnos ančius.
Kad po operacijos išangės išorėje greičiau gytų žaizda bei išnyktų skausmas, iš pradžių galima naudoti marlės juostelę, užteptą reikiamu preparato kiekiu.
Gydymo trukmę nustato gydytojas. Ji priklauso nuo negalavimo bei jo sunkumo. Be pertraukos medikamento galima vartoti ne ilgiau kaip 4 – 6 savaites. Jei vėl atsiranda simptomų, lidoposterino tepalo galima pradėti vartoti iš naujo. Paprastai toks gydymas būklę greitai palengvina.
Laipsniškam išangės rauko, kurio padidėjęs tonusas, išplėtimui, ir jo sukeliamo per didelio spaudimo ar spazmo profilaktikai iš karto galima taikyti lokalų gydymą tepalu ir naudoti išangės plėtiklį, t. y. liposterino vartoti kartu su išangės plėtikliu.
4.3. Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas lidokainui ar kitokiai medžiagai, esančiai lidoposterino sudėtyje.
4.4. Specialus įspėjimas ir kitokios atsargumo priemonės vartojant vaisto
Nebūtinos.
4.5. Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika
Nepastebėta.
4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Kad lidokainas išsiskirtų iš lidoposterino tepalo ir prasiskverbtų per placentą bei išsiskirtų su motinos pienu, nepastebėta. Vis dėlto nėščioms moterims ir žindyvėms šio preparato reikėtų vartoti tik būtiniausiu atveju.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti transportą ir prižiūrėti veikiančius įrenginius
Nepasireiškia.
4.8. Nepageidaujamas poveikis
Retai galima lokali padidėjusio jautrumo reakcija: niežėjimas, šioks toks skausmas.
4.9. Perdozavimas
Lidoposterino tepalo perdozavimo ar apsinuodijimo juo atvejų nežinoma. Kadangi veiklioji medžiaga turi sukelti lokalų poveikį išangės srities odoje ir gleivinėje, perdozuoti vaisto, vartojant laikantis nurodymų, neįmanoma.
Jei pacientas, ypač vaikas, netyčia nuryja tepalo, gali sutrikti virškinimo trakto veikla: atsiranda pilvo skausmas, pykinimas. Tik prarijus labai didelę lidokaino dozę, sutrinka orientacija, prasideda traukuliai, kvėpavimo slopinimas, gali ištikti net kardiogeninis šokas.
Lidokainui specifinio priešnuodžio nėra.
5. Farmakologinės savybės
5.1. Farmakodinamika
Lokalaus poveikio anestetikas.
Farmakoterapinė grupė (ATC kodas). C05AD01.
Lidokainas yra lokalaus poveikio amidų grupės anestetikas. Lokaliai veikiantys anestetikai blokuoja nervinio impulso atsiradimą bei sklidimą. Jie laikinai nuslopina nerviniam impulsui sklisti būtiną pradinį periferinės nervinės ląstelės laidumo natrio jonams padidėjimą.
Lokalaus poveikio anestetikai kaupiasi natrio kanalų membranose ir prisijungia prie jų sudėtyje esančių fosfolipidų, todėl membrana lieka ramybės būsenoje. Jonų kanalai yra blokuojami: natrio jonai nepatenka į ląstelę, kalcio jonai iš jos išstumiami. Poveikio trukmė priklauso nuo medikamento buvimo ląstelės membranoje laiko.
Lidokainas laikinai nuslopina juntamųjų nervų galūnių skausmo receptorių jautrumą, todėl atsiranda lokali nejautra ne tik skausmui, bet ir šalčiui, karščiui, lytėjimui bei spaudimui, tačiau pastarųjų jutimų slopinimo laipsnis įvairiems žmonėms yra labai skirtingas.
5.2. Farmakokinetika
Lidokainas yra vienas iš vidutinio stiprumo lokaliai veikiančių anestetikų. Lokaliai vartojami jo 1 – 5 % preparatai. Kadangi lidokainas gerai tirpsta lipiduose ir turi santykinai didelį polinkį jungtis prie membranos fosfolipidų, jis, užteptas ant odos ir gleivinės, greitai rezorbuojamas ir prisijungia prie nervų galūnių. Dėl minėtų savybių vaistas pradeda veikti per kelias minutes ir jo poveikis trunka gana ilgai.
Tyrimų su kitokiais preparatais metu nustatyta, kad per pažeistą išangės odą ir gleivinę vaisto prasiskverbia daugiau, negu per sveiką odą, todėl rezorbcija iš minėtos srities būna 30 – 60 % didesnė. Sisteminiam poveikiui sukelti reikia, kad koncentracija būtų 1 – 10 g/ml. Jei medikamento tepama ant nedidelio odos ploto, minėta koncentracija kraujyje būna retai, tačiau jei ant burnos ir gerklės gleivinės užtepama daug lidokaino gelio, vaisto koncentracija plazmoje būna maždaug 2 g/ml. Išsamių lidokaino rezorbcijos ir biologinio pasisavinimo iš lidoposterino tepalo tyrimų neatlikta.
5.3. Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys
Lidoposterino tepalo sisteminio toksinio poveikio ir toksinio poveikio dauginimuisi tyrimų neatlikta.
Graužikams (pelėms, žiurkėms, triušiams) parenteriniu būdu pavartojusiems didesnę dozę, padažnėjo kvėpavimas, sumažėjo kraujo spaudimas bei raumenų tonusas, sutriko širdies ritmas, išsiplėtė vyzdžiai, kai kuriems gyvūnams prasidėjo traukuliai, krito temperatūra, prasidėjo vėmimas, ištiko koma, sustojo kvėpavimas.
Kai kurių in vitro tyrimų duomenimis, lidokaino metabolitas 2,6-ksilidinas žiurkėms sukelia mutageninį poveikį. Šių tyrimų metu buvo vartojama labai didelė, beveik toksinė metabolitų dozė. Remiantis minėtais duomenimis daryti išvadą, kad pirminis junginys lidokainas gali sukelti mutageninį poveikį, negalima.
Labai išsamaus kancerogeninio poveikio tyrimo, kurio metu žiurkių vaisius buvo veikiamas 2,6-ksilidinu per placentą bei atsivesti žiurkiukai dvejus metus vartojo didelę minėto junginio dozę, metu pastebėta, kad padaugėjo, ypač nosies kriauklių, piktybinių bei gerybinių auglių. Šie duomenys turėtų būti šiek tiek reikšmingi ir žmogui. Vadinasi, lidoposterino tepalo (lidokaino) vartoti didelę dozę ir ilgai nereikėtų.
6. Farmaciniai duomenys
6.1. Pagalbinės medžiagos
Cetilo alkoholis, makrogoliai, išgrynintas vanduo.
6.2. Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
6.3. Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4. Laikymo sąlygos
Preparatą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
6.5. Pakuotė
Aliuminio tūbelė su užsukamuoju plastmasiniu dangteliu.
Pakuotė, kurioje yra 25 g tepalo ir kaniulė.
Pakuotė, kurioje yra 25 g tepalo, kaniulė bei išangės plėtiklis.
6.6. Vartojimo ir elgesio su vaistu taisyklės
Specialių taisyklių nėra.