Pentoksifilinas, 600mg, pailginto atpalaidavimo tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Pentoksifilinas
1. VAISTO PAVADINIMAS
PENTILIN 400 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
PENTILIN forte 600 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
2. VEIKLIOJI MEDŽIAGA IR JOS KIEKIS
PENTILIN
Tabletėje yra 400 mg pentoksifilino.
PENTILIN forte
Tabletėje yra 600 mg pentoksifilino.
3. VAISTO FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletės.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1. Terapinės indikacijos
Pentoksifilinas vartojamas:
Simptominiam periferinės kraujotakos sutrikimui, atsiradusio dėl arterijų okliuzijos (pavyzdžiui: protarpinio šlubumo) gydymui.
4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas
Rekomendacijos
Dozavimas priklauso nuo ligos sunkumo.
Rekomenduojama pradinė geriamoji pentoksifilino dozė – viena 400 mg tabletė tris kartus per dieną arba viena 600 mg tabletė du kartus per dieną. Vartojant didesnes kaip 1200 mg paros dozes, geresnio terapinio efekto nebūna.
Nors palankių poveikių gali pasireikšti per 2-4 gydymo savaites, tačiau, norint įvertinti gydymo efektyvumą, šį vaistą reikia vartoti bent 8 savaites. Kai tik paciento būklė pagerėja, paros dozę galima sumažinti ir skirti vieną 400 mg tabletę du kartus per dieną. Lengvesniais atvejais nuo gydymo pradžios pakanka dviejų 400 mg tablečių per dieną. Jei atsiranda su doze susijusių šalutinių poveikių virškinimo traktui ar CNS, reikėtų sumažinti pentoksifilino paros dozę. Jei šie šalutiniai poveikiai vis tiek išlieka, pentoksifilino vartojimą reikėtų nutraukti.
Dozavimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu
Pacientų, sergančių lėtiniu inkstų nepakankamumu, plazmoje būna gerokai didesnė pentoksifilino koncentracija. Nors nepakitusio į šlapimą pentoksifilino išsiskiria labai mažai, tačiau dauguma (95 proc.) metabolitų pasišalina per inkstus, todėl dozes reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo laipsnį. Jei kreatinino klirensas < 10 ml/min. (0,16 ml/s), skiriama 50-70 proc. įprastinės dozės.
Dozavimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, būna didesnis pentoksifilino biologinis prieinamumas, didesnė vaisto ir jo metabolitų koncentracija plazmoje, gerokai ilgesnis pentoksifilino pusperiodis ir mažesnis klirensas plazmoje. Vis dėlto manoma, kad pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia, nes žymi pentoksifilino dalis metabolizuojama ne kepenyse.
Senyvo amžiaus pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pradinė pentoksifilino paros dozė hemodializuojamiems pacientams – 400 mg. Ši dozė palaipsniui, ne dažniau kaip kas keturias dienas, didinama iki įprastinės rekomenduojamos.
4.3. Kontraindikacijos
Pentoksifilino skirti negalima:
jei padidėjęs organizmo jautrumas bent vienam šio vaisto komponentui;
jei buvo alerginių reakcijų pentoksifilinui arba kuriai nors kitai ksantinų grupės medžiagai ar vaistui, pavyzdžiui, teofilinui, kofeinui, cholino teofilinatui, aminofilinui ar teobrominui.
Pentoksifilino reikėtų neskirti ūminiu miokardo infarkto periodu, porfirija sergantiems pacientams, jei stipriai kraujuoja bei atvejais, kai yra didelis kraujavimo pavojus.
4.4. Specialieji perspėjimai ir atsargumo priemonės
Jei kraujospūdis sumažėjęs arba nestabilus, šio vaisto skiriama mažesnėmis dozėmis.
Pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu, kepenų ar inkstų nepakankamumu, pentoksifilino atsargiai skiriama.
Dar neatlikta tyrimų, kurie rodytų, ar efektyvu ir saugu skirti šio vaisto jaunesniems kaip 18 metų pacientams.
4.5. Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika
Maistas nemažina pentoksifilino rezorbcijos, bet ją lėtina (didžiausioji vaisto koncentracija plazmoje būna mažesnė). Jei vaistas vartojamas valgant, šalutinių poveikių pasireiškia rečiau.
Kartu skiriant 400 mg pentoksifilino kas 8 val. ir 300 mg cimetidino kas 6 val., tuo pat metu reikšmingai ir priklausomai nuo laiko padidėjo pentoksifilino koncentracija plazmoje (27 proc.) ir plotas po jo koncentracijos kreive (26 proc.). Kartu vartojamas cimetidinas sukėlė pentoksifilino klirenso plazmoje sumažėjimą 21,5 proc. Labiausiai tikėtina šių pakitimų priežastis – pentoksifilino metabolizmo kepenyse sulėtėjimas. Be to, gali būti, kad H2 receptorių antagonistai (cimetidinas, famotidinas, nizatidinas ir ranitidinas) didina pentoksifilino rezorbciją, nes šarmina pH.
Kartu skiriant pentoksifilino, gerokai (vidutiniškai 30 proc.) padidėjo teofilino koncentracija plazmoje. Jei, vartojant tam tikrą teofilino dozę, plazmoje nusistovėjo pusiausvyrinė jo koncentracija, artima didžiausiai terapinei, tai, pradėjus skirti pentoksifilino, pacientą reikia atidžiai stebėti (gali padidėti teofilino koncentracija ir pasireikšti toksinių poveikių). Jei pentoksifilino dozė labai didelė (kai koncentracija plazmoje > 2000 ng/ml), tai EMIT (tam tikras vienfazis imunofermentinis metodas) būdu gali būti nustatyta gerokai didesnė negu yra kartu vartojamo teofilino koncentracija serume. Skiriant pentoksifilino įprastinėmis dozėmis (400 mg kas 8 val.), jo koncentracija plazmoje paprastai būna gerokai mažesnė (100-200 ng/ml).
Jei kartu skiriama varfarino ir pentoksifilino, reikia nuolat tikrinti krešėjimo rodiklius, pavyzdžiui, protrombino laiką.
Praėjus 10 min. po pentoksifilino infuzijos, nustatyta gerokai mažesnė magnio koncentracija serume. Ji išliko sumažėjusi ilgiau kaip 2 val.
Buvo atvejų, kai, kartu vartojant pentoksifiliną ir acetilsalicilo rūgštį, padidėjo kraujavimų dažnis.
Kartais pentoksifilinas gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų poveikį. Jei taip atsitinka, reikia koreguoti pastarųjų dozes.
Nustatyta, kad didelės parenteralinės pentoksifilino dozės gali sustiprinti insulino ir geriamųjų antidiabetinių vaistų hipoglikeminamąjį poveikį, todėl pastarųjų dozes reikėtų sumažinti.
4.6. Nėštumas ir laktacija
Nėra epidemiologinių duomenų, kurie rodytų, kad nėštumo metu vartojamas pentoksifilinas sukeltų apsigimimų.
Kontroliuojamų teratogeninio poveikio žmonėms tyrimų duomenų nepakanka, todėl nėščiosioms šio vaisto vartoti nerekomenduojama (išskyrus atvejus, kai gydytojas mano, kad tai būtina).
Pentoksifilino išsiskiria į motinos pieną. Vaisto koncentracija motinos piene būna tik šiek tiek mažesnė negu jos plazmoje (koncentracijų piene ir plazmoje santykis – 0,87). Kūdikio organizme randama tik 0,5 proc. išgertos vienkartinės pentoksifilino dozės, todėl manoma, kad nėščiosioms vartoti šį vaistą yra saugu. Ilgai nėštumo metu vartojamo pentoksifilino šalutiniai poveikiai nežinomi. Atsižvelgiant į vaisto vartojimo svarbą žindyvei, reikia nuspręsti, ar atsisakyti maitinimo krūtimi, ar nevartoti vaisto.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su technika
Nėra.
4.8. Nepageidaujami poveikiai
Dauguma pacientų, sergančių periferinių kraujagyslių ligomis, su placebu kontroliuotų klinikinių tyrimų metu gerai toleravo paprastąsias ir prailginto atsipalaidavimo geriamąsias pentoksifilino tabletes. Šalutinių poveikių gerokai dažniau pasireiškė pacientams, vartojusiems standartinę pentoksifilino vaistinę formą. Dažniausiai (apie 3 proc. pacientų) pasireiškė šalutinių poveikių virškinimo traktui, bet jie nebuvo dažnesni negu placebą vartojusių pacientų grupėse. Kitokių šalutinių poveikių (širdies ir kraujagyslių bei centrinei nervų sistemai) dažnis pentoksifiliną vartojusiems pacientams taip pat nebuvo didesnis negu vartojusiems placebą. Statistiškai reikšmingo dažnio skirtumo, vartojant pentoksifiliną ir placebą, nenustatyta. Atvirame daugiacentriame tyrime dalyvavo daugiau kaip 10000 pacientų, sirgusių smegenų kraujagyslių ligomis. Geriant standartines pentoksifilino tabletes 300-600 mg paros dozėmis, šalutinių poveikių pasireiškė 2,7 proc. pacientų. Dažniausiai (2,6 proc. pacientų) pasireiškė šalutinių poveikių virškinimo traktui. Šalutinių poveikių širdies ir kraujagyslių sistemai, kepenims ar odai arba neurologinių ar psichologinių pakitimų nustatyta mažiau kaip 0,25 proc. gydytų pacientų. Kitų dviejų plačių tyrimų metu (viename dalyvavo 14800, kitame – 3100 pacientų) šį vaistą gerai toleravo atitinkamai 90 proc. ir 93 proc. (kartu jie vartojo ir kitų vaistų).
Nepageidaujami poveikiai atskiroms organų sistemoms
Poveikiai kraujui
Mažiau kaip 0,1 proc. pentoksifiliną vartojusių pacientų pasireiškė leukopenija. Buvo pavienių pancitopenijos, trombocitopenijos ir purpuros atvejų. Dviems moterims, atitinkamai 3 ir 10 savaičių vartojusioms pentoksifiliną 800-1200 mg paros dozėmis, pasireiškė aplazinė anemija, kuri baigėsi mirtimi anksčiau negu pasireiškė pancitopenija.
Poveikiai širdies ir kraujagyslių sistemai
0,3 proc. pacientų, vartojusių prailginto atsipalaidavimo pentoksifilino tabletes, pasireiškė krūtinės angina ar krūtinės skausmas, mažiau kaip 0,1 proc. – edema ar hipotenzija. Širdies ritmas sutriko labai retais atvejais. Dideliam pacientų skaičiui dėl kraujagysles plečiančio pentoksifilino poveikio pasireiškė lengva hipotenzija. Vis dėlto geriamasis pentoksifilinas reikšmingos įtakos kraujospūdžiui neturi.
Poveikiai centrinei nervų sistemai
Galvos svaigimas, galvos skausmas ir drebulys atsirado atitinkamai 1,9 proc., 1,2 proc. ir 0,3 proc. pacientų. Mažiau kaip 0,1 proc. pacientų pasireiškė pykinimas, nerimas ir konfūzija. Šalutiniai poveikiai centrinei nervų sistemai priklauso nuo dozės. Sumažinus dozę, jis susilpnėja arba išnyksta. Buvo atvejų, kai pasireiškė nemiga su nuolatinio dilgsėjimo pojūčiu (taip atsitikus, vaisto vartojimas buvo nutrauktas). Galvos svaigimas, kuris pasireiškia vartojant pentoksifiliną, dažniausiai būna trumpalaikis.
Poveikiai endokrininei sistemai ir metabolizmui
Europos vaistų gamintojai rekomenduoja atsargiai vartoti pentoksifiliną nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu sergantiems pacientams. Lenti ir kt. nepastebėjo, kad 200-300 mg pentoksifilino dozė į veną turėtų įtakos insulino išsiskyrimui. Nepageidaujamo pentoksifilino poveikio gliukozės toleravimui klinikinė reikšmė dar nenustatyta.
Poveikiai virškinimo traktui
Dispepsinių sutrikimų, pykinimas ir vėmimas pasireiškė atitinkamai 2,8 proc., 2,2 proc. ir 1,2 proc. pentoksifiliną vartojusių pacientų. 0,6 proc. pacientų skundėsi meteorizmu, flatulencija, žagsėjimu ar riaugėjimu. 0,1 proc. pacientų pasireiškė apetito stoka, vidurių užkietėjimas, cholecistitas, burnos džiūvimas, skonio sutrikimų, seilėtekis, ryklės skausmas ir troškulys. Šalutiniai poveikiai virškinimo traktui buvo susiję su doze. Ją sumažinus, šie poveikiai susilpnėdavo ar išnykdavo. Pykinimas ir vėmimas yra du dažniausi pentoksifilino nepageidaujami poveikiai ir dažniausios pentoksifilino vartojimo nutraukimo priežastys. Pacientui, sirgusiam dvylikapirštės žarnos opalige ir gėrusiam 400 mg pentoksifilino, prasidėjo kraujavimas iš skrandžio. Gali būti, kad ši komplikacija susijusi su pentoksifilino vartojimu. Pentoksifilinas mažina kraujo krešėjimą, todėl, pacientai, kuriems yra buvęs kraujavimas iš skrandžio, šį vaistą turėtų vartoti atsargiai.
Inkstai ir urogenitalinė sistema
Tirta maždaug 50 pacientų, kurie 2-11 (vidutiniškai 5) savaites vartojo pentoksifiliną. Šlapalo azoto koncentracijos serume pokyčių ar nefrotoksinio pentoksifilino poveikio nenustatyta.
Poveikiai kepenims
Vartojant pentoksifiliną, labai retais atvejais pasireiškia hepatitas, gelta, padidėja kepenų fermentų aktyvumas. Aprašytais pavieniais atvejais aiškaus ryšio tarp šių sutrikimų ir pentoksifilino vartojimo nenustatyta. Daugelis tyrimų, skiriant pentoksifilino iki 6 mėnesių, neparodė, kad šis vaistas sukeltų kepenų funkcijos tyrimų rezultatų pakitimų.
Kiti galimi šalutiniai poveikiai
Mažiau kaip 1 proc. pentoksifiliną vartojusių pacientų pasireiškė neaiškus regėjimas, retinitas, atsirado trumpalaikių akipločio defektų. Mažiau kaip 0,1 proc. pentoksifiliną vartojusių pacientų kraujavo iš nosies, skaudėjo gerklę, paburko nosies gleivinė, pasireiškė dusulys. Be to, labai retais atvejais (mažiau kaip 0,1 pacientų) gali pasireikšti odos bėrimas, niežėjimas, angioedema, lūžinėti rankų pirštų nagai, atsirasti dilgėlinė, panašių į gripo simptomų, padidėti kaklo limfmazgiai.
4.9. Perdozavimas
Pirmieji perdozavimo simptomai yra pykinimas, galvos sukimasis, tachikardija ir (ar) hipotenzija. Apsinuodijimo simptomai yra veido paraudimas dėl kraujo priplūdimo, vėmimas, somnolencija, sąmonės netekimas, karščiavimas, psichomotorinis sujaudinimas, arefleksija ar traukuliai. Gydymas simptominis: plaunamas skrandis, imamasi priemonių kraujospūdžiui ir kvėpavimui palaikyti, šalinami traukuliai.
Literatūroje aprašytas vienas tyčinio perdozavimo atvejis. Svarbiausi simptomai, išgėrus 4-6 g pentoksifilino, buvo labai didelio laipsnio bradikardija ir atrioventrikulinė blokada (pradžioje pirmojo, vėliau antrojo laipsnio). Atropinas pašalino antrojo laipsnio atrioventrikulinę blokadą, tačiau pirmojo laipsnio blokada išliko 16 val. Poveikių centrinei nervų sistemai ar metaboliniams procesams nepastebėta.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinaminės savybės
Palankų pentoksifilino poveikį kraujo reologinėms savybėms daugiausia lemia šio vaisto sukeliamas viso kraujo ir plazmos klampumo sumažėjimas (dėl fibrinolizės suintensyvėjimo arba fibrinogeno sintezės sumažėjimo sumažėja fibrinogeno koncentracija), trombocitų agregacijos susilpnėjimas ir eritrocitų gebėjimo deformuotis padidėjimas. Palankaus pentoksifilino poveikio kraujo reologinėms savybėms mechanizmas yra adenozino trifosfato, ciklinio adenozino monofosfato bei kitų ciklinių nukleotidų koncentracijos eritrocituose padidėjimas.
Vartojant pentoksifiliną, pagerėja periferinių audinių ir smegenų kraujotaka. Labiausiai ji pagerėja ten, kur išemija didesnė. Būklė pagerėja, o duomenų, rodančių galimą “apvogimą” nenustatoma. Parenteralinis pentoksifilinas gerina raumenų audinio kraujotaką pacientams, sergantiems II ir III stadijos okliuzinėmis periferinių arterijų ligomis. Nenustatyta, kad tokį poveikį sukeltų geriamasis pentoksifilinas. Jei šis vaistas geriamas 3-6 mėn. po parenteralinio gydymo, sunkiai sutrikusi galūnių kraujotaka žymiai pagerėja. Normaliomis sąlygomis arterinio kraujospūdžio ar širdies susitraukimų dažnio pentoksifilinas neveikia, nes kraujagysles plečia netiesiogiai ir silpnai. Kelių tyrimų metu intraveninis pentoksifilinas gyvūnams sumažino kraujagyslių tonusą ir sukėlė hipotenziją.
Po geriamojo ir intraveninio pentoksifilino vartojimo pastebėtas dalinio deguonies slėgio audiniuose padidėjimas: kojų raumenyse (sergantiems protarpiniu šlubumu), smegenų žievėje ir smegenų skystyje (sergantiems smegenų kraujagyslių ligomis) ir tinklainės audinyje (sergantiems retinopatija). Oksigenacijos pagerėjimas priklausė nuo vaisto dozės.
Geriamasis ar intraveninis pentoksifilinas nesukėlė nei gliukozės, nei insulino, nei laisvųjų riebiųjų rūgščių koncentracijos serume pokyčių (nei sveikiems žmonėms, nei okliuzinėmis periferinių arterijų ligomis ar cukriniu diabetu sergantiems pacientams). Intraveninis pentoksifilinas nekeičia TSH, kortizolio ar testosterono koncentracijos serume (nei sveikiems žmonėms, nei cukriniu diabetu sergantiems pacientams). Vis dėlto pastebėtas nedidelis kai kurių virškinimo hormonų poveikio insulino sekrecijai sumažėjimas.
5.2. Farmakokinetinės savybės
Išgertas pentoksifilinas greitai ir visas rezorbuojasi virškinimo trakte, tačiau žymi jo dalis metabolizuojama pirmą kartą patekusi į kepenis. Pentoksifilino biologinis prieinamumas, vartojant tabletes, iš kurių vaistas atsipalaiduoja lėtai ir ilgiau, yra apie 20 proc. Išgėrus kapsulę ar prailginto atsipalaidavimo tabletę, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 2-4 val. Išgėrus vienkartinę 400 mg dozę, po 30 min. pentoksifilino koncentracija plazmoje buvo 947 ng/ml, po 60 min. – 490 ng/ml. Maistas sulėtina pentoksifilino rezorbciją ir prailgina jos trukmę, bet neturi įtakos rezorbuojamam vaisto kiekiui. Jei pentoksifilinas vartojamas valgant, didžiausia koncentracija plazmoje būna mažesnė.
Vaistas labai greitai pasiskirsto organizme. Pasiskirstymo tūris – nuo 16882,3 l iki 376135 l. Pentoksifilinas prisijungia prie eritrocitų membranos ir greitai metabolizuojamas. Šio vaisto greitai patenka į motinos pieną. Jau praėjus 2 val. po pentoksifilino vartojimo, motinos piene randama jo nepakitusio ir metabolitų.
Pentoksifilinui rezorbavusis, plazmoje ir šlapime greitai aptinkama jo metabolitų. Tai rodo, kad pentoksifilinas metabolizuojamas greitai. Pentoksifilino klirensas plazmoje yra didelis (3000-6000 ml/min.). Daugiausia pentoksifilino metabolizuojama kepenyse, mažiau – eritrocituose. Žymi pentoksifilino dalis metabolizuojama pirmą kartą patekusi į kepenis. Svarbiausi pentoksifilino metabolizmo būdai – redukcija (katalizuoja -keto reduktazė) į farmakologiškai aktyvų “1” metabolitą (1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantiną) ir oksidacija į daugelį kitų metabolitų, ypač “4” ir “5” (1-(3-karboksipropil)-3,7-dimetilksantiną). Pastarieji taip pat yra šiek tiek farmakologiškai aktyvūs.
Pentoksifilino pusperiodis sveikų žmonių, išgėrusių vienkartinę 400 mg dozę (kapsulę), organizme – 0,4-1 val. (vidutiniškai – 0,84 val.), o išgėrus prailginto atsipalaidavimo tabletę – vidutiniškai 3,43 val. “1”, “4” ir “5” metabolitų pusperiodžiai yra beveik tokie pat kaip nepakitusio pentoksifilino. Pentoksifilino pusperiodis, pavartojus 200 mg į veną – 1,0-1,6 val.
Daugiausia pentoksifilino (apie 95 proc.) su šlapimu išsiskiria per inkstus. Eliminacija vyksta greitai. Pagrindinė šlapime randama medžiaga – “5” metabolitas, taip pat randama šiek tiek “4” metabolito. Nepakitusio pentoksifilino ir “1” metabolito pėdsakų šlapime nenustatyta. Apytikriai 4 proc. dozės randama išmatose.
Nustatyta, kad pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų nepakankamumu (jei sumažėjęs kreatinino klirensas), pentoksifilino klirensas plazmoje būna gerokai mažesnis. Jei inkstų funkcija susilpnėjusi, pentoksifilino reikėtų skirti mažesnėmis dozėmis, kad vaistas nesikauptų organizme.
5.3. Ikiklinikinių tyrimų duomenys apie vaisto vartojimo saugumą
Ames testo rezultatas, kai pentoksifilino koncentracija 4-5000 mg/l, yra neigiamas. Tai rodo, kad mutageninio poveikio nereikėtų tikėtis. Eksperimentai su žiurkėmis ir pelėmis kancerogeninio poveikio neparodė (iki 18 mėn. joms buvo skiriama pentoksifilino per os apytikriai iki 24 kartų didesnėmis dozėmis negu didžiausia rekomenduojama paros dozė žmogui). Skiriant pentoksifilino didelėmis dozėmis, pastebėtas tumorogeninis poveikis žiurkių patelėms (atsirado daugiau gerybinių krūties fibroadenomų). Skiriant žiurkėms pentoksifilino per os dozėmis, apytikriai iki 25 kartų didesnėmis negu didžiausia rekomenduojama paros dozė žmogui, bei triušiams dozėmis, apytikriai iki 10 kartų didesnėmis negu didžiausia rekomenduojama paros dozė žmogui, teratogeninio poveikio ar vaisingumo sutrikimų nepastebėta.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1. Pagalbinės medžiagos
Pailginto atpalaidavimo tabletės 400 mg
Hidroksipropilmetilceliuliozė, polietilenglikolis, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, titano dioksidas, talkas.
Pailginto atpalaidavimo tabletės 600 mg
Hidroksipropilmetilceliuliozė, koloidinis silicio dioksidas, polietilenglikolis, magnio stearatas.
6.2. Nesuderinamumas
Nežinomas.
6.3. Tinkamumo laikas
5 metai.
6.4. Specialiosios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25C temperatūroje.
6.5. Pakuotė
Aliumininės ir polivinilchloridinės folijos lapeliai:
20 tablečių po 400 mg;
20 tablečių po 600 mg;
100 tablečių po 600 mg.
6.6. Ruošimo ar vartojimo instrukcija
Nėra.
Tarptautinis pavadinimas | Pentoksifilinas |
Vaisto stiprumas | 600mg |
Vaisto forma | pailginto atpalaidavimo tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | 98/5724/5 |
Registratorius | KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 1998.06.02 |
Vaistas perregistruotas | 2004.03.09 |
Vienoje pailginto atpalaidavimo pentilino tabletėje yra 400 mg pentoksifilino. Pagalbinės medžiagos: hidroksipropilmetilceliuliozė, polietilenglikolis, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, titano dioksidas, talkas.
Vienoje pailginto atpalaidavimo pentilino tabletėje yra 600 mg pentoksifilino. Pagalbinės medžiagos: hidroksipropilmetilceliuliozė, koloidinis silicio dioksidas, polietilenglikolis, magnio stearatas.
Vartojimas
Šis vaistas vartojamas simptominiam periferinės kraujotakos sutrikimui, atsiradusio dėl arterijų okliuzijos (pavyzdžiui: protarpinio šlubumo) gydymui.
Veikimas
Dažniausia arterijų ligų priežastis – ateroskleroziniai stambiųjų ir vidutinio dydžio arterijų sienelių pakitimai. Aterosklerozinių pakitimų atsiranda lėtai, palaipsniui jie didėja ir vis labiau trikdo kraujo tėkmę, kadangi kraujagyslės susiaurėja ir galiausiai gali visiškai užakti. Aterosklerozės progresavimą galima sulėtinti bendromis priemonėmis (reguliarūs fiziniai pratimai, rūkymo atsisakymas) bei (jei šių problemų yra) mažinant padidėjusį kraujospūdį ir riebalų kiekį kraujyje, gydant cukrinį diabetą. Jei šių priemonių nepakanka, skiriama vaistų.
Pentoksifilinas mažina kraujo tirštumą (klampumą), kai kurių kraujo ląstelių adheziją (prilipimą prie kraujagyslių sienelių) ir agregaciją (vienos su kita sulipimą) bei didina eritrocitų gebėjimą deformuotis. Dėl visų šių poveikių pagerėja audinių, kurių kraujotaka dėl ligos sutrikusi, aprūpinimas krauju ir deguonimi.
Kai vartojamos šio vaisto tabletės, stipriausias poveikis pasireiškia po 2-4 savaičių.
Indikacijos
Gydymą šiuo vaistu skiria gydytojas. Šių tablečių galima įsigyti tik pateikus gydytojo receptą.
Pentilinas vartojamas:
periferinės arterinės kraujotakos ir smulkiųjų kraujagyslių kraujotakos (mikrocirkuliacijos) sutrikimams, sukeltiems aterosklerozės, cukrinio diabeto ar uždegimo (protarpinis šlubumas, diabetinė makroangiopatija ir mikroangiopatija, obliteruojantis endangiitas), gydyti;
distrofiniams pakitimams, sukeltiems kraujotakos sutrikimų (potrombozinis sindromas, blauzdų opos, gangrena, nušalimas), gydyti;
Be to, šis vaistas vartojamas ligos simptomams palengvinti:
sergant smegenų kraujotakos sutrikimais – trumpalaikiais deguonies stygiaus sukeliamais priepuoliais (trumpalaikėmis išemijos atakomis), kai yra smegenų kraujagyslių trombozės (užsikimšimo kraujo krešuliu) ar kraujavimo į smegenis pasekmių arba kraujotakos nepakankamumo sukeltas lėtinis smegenų pažeidimas;
ūminių ir lėtinių akies tinklainės kraujotakos sutrikimų.
Šį vaistą galima vartoti tik suaugusiems. Vaikams pentoksifilino neskiriama, nes nenustatyta, ar saugu ir efektyvu jį vartoti iki 18 metų pacientams.
Kontraindikacijos
Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, informuokite gydytoją apie ligas, kuriomis esate sirgęs (sirgusi) ir, jei yra, apie padidėjusį jautrumą šiam ar panašiems vaistams (teofilinui, kofeinui, cholino teofilinatui, aminofilinui ar teobrominui).
Pentilino nereikėtų vartoti ūminio miokardo infarkto ištiktiems pacientams, esant intensyviam kraujavimui bei sergant porfirija ar ligomis, kai padidėjęs kraujavimo pavojus.
Jei, vartojant pentiliną, pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcija ar susergate kita liga, reikėtų nedelsiant nutraukti šio vaisto vartojimą ir pasikonsultuoti su gydytoju.
Atsargumo priemonės
Pacientai, sergantys širdies, kepenų ar inkstų nepakankamumu, šį vaistą turėtų vartoti atsargiai.
Sąveika su kitais vaistais
Jei vartojate bet kurį kitą vaistą, apie tai reikėtų informuoti gydytoją. Jei būtinybė vartoti kitą vaistą (vaistus) atsiranda gydantis pentilinu, apie tai taip pat reikėtų informuoti gydytoją.
Maistas neturi įtakos pentilino tablečių efektyvumui, tačiau gali sumažinti šalutinių poveikių dažnį.
Pentoksifilinas sustiprina kartu vartojamų kraujospūdį mažinančių (antihipertenzinių) vaistų veikimą. Jei kartu vartojamas pentoksifilinas, gydytojas sumažins antihipertenzinių vaistų dozes.
Jei kartu vartojami krešėjimą mažinantys vaistai (varfarinas, acetilsalicilo rūgštis), padidėja kraujavimo pavojus, todėl tokiu atveju gydytojas nurodys dažniau tikrinti protrombino laiką.
Didelės intraveninės pentoksifilino dozės sustiprina insulino ir geriamųjų gliukozės kiekį mažinančių vaistų veikimą, todėl jų dozes reikėtų mažinti. Kartu vartojant H2 receptorių blokatorius, pentoksifilino koncentracija serume būna gerokai didesnė. Jei kartu su teofilinu vartojamas pentoksifilinas, reikėtų stebėti teofilino koncentraciją serume ir, esant reikalui, mažinti jo dozę. Jei pentoksifilino dozė labai didelė, tai EMIT (tam tikras vienfazis imunofermentinis metodas) būdu gali būti nustatyta didesnė negu yra kartu vartojamo teofilino koncentracija serume.
Nėštumas ir laktacija
Nėščioms moterims pentoksifilino vartoti nerekomenduojama, išskyrus atvejus, kai gydytojas mano, kad tai būtina.
Atsižvelgiant į vaisto vartojimo svarbą žindyvei, kiekvienu atveju reikia individualiai nuspręsti, ar atsisakyti maitinimo krūtimi, ar nevartoti vaisto.
Dozavimas ir vartojimas
Dozavimas visada priklauso nuo paciento būklės ir šio vaisto poreikio, todėl tikslų dozavimą ir gydymo trukmę visada nustato gydytojas.
Tabletę reikia nuryti nepažeistą, po valgio. Šį vaistą reikėtų vartoti reguliariai, tuo pačiu paros laiku. Užmiršus vaisto dozę, prisiminus ją reikia išgerti nedelsiant. Vis dėlto jeigu iki laiko kitai dozei vartoti liko tik kelios valandos, užmirštoji praleidžiama, o toliau vaistas vartojamas įprastine tvarka. Dvigubos dozės gerti negalima.
Rekomenduojama pradinė pentoksifilino dozė – viena 400 mg tabletė tris kartus per dieną arba viena 600 mg tabletė du kartus per dieną. Vartojant didesnes kaip 1200 mg paros dozes, geresnio terapinio poveikio nebūna. Kai tik būklė pagerėja, gydytojas gali nurodyti sumažinti paros dozę ir vartoti vieną 400 mg tabletę du kartus per dieną. Lengvesniais atvejais dviejų 400 mg tablečių per dieną pakanka nuo gydymo pradžios. Nors palankių poveikių gali pasireikšti per 2-4 gydymo savaites, tačiau, norint įvertinti gydymo efektyvumą, vaistą reikia vartoti bent 8 savaites.
Jei atsiranda su doze susijusių šalutinių poveikių virškinimo traktui ar centrinei nervų sistemai, reikėtų sumažinti pentoksifilino paros dozę. Jei šie šalutiniai poveikiai vis tiek išlieka, pentoksifilino vartojimą reikėtų nutraukti.
Dozavimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, gydytojas pakoreguos dozę, atsižvelgdamas į inkstų funkciją. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, paprastai skiriama 50-70 proc. įprastinės dozės.
Rekomenduojama pradinė pentoksifilino paros dozė hemodializuojamiems pacientams – 400 mg. Ši dozė palaipsniui, ne dažniau kaip kas keturias dienas, didinama iki įprastinės rekomenduojamos.
Nepageidaujami poveikiai
Gydytojas informuos apie galimus nepageidaujamus poveikius ir patars, ką daryti, jei jų atsirastų. Jei esate vartojęs (vartojusi) panašių (tos pačios grupės) vaistų, ir buvo pasireiškę nepageidaujamų poveikių, tai, prieš pradedant gydytis pentilinu, apie tai būtina informuoti gydytoją. Jei, vartojant šį vaistą, pasireiškia nepageidaujamas poveikis, reikėtų pasikonsultuoti su gydytoju (esant reikalui, jis patars nebevartoti šio vaisto ar pakoreguos dozę). Jei pasireiškia šiame informaciniame lapelyje nenurodytas nepageidaujamas poveikis, apie tai reikia nedelsiant informuoti gydytoją.
Nepageidaujamų poveikių būna labai retais atvejais. Vis dėlto gali pasireikšti virškinimo sutrikimų (skausmas epigastriume, pykinimas, vėmimas, meteorizmas), rečiau atsiranda veido paraudimas dėl kraujo priplūdimo, galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga, drebulys, krūtinės skausmas, aritmija ar palpitacija, alerginių reakcijų (odos bėrimas), labai retais atvejais – kraujospūdžio sumažėjimas, psichomotorinis sujaudinimas, staigus silpnumas ir prakaitavimas (dėl cukraus kiekio kraujyje sumažėjimo) ar kraujavimas į tinklainę (dėl protrombino laiko prailgėjimo ar trombocitopenijos). Jei šis vaistas vartojamas ilgai, gydytojas nurodys dažniau tikrinti cukraus kiekį kraujyje, protrombino laiką bei leukocitų ir trombocitų skaičių.
Dauguma nepageidaujamų poveikių yra susiję su doze. Sumažinus dozę, jie susilpnėja ar išnyksta. Šio vaisto vartojimą tenka nutraukti retais atvejais.
Perdozavimas
Pirmieji perdozavimo simptomai yra pykinimas, galvos sukimasis, širdies susitraukimų dažnio padidėjimas ir kraujospūdžio sumažėjimas. Apsinuodijimo simptomai yra veido paraudimas dėl kraujo priplūdimo, sąmonės netekimas, vėmimas, refleksų išnykimas ar toniniai – kloniniai traukuliai.
Netyčia išgėrus per daug tablečių, reikia kviesti gydytoją, kuris imsis reikiamų priemonių.
Įprastinė pirmoji priemonė apsinuodijus – šalinti vaistą iš skrandžio (sukelti vėmimą). Po to reikia imtis priemonių kraujospūdžiui ir kvėpavimui palaikyti.
Laikymas ir tinkamumo laikas
Pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, šio vaisto vartoti negalima.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25C temperatūroje.
Laikyti vaikams neprieinamoje vietoje.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Gydytojas kalba su pacientu:
- Tamsta turi mesti rūkyti. Tada prailginsi gyvenimą 20 metų.
- Bet ar ne per vėlu, pone gydytojau?
- Pasitaisyti niekuomet ne vėlu.
- Na gerai, tai aš dar 10 metų palauksiu.
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?