Ulcosan

1. Vaistinio preparato pavadinimas
ULCOSAN 150 mg dengtos tabletės

2. Kiekybinė ir kokybinė sudėtis
Plėvele dengtoje tabletėje yra 167 mg ranitidino hidrochlorido, atitinkančio 150 mg ranitidino.

3. Vaisto forma
Dengta tabletė. Šviesiai geltonos spalvos, lygiu paviršiumi be taškelių, lęšio formos tabletė.

4. Klinikinė informacija
4.1. Terapinės indikacijos
Įvairios lokalizacijos virškinimo trakto pepsinės opos, ūminė stresinė opa, Zollinger-Ellison’o sindromas, refliuksinis ezofagitas.
4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugę žmonės ir vyresni nei 16 metų vaikai
Rekomenduojama vartoti po vieną 150 mg tabletę rytą ir vakare arba po 300 mg prieš miegą. Vaistą reikėtų vartoti, kol opa visiškai užgis (be endoskopinės kontrolės ne trumpiau 4 savaičių), nors simptomai dažniausiai išnyksta tik pradėjus gydymą.
Jei diagnozuotas Zollinger-Ellison’o sindromas, galima skirti iki 6 tablečių (900 mg) per parą (prireikus ir daugiau). Pepsinės opos atsinaujinimo profilaktikai galima skirti po vieną tabletę vakare ir vartoti ilgiau (iki vienerių metų). Kai yra inkstų nepakankamumas, laikas, per kurį vaisto koncentracija sumažėja per pusę, yra ilgesnis, todėl ranitidino skiriama atsižvelgiant į inkstų funkciją. Jei kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 50 ml/min., rekomenduojama paros dozė – 150 mg.
Vyresniems pacientams dėl susilpnėjusios inkstų funkcijos ranitidinas lėčiau išsiskiria, todėl į tai reikėtų atsižvelgti parenkant vaisto dozę. Rekomenduojama mažinti vaisto dozę pacientams, kurie serga sunkia ar dekompensuota hepatopatija, ypač jei sutrikusi ir inkstų funkcija.

4.3. Kontraindikacijos
Vaisto neskiriama jeigu yra padidėjęs jautrumas ranitidinui arba kitai vaisto sudedamajai daliai. Vaisto prasiskverbia pro placentos barjerą, todėl nėščiosioms jo reikėtų skirti tik tada, kai tai gyvybiškai svarbu ir trumpai. Vaisto neskiriama laktacijos laikotarpiu, nes išsiskiria su motinos pienu.
4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Vaisto vartojimas ir saugumas vaikams iki 16 metų nėra tiksliai nustatytas, todėl vaikams, jaunesniems kaip 16 metų Ulcosan skirti nereikėtų. Nereikėtų vaisto skirti ligoniams, kurie serga ūmine porfirija arba ja sirgo praeityje. Jeigu ligonis serga sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu, vaisto dozę reikia sumažinti. Ranitidinas 15 proc. sumažina odos reakciją į alergenus, todėl odos mėginiai alergenams gali būti klaidingai neigiami. Gali būti klaidingai teigiami baltymų mėginiai šlapime (rekomenduojama naudoti sulfosalicilinę rūgštį mėginiui).
4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Vartojant dideles antacidinių vaistų ir sukralfato dozes, ranitidino pasisavinama mažiau; propantelinas (kaip ir kiti anticholinerginiai vaistai) didina vaisto biologinį pasisavinimą; pirenzepinas didina ranitidino veiksmingumą; ranitidinas ilgina (net du2 kartus) metoprololio pusinės eliminacijos laiką; didina glipizido, nifedipino, fenitoino, ciklosporino, teofilino, disulfiramo, izoniazido, taip pat estrogeninių kontracepcinių preparatų veiksmingumą, veikdamas jų metabolizmą; ranitidinas labai mažina triamtereno ir prokainamido inkstinį klirensą.
Kartu vartojant diazepamą, gali padidėti ar sumažėti vaisto veiksmingumas; ypač atsargiai vaistą reikėtų skirti vyresniems pacientams.
4.5. Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Ranitidinas prasiskverbia pro placentos barjerą, taip pat jo patenka ir į motinos pieną. Todėl nėščioms moterims ranitidino rekomenduojama skirti tik trumpai ir tik tada, kai tai gyvybiškai svarbu, nors eksperimentuojant nepastebėta neigiamo vaisto poveikio nėščiosioms ir vaisiui. Ranitidinu gydyti nerekomenduojama ir laktacijos laikotarpiu, nes kūdikiams gali sumažėti skrandžio rūgštingumas, sutrikti inkstų metabolizmas ir dėl to pasireikšti centrinė stimuliacija.
4.6. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Netinkamai vartojamas vaistas turi įtakos dėmesio sutelkimui (vairuoti autotransporto priemones, dirbti dideliame aukštyje).
4.7. Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamų poveikių pastebėta retai. Gali būti galvos skausmas arba svaigimas, vangumas, mieguistumas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, pilvo skausmas, alerginė odos reakcija. Ypač retais atvejais gali pasireikšti neryški leukopenija ar trombocitopenija, padidėti kreatinino kiekis plazmoje bei ALT, AST arba GMT aktyvumas.
4.8. Perdozavimas
Iki šiol perdozavimo atvejų neaprašyta. Perdozavimo gydymas simptominis. Specifinio antidoto nėra. Hemodializė gali pašalinti ranitidiną iš kraujo plazmos.

5. Farmakologinės savybės
5.1. Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė
Priešopinis vaistas, H2 receptorių blokatorius.
Veikimo mechanizmas
Ranitidinas konkuruodamas blokuoja skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių H2 receptorius. Jis silpnina paros H+ aktyvumą, mažindamas sekreciją naktį, taip pat mažina bazinę ir stimuliuotą HCl sekreciją (sukeltą pentagastrino, histamino, maisto).
Ranitidinas slopina pepsino išsiskyrimą (mažindamas skrandžio sekreciją; savaiminės pepsino sekrecijos beveik neveikia) ir, didindamas skrandžio pH, neleidžia pepsinogenui virsti pepsinu.
Farmakodinaminis poveikis
Ranitidinas didina gastrino kiekį, tačiau, baigus gydymą, jo kiekis normalizuojasi iki pradinio lygio, neveikia testosterono, LH ir FSH kiekio. Injekcijos į veną skirtingai negu tabletės šiek tiek didina prolaktino kiekį. Ranitidinas veikia silpnai cholinomimetiškai (slopina acetilcholinesterazę).
Jis silpnai veikia kepenų ląstelių mikrosomų fermentų sistemą, todėl skirtingai negu cimetidinas beveik neturi įtakos oksidacijai, kai kartu vartojami keli vaistai. Lyginant su cimetidinu, ranitidino šalutinis poveikis yra gerokai silpnesnis.

5.2. Farmakokinetinės savybės
Geriamasis ranitidinas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto (Ke=0,7/h), jam būdingas ryškus pirmojo praėjimo pro kepenis (first pass) poveikis; santykinis biologinis pasisavinimas yra 50 proc. (40-88 proc.). Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro praėjus 1-3 valandoms po vaisto pavartojimo (suvartojus 150 mg dozę, 400-500 ng/ml). Pavartojus 150 mg dozę, gydomoji koncentracija plazmoje išlieka 12 valandų. Su plazmos baltymais vaisto susijungia mažai (apie 15 proc.).
Ranitidinas intensyviai metabolizuojamas kepenyse (apie 70 proc. išgertos dozės). Apie 30 proc. geriamojo ranitidino išsiskiria su šlapimu (glomerulų filtracija plius kanalėlių sekrecija) per 24 valandas, dažniausiai nepakitusio, šiek tiek N-oksidų arba S-oksidų bei desmetilranitidino pavidalo. Laikas, per kurį koncentracija sumažėja per pusę – yra apie 2-3 valandas.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Atliekant toksikologinius tyrimus su gyvūnais, teratogeninio poveikio nenustatyta. Nei ranitidinas, nei jo metabolitai nesukelia mutacijų; ranitidinas neveikia kancerogeniškai.

6. Farmacinė informacija
6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas
Celaktozė, polividonas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, dažiklis (Flavum Opadry).

6.2. Nesuderinamumas
Nežinomas.

6.3. Tinkamumo laikas
24 mėnesiai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5. Pakuotė ir jos turinys
30 tablečių lakštuose iš polivinilchlorido ir aliuminio, sulankstoma dėžutė, informacinis lapelis.
6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Vaistas vartojamas prieš valgį.