Imdur

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Imdur 60 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Tabletėje yra 60 mg izosorbido mononitrato.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Pailginto atpalaidavimo tabletė

Tabletės yra geltonos, ovalios, su vagele, pažymėtos A/ID, 713 mm dydžio.

Pailginto atpalaidavimo tabletės forma užtikrina laipsnišką veikliosios medžiagos atpalaidavimą per ilgą laiko tarpą. Virški­ni­mo sultys neveikia plastikinės Imdur tabletės matricos, kuri paprastai suyra veikiant žarnų pe­ristaltikai (tuomet atpalaiduojama visa veiklioji medžiaga).

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Krūtinės anginos priepuolių profilaktika.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Geriama 60 mg 1 kartą per parą (rytą). Dozę galima padidinti iki 120 mg 1 kartą per parą (rytą). No­rint sumažinti galvos skausmo tikimybę gydymo pradžioje, pirmąsias 2-4 dienas galima vartoti po 30 mg. Tabletes galima gerti valgant arba ne valgio metu.

Tabletė turi vagelę, todėl ją galima padalyti. Tabletės ar jos pusės negalima kramtyti ar traiškyti (reikia nuryti užgeriant puse stiklinės skysčio). Krūtinės anginos priepuoliui nutraukti Imdur netinka (varto­jamos poliežuvinės ar žandinės nitroglicerino tabletės arba purškalai).

Tabletės matrica yra netirpi, tačiau ji suyra atsipalaiduojant veikliajai medžiagai. Kartais matrica gali nesuirusi praeiti virškinimo traktą ir matytis išmatose, tačiau vaisto poveikio susilpnėjimo tai nerodo.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba kuriai nors pagalbinei medžiagai, šokas, hipotenzija, konstrikcinė kardiomiopatija, perikarditas.

Kartu su Imdur negalima vartoti fosfodiesterazės-5 inhibitorių, pvz., sildenafilio.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jei yra sunki smegenų arteriosklerozė arba hipotenzija, šio vaisto skiriama atsargiai.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kartu vartojami fosfodiesterazės-5 inhibitoriai gali sustiprinti kraujagysles plečiantį Imdur poveikį, to­dėl gali pasireikšti sunkus nepageidaujamas poveikis (sinkopė, miokardo infarktas). Dėl to Imdur vartojantiems pacientams fosfodiesterazės-5 inhibitorių skirti negalima.

Maisto poveikis Imdur rezorbcijai kliniškai nereikšmingas.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Ar saugu ir efektyvu vartoti Imdur nėštumo ir žindymo laikotarpiais, nenustatyta.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Pradėjus vartoti Imdur, gali svaigti galva. Pacientui reikia patarti, kad, prieš pradėdamas vairuoti ar dirbti su technika, įsitikintų, kad tokio poveikio nejaučia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dauguma nepageidaujamų reakcijų priklauso nuo farmakodinamikos ir dozės. Pradėjus vartoti Imdur, ga­li svaigti galva, tačiau šis sutrikimas dažniausiai praeina vaistą vartojant toliau. Aprašyta hipo­ten­zi­jos, sukėlusios galvos svaigimą, pykinimą ir (pavieniais atvejais) sinkopę atvejų. Vaistą vartojant to­liau, šie sutrikimai dažniausiai paprastai praeina.

Dažnio definicijos:
labai dažnai > 10 %
dažnai 1-9,9 %
nedažnai 0,1-0,9 %
retai 0,01-0,09 %
labai retai < 0,01 %

Širdies ir kraujagyslių sutrikimai
Dažnai: hipotenzija ir tachikardija.

Nervų sistemos sutrikimai
Dažnai: galvos skausmas ir galvos svaigimas.
Retai: alpimas.

Virškinimo trakto sutrikimai
Dažnai: pykinimas.
Nedažnai: vėmimas ir viduriavimas.

Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai retai: mialgija.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Retai: išbėrimas, niežulys.

4.9 Perdozavimas

Simptomai: pulsuojantis galvos skausmas, sunkesniais atvejais – sujaudinimas, paraudimas priplūdus kraujo, šaltas prakaitas, pykinimas, vėmimas, galvos sukimasis, sinkopė, tachikardija, hipotenzija.

Gydymas. Sukelti vėmimą, duoti aktyvintosios anglies. Pasireiškus ryškiai hipotenzijai, pirmiausiai reikia paguldyti pacientą ir pakelti jo kojas. Prireikus infuzuojama skysčių į veną.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Svarbiausias izosorbido mononitrato (aktyvaus izosorbido dinitrato metabolito) farmakologinis poveikis – kraujagyslių lygiųjų raumenų atpalaidavimas, dėl kurio išsiplečia arterijos ir (labiausiai) venos. Vaisto poveikis priklauso nuo jo dozės. Kai nitratų koncentracija plazmoje maža, išsiplečia venos, kraujas kaupiasi periferijoje, todėl mažiau jo grįžta į širdį, sumažėja spaudimas kairiajame skilvelyje diastolės pabaigoje (prieškrūvis). Didelės koncentracijos taip pat plečia arterijas, todėl mažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą ir arterinį kraujospūdį (sumažėja pokrūvis).

Be to, izosorbido mononitratas gali tiesiogiai plėsti vainikines arterijas. Šis vaistas mažina kraujo spaudimą ir tūrį diastolės pabaigoje, todėl sumažėja intramuralinis spaudimas, pagerėja subendokar­di­nė kraujotaka. Dėl aukščiau nurodytų poveikių izosorbido mononitratas lengvina širdies darbą bei palankiai veikia deguonies tiekimo ir jo poreikio santykį miokarde.

Placebu kontroliuojamais tyrimais nustatyta, kad 1 kartą per parą vartojamas Imdur veiksmingas krūtinės anginos priepuolių profilaktikai: jį vartojantys pacientai geriau toleruoja didesnį fizinį krūvį, jiems palengvėja ligos simptomai ir miokardo išemijos požymiai. Šie poveikiai trunka bent 12 val. 12 val. po šio vaisto vartojimo jo koncentracija plazmoje būna 1300 nmol/l (panaši kaip po 1 val.).

Nustatyta, kad Imdur yra veiksmingas tiek vartojamas atskirai, tiek derinamas su  blokatoriais ar kalcio antagonistais.

Pakartotinai vartojamų nitratų klinikinis poveikis gali silpnėti dėl to, kad plazmoje nuolat būna didelė ir gana pastovi jų koncentracija. To galima išvengti leidžiant tam tikram laikotarpiui tarp dviejų dozių susidaryti mažai nitratų koncentracijai plazmoje. Imdur vartojant 1 kartą per parą (rytą), koncentracija plazmoje dieną būna didelė, naktį – maža. Vartojant 60 mg arba 120 mg Imdur 1 kartą per parą, tole­rancijos antiangininiam poveikiui nepastebėta. Vartojant Imdur, nepastebėta rikošeto fenomeno, kuris pasireiškia intermituojamąja tvarka vartojant nitratų plėveles.

Imdur yra saugus ir gerai toleruojamas ištikus ūminiam miokardo infarktui. Iš pradžių geriama 30 mg, po 12 val. – dar 30 mg, vėliau – 60 mg 1 kartą per parą. Vaisto koncentracija ūminio miokardo infark­to ištiktų pacientų plazmoje būna panaši kaip sveikų savanorių. Kartais vaisto rezorbcija gali būti lė­tes­nė (galbūt dėl kartu vartojamo morfino poveikio).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Izosorbido mononitratas visas rezorbuojamas ir, pirmą kartą patekęs į kepenis, nemetabolizuojamas. Dėl to susidaro vienodesnė koncentracija tiek to paties, tiek skirtingų asmenų plazmoje, galima numa­tyti ir pakartoti klinikinius poveikius. Izosorbido mononitrato pusinis eliminacijos laikas – apie 5 val., pasiskirstymo tūris – apie 0,6 l/kg, suminis klirensas – apie 115 ml/min. Eliminacija vyksta de­ni­tracijos ir konjugacijos būdais. Metabolitai daugiausiai išskiriami per inkstus. Tik maždaug 2 % vaisto išskiriama per inkstus nepakitusio.

Kepenų ar inkstų nepakankamumas didelės įtakos Imdur farmakokinetikai neturi.

Imdur yra izosorbido mononitrato pailginto atsipalaidavimo forma. Veiklioji medžiaga atpalaiduojama nepriklausomai nuo pH, per 10 val. Išgėrus Imdur, izosorbido mononitratas rezor­buojamas lėčiau ir veikia ilgiau negu išgėrus paprastą tabletę. Imdur biologinis prieinamumas, paly­ginus su paprastomis (greito atpalaidavimo) tabletėmis, yra maždaug 90 %. Maistas neturi reikšmingos įtakos šio vaisto rezorbcijai. Pakartotinai geriant 60 mg 1 kartą per parą, didžiausia koncentracija plazmoje (apie 3000 nmol/l) susidaro praėjus maždaug 4 val. po dozės. Vėliau ji palaipsniui mažėja, vartojimo intervalo pabaigoje (t.y. praėjus 24 val. po dozės) lieka maždaug 500 nmol/l.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

-

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio aliuminio silikatas
Parafinas
Hidroksipropilceliuliozė
Magnio stearatas
Koloidinis silicio dioksidas
Hipromeliozė
Makrogolis
Geltonas geležies oksidas (E 172)
Titano dioksidas (E 171)

6.2 Nesuderinamumas

-

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Nereikia

6.5 Pakuotė ir jos turinys

30 tablečių DTPE butelyje.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.