Diclac

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Diclac 1 % gelis

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 g gelio yra 10 mg diklofenako natrio druskos.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Gelis.

Vienalytis gelsvas emulsijos gelis, turintis specifinį izopropilo alkoholio kvapą.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Lokalus simptominis skausmo malšinimas ir uždegimo slopinimas, kai yra:

• traumos sukeltas sausgyslių, raiščių, sąnarių, raumenų pažeidimas;
• degeneracinė sąnarių liga (kelio ar smulkesnių sąnarių artrozė);
• reumatinių ligų sukeltas lokalus minkštųjų audinių pažeidimas.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Bendroji tikslinė populiacija

Ant pažeistos vietos reikia užtepti 3 – 4 kartus per dieną ploną Diclac 1 % gelio sluoksnį ir švelniai įtrinti. Jo gerti ar nuryti draudžiama!

Vaisto kiekis priklauso nuo skaudamos vietos ploto: 2-4 g (vyšnios arba graikinio riešuto dydžio gelio kiekis) Diclac 1 % gelio pakanka 400-800 cm² plotui įtrinti. Prieš apsirengiant reikia kelias minutes palaukti, kol gelis išdžius. Preparato vartoti po sandarinamuoju tvarsčiu negalima.

Gydymo trukmė priklauso nuo terapinių indikacijų ir vaisto poveikio. Po dviejų savaičių rekomenduojama peržiūrėti gydymą.

Ypatingos pacientų populiacijos

Vaikų populiacija

Diclac 1 % gelio vaikams vartoti nerekomenduojama, nes duomenų apie vaistinio preparato dozavimą ir vartojimo indikacijas šiems pacientams nėra.

Senyvi pacientai (65 metų ir vyresni)

Nėra duomenų, kad senyvo amžiaus pacientams reikėtų vartoti kitokias nei įprasta šio preparato dozes ar kad tokiems pacientams pasireikštų kitokių šalutinių poveikių.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Nėra duomenų, kad pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikėtų keisti dozavimą.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Nėra duomenų, kad pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, reikėtų keisti dozavimą.

Vartojimo metodas

Diclac 1 % gelį reikia švelniai įtrinti į odą. Pasitepus preparatu, rankas reikia nusiplauti, išskyrus tuos atvejus, kai jos yra gydomos.

4.3. Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas diklofenakui ar bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Jei yra žinoma, kad acetilsalicilo rūgštis ar kiti nesteroidiniai vaistai nuo skausmo ir uždegimo (NVNU) buvo sukėlę astmos priepuolį, dilgėlinę arba ūminį nosies gleivinės uždegimą.Paskutiniai trys nėštumo mėnesiai
• vaikams iki 12 metų;

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jeigu vietinio vartojimo diklofenaku ilgą laiką tepamas didelis odos plotas, gali pasireikšti sisteminis nepageidaujamas poveikis (žr. sisteminių diklofenako farmacinių formų informaciją).

Diklofenako geliu galima tepti tik sveikos ir neveiktos odos paviršių (tokius, ant kurių nėra atvirų žaizdų ir sužalojimų). Reikia saugotis, kad vaisto nepatektų į akis ir ant gleivinės, jo negalima nuryti.

Diklofenako gelį galima vartoti po orui laidžiu aprišalu, bet po hermetišku sandarinamuoju tvarsčiu jo turi būti nevartojama.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Lokaliai vartojant Diclac 1% gelio į sisteminę kraujotaką diklofenako patenka labai mažai, todėl tokia sąveika mažai tikėtina.

4.6. Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Pakankamų duomenų apie diklofenako vartojimą nėščioms moterims nėra, todėl nėštumo metu diklofenako gelis turi būti nevartojamas. Per paskutinius tris nėštumo mėnesius diklofenako vartoti draudžiama dėl gimdos inertiškumo ir priešlaikinio arterinio latako užsivėrimo galimybės.

Tyrimai su gyvūnais neparodė jokio tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio vaikingumui, embriono/ vaisiaus vystimuisi, jauniklių atsivedimui ir tolesnei jų raidai (žr. 5.3 skyrių ).

Žindymas

Ar vietiškai vartojamas diklofenakas išsiskiria su žindyvės pienu, nežinoma, todėl žindymo metu diklofenako gelio rekomenduojama nevartoti. Jeigu diklofenako vartojimui žindymo laikotarpiu yra įtikinamų argumentų, šiuo vaistu negalima tepti krūtų ir didelių odos plotų , taip pat ilgai neužtęsti jo vartojimo.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenys neaktualūs.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Toliau yra pateiktos nepageidaujamos reakcijos, suskirstytos pagal organų sistemų klases ir pasireiškimo dažnumą.

Pagal dažnį atvejai yra apibūdinami kaip:

Labai dažni (≥ 1/10)

Dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10)

Nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100)

Reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000)

Labai reti (< 1/10 000)

Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujami reiškiniai yra pateikti mažėjančio sunkumo tvarka.

Infekcijos ir infestacijos

Labai reti.     Pustulinis išbėrimas.

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai reti.     Padidėjusio jautrumo reakcija (įskaitant dilgėlinę), angioedema.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Labai reti.     Astma.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Dažni.                            Dermatitas (įskaitant kontaktinį dermatitą) išbėrimas, paraudimas, egzema, niežulys.

Reti.                               Pūslinis dermatitas.

Labai reti.     Padidėjusio jautrumo šviesai reakcija.

4.9. Perdozavimas

Dėl silpnos vietiškai vartojamo diklofenako absorbcijos, jo perdozavimas yra mažai tikėtinas.

Vis dėlto, jeigu netyčia nuryjama diklofenako gelio (vienoje 100 g tūbelėje yra 1000 mg diklofenako natrio druskos), tikėtinas panašus poveikis, kaip ir perdozavus diklofenako tablečių.

Atsitiktinai nurijus preparato ir pasireiškus sisteminiam nepageidaujamam poveikiui, reikia taikyti gydomąsias priemones, kurios skiriamos apsinuodijus nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo. Reikia apsvarstyti skrandžio ištuštinimo ir aktyvintosios anglies skyrimą, ypatingai tuomet, kai vaisto atsitiktinai nuryta neseniai.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Lokaliai vartojami vaistai nuo sąnarių ir raumenų skausmo, priešuždegiminiai preparatai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo lokaliam vartojimui.

ATC kodas. M02AA15

Veikimo mechanizmas

Veiklioji diklofenako gelio medžiaga diklofenakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), sukeliantis stiprų antireumatinį, skausmą malšinantį, uždegimą slopinantį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

Prostaglandinų sintezės slopinimas diklofenaku įrodytas eksperimentiškai ir yra laikomas svarbiu jo veikimo mechanizmo komponentu.

Farmakodinaminis poveikis

Parodyta, kad traumos ar reumato sukelto uždegimo atveju diklofenako gelis malšina skausmą, mažina edemą ir trumpina laiką, reikalingą normalios funkcijos atsistatymui.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Per odą absorbuoto diklofenako kiekis yra proporcingas kontakto su vaistu laikui ir diklofenako geliu užtemtam odos plotui bei priklauso nuo visos vietiškai vartojamo vaisto dozės ir odos drėgnumo. Remiantis diklofenako tablečių vartojimo metu gautais bendrais eliminacijos per inkstus rodmenimis, nustatyta, kad, įtrynus 2,5 g diklofenako gelio 500 cm² odos, apsorbuojama maždaug 6% diklofenako dozės. Jei vaistu patepta vieta laikoma aptvarstyta 10 valandų, absorbuoto diklofenako kiekis padidėja tris kartus.

Pasiskirstymas

Užtepus diklofenako gelio ant rankos ir kelio sąnarių, diklofenaką galima išmatuoti kraujo plazmoje, sinovijos audiniuose ir skystyje. Vietiškai pavartojus diklofenako gelio, didžiausia diklofenako koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 100 kartų mažesnė, nei išgėrus diklofenako tablečių. 99,7 % diklofenako prisijungia prie kraujo serumo baltymų, ypač albumino (99,4%).

Diklofenakas kaupiasi odoje, kuri veikia kaip rezervuaras. Iš čia atpalaiduotas vaistas pasiskirsto po gilesnius audinius. Diklofenakas pirmiausia pasiskirsto ir lieka stipriai uždegimo paveiktuose audiniuose, pvz. sąnariuose, kur aptinkama diklofenako koncentracija gali būti iki 20 kartų didesnė negu plazmoje.

Biotransformacija

Biotransformacijos metu tam tikra dalis nepakitusių diklofenako molekulių prijungiama prie gliukurono rūgšties, tačiau didžiausia dalis vienkartinio ir kartotinio hidroksilinimo metu paverčiama keliais fenolio metabolitais, kurių dauguma sudaro porinius junginius su gliukurono rūgštimi. Du iš šių metabolitų yra biologiškai aktyvūs, tačiau veikia daug silpniau nei diklofenakas.

Eliminacija

Bendras sisteminis diklofenako klirensas iš plazmos yra 263 ± 56 ml/min (vidutinė reikšmė 263 ± vidurkis). Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 1 - 2 valandos. Keturių metabolitų, iš jų dviejų aktyvių, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas taip pat trumpas (1- 3 val.). Vieno metabolito
(3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenako) pusinės eliminacijos laikas yra daug ilgesnis, tačiau šis metabolitas faktiška yra neaktyvus. Diklofenakas ir jo metabolitai šalinami iš organizmo daugiausia su šlapimu.

Ypatingos populiacijos

Manoma, kad pacientų, kurių inkstų funkcija pakenkta, organizme diklofenakas ir jo metabolitai nesusikaupia.

Lėtiniu hepatitu arba kompensuota kepenų ciroze sergančių pacientų organizme diklofenako kinetika ir metabolizmas vyksta taip pat, kaip nesergančių kepenų ligomis pacientų organizme.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, diklofenakas, vartojamas nustatytomis gydomosiomis dozėmis, specifinio pavojaus žmogui nekelia. Įrodymų, kad diklofenakas gali sukelti teratogeni nį poveikį pelėms, žiurkėms ir triušiams, nėra. Diklofenakas nedarė įtakos žiurkių patinų ir patelių vaisingumui. Poveikio lytinių ląstelių dauginimuisi, vaisiaus vystymuisi ir atsivestų jauniklių raidai nebuvo.

Įvairių tyrimų metu diklofenako gelis buvo gerai toleruojamas. Jam neegzistavo fototoksiškumo potencialas ir diklofenako gelis nesukėlė odos jautrumo padidėjimo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Amoniako tirpalas (10 %)

Karbomeras

Decilo oleatas

Dinatrio edetatas

Oktildodekanolis

Lecitinas

Izopropilo alkoholis

RRR-alfa-tokoferolis

Kvapusis aliejus “Vert de creme“ WN 4507

Išgrynintas vanduo

6.2. Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai.

Tinkamumo laikas po pirmojo tūbelės atidarymo – 9 mėnesiai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5. Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Aliuminio tūbelė, kurioje yra 25 g, 50 g arba 100 g gelio, užsukta plastikiniu dangteliu.

Kartono dėžutėje yra viena tūbelė.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.