Clostilbegyt

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Clostilbegyt 50 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji medžiaga
Vienoje tabletėje yra 50 mg klomifeno citrato.

Pagalbinės medžiagos
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė.

Apibūdinimas. Baltos arba gelsvai baltos spalvos, disko formos, plokščios, statmenais kraštais, bekvapės tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „CLO“.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Clostilbegyt skirtas moterims gydyti dėl nevykstančios ovuliacijos ir pastojimui palengvinti.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vaistinio preparato dozę reikėtų parinkti kiekvienai pacientei individualiai. Jei menstruacijos yra reguliarios, gydymą rekomenduojama pradėti 5-ąją ciklo dieną.
I režimas. 5 dienas gerti po 50 mg per parą. Gydymo metu reikia sekti kiaušidžių reakciją, atliekant klinikinius ir laboratorinius tyrimus. Paprastai ovuliacija vyksta 11–15 ciklo dienomis.

II režimas. Šis režimas taikomas tada, kai gydymas I režimu buvo neveiksmingas. Nuo penktos kito ciklo dienos reikėtų skirti 100 mg paros dozę ir tokią dozę vartoti 5 paras. Jei toks gydymas nesukelia ovuliacijos, tokį patį gydymo kursą (po 100 mg per parą.) galima pakartoti. Jei ovuliacija vis tiek neįvyksta, tai po 3 mėnesių pertraukos galima pakartoti 3 mėnesių gydymo kursą. Vėliau tolesnis gydymas nerekomenduojamas. Jei įmanoma, vaistinio preparato bendra dozė vieno ciklo metu neturi viršyti 750 mg.

Gydant po kontraceptikų nutraukimo pasireiškusią amenorėją, reikėtų vartoti po 50 mg Clostilbegyt per parą ir paprastai pakanka 5 dienų gydymo kurso pagal I režimą. Gydant oligospermiją reikėtų 6 savaites vartoti po 50 mg per parą.

4.3 Kontraindikacijos

Nėštumas, žindymo laikotarpis.
Kepenų ligos, sutrikusi kepenų funkcija.
Kiaušidžių cistos.
Neoplazija.
Pirminė hipofizės hipofunkcija.
Nenustatytos kilmės kraujavimas.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Rekomenduojama reguliariai sekti kepenų funkciją.

Prieš pradedant gydymą, pacientę turėtų atidžiai ištirti ginekologas.

Pradėti gydymą Clostilbegyt galima, jeigu su šlapimu išskiriamo gonadotropino bendras kiekis yra normalus arba mažesnis už normalų, kiaušidės čiuopiant yra įprastos formos ir skydliaukės bei antinksčių veikla gerai koordinuota. Jei ovuliacija nevyksta, prieš pradedant gydymą Clostilbegyt, būtina atmesti kitas nevaisingumo priežastis arba jas pašalinti.

Jei gydymo metu padidėja kiaušidės arba atsiranda cistinių pokyčių, gydymą reikia nutraukti, kol kiaušidžių dydis vėl sunormalės.
Tokiu atveju gydymą galima būtų tęsti tik mažesnėmis vaistinio preparato dozėmis arba sutrumpinant gydymo laikotarpį ir viso gydymo metu nuolat stebėti kiaušidžių būklę. Dėl gydymo Clostilbegyt gali būti sunku nustatyti ovuliacijos laiką ir geltonojo kūno ląstelių nepakankamumą, todėl, jei moteris pastoja, rekomenduojama skirti profilaktinį gydymą progesteronu. Vaistinį preparatą vartojančią pacientę turi nuolat prižiūrėti ginekologas.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveikos nepastebėta.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu preparatą vartoti griežtai draudžiama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gydymo pradžioje gali atsirasti laikinų regos sutrikimų, todėl dėl galimo pavojaus vairuoti ir valdyti mechanizmų nerekomenduojama.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Pavartojus didelę dozę pasireiškia galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas, kartais vėmimas. Taip pat gali atsirasti depresija, nuovargis, neramumas, nemiga, svorio didėjimas, pilvo skausmas ir atsirasti menopauzės požymius primenantis vazomotorinis veido raudonis. Nutraukus gydymą, tokie simptomai, kaip karščio jutimas ir regos sutrikimai, išnyksta. Gali atsirasti cistinis kiaušidžių padidėjimas, ypač jei pacientė serga Šteino ir Leventalio (Stein-Leventhal) sindromu. Kiaušidės gali padidėti net 4–8 cm, tokiu atveju reikėtų matuoti bazinę kūno temperatūrą ir gydymą nutraukti, jeigu temperatūra tampa dvifazė. Gydant vaistu ilgą laiką, gali prasidėti laikinas plaukų slinkimas. Retai pasireiškia urtikarija, alerginis dermatitas, krūtų skausmingumas, dismenorėja, polakiurija ir poliurija. Daugiavaisis nėštumas galimas netgi gydymo metu.

4.9 Perdozavimas

Ūminio Clostilbegyt perdozavimo nenustatyta.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sintetiniai ovuliaciją stimuliuojantys vaistai, ATC kodas – G03GB02.

Antiestrogeninis junginys selektyviai slopina estradiolio jungimąsi prie pogumburio receptorių ir atgalinio ryšio mechanizmu skatindamas gonadotropinų gamybą stimuliuoja ovuliaciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas Clostilbegyt gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis stipriai jungiasi prie plazmos baltymų, todėl lėtai šalinamas iš plazmos (pusinės eliminacijos laikas yra 5–7 dienos). Clostilbegyt ir jo metabolitai patenka į žarnų ir kepenų kraujotaką ir kaupiasi riebaliniame audinyje. Skylant klomifenui susidaro antiestrogeniniai ilgą laiką organizme aptinkami metabolitai. Vaistas ir jo metabolitai paprastai išsiskiria per 3 savaites daugiausia su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminio toksinio poveikio tyrimų duomenys

Suleidus į veną
LD50
160 (130–197) mg/kg kūno svorio
žiurkėms
Sugirdžius
LD50
830 (647–1064) mg/kg kūno svorio
žiurkėms
Suleidus į veną
LD50
168 (151,4–186,5) mg/kg kūno svorio
pelėms
Sugirdžius
LD50
1500 (1261–1784) mg/kg kūno svorio
pelėms

Lėtinio toksinio poveikio tyrimai
Žiurkėms 53 savaites kasdien buvo sugirdomos 5, 15 arba 40 mg/kg kūno svorio klomifeno dozės. Didžiausia toleruojama vaisto dozė buvo 40 mg/kg kūno svorio per parą. Pastebėta, kad vartojant bet kurią dozę, sumažėjo žiurkių ėdrumas ir sulėtėjo augimas, tačiau ryškių hematologinių pokyčių neatsirado. Gonadotropinų slopinimas padažnino patologinius pokyčius žiurkių patelių ir patinų lytiniuose organuose. Kai kuriems gyvūnams pradėjo šertis kailis. Šio reiškinio apimtis priklausė nuo vaisto dozės dydžio ir nuo gydymo trukmės.

Keturiems iš 29 gyvūnų, kuriems kasdien buvo duodama 40 mg/kg kūno svorio preparato dozė, atsirado katarakta. Kataraktos neatsirado tiems gyvūnams, kurie 53 savaites vartojo 25 arba 10 mg/kg kūno svorio dozę. Šunims taip pat 53 savaites kasdien buvo sugirdoma po 5, 15 arba 40 mg/kg kūno svorio klomifeno dozė. Nenustatyta ryškių maitinimosi, kūno svorio ar kraujo pokyčių. Transaminazių, šarminės fosfatazės, bilirubino ir gliukozės kiekis serume neperžengė normos ribų. Didesnės nei 5 mg/kg per parą dozės sukėlė lytinių organų pokyčių, kurie atitiko gonadotropinų slopinimo poveikį, nustatytą atliekant tyrimus su gyvūnais. Kataraktos nustatyta nebuvo. Tik 53-iosios savaitės pabaigoje vieno gyvūno akyje atsirado į tašką panaši, grūdėta, nepermatoma dėmė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Želatina
Laktozės monohidratas
Magnio stearatas
Bulvių krakmolas
Stearino rūgštis
Talkas

6.2 Nesuderinamumas

Nėra duomenų.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Pakuotė: butelis arba lizdinė plokštelė.
Butelis. Viename tamsaus stiklo butelyje yra 10 tablečių. Butelyje tabletės uždengtos viskozės pluoštu. Butelis uždengtas balto polietileno užspaudžiamu dangteliu. Kartono dėžutėje yra vienas butelis ir informacinis lapelis.
Lizdinė plokštelė. Vienoje aliuminio folijos ir PVC/PVDC lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Kartono dėžutėje yra viena lizdinė plokštelė ir informacinis lapelis.

6.6 Specialūs atliekų tvarkymo reikalavimai

Specialių reikalavimų nėra.
Receptinis vaistinis preparatas.