Metformino hidrochloridas, 500mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A., Lenkija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Metformino hidrochloridas
1. Kas yra Formetic 500 mg ir kam jis vartojamas
Formetic 500 mg priklauso vaistų, kuriais gydomas suaugusiųjų ir vyresnių nei 10 metų vaikų nuo insulino nepriklausomas (2 tipo) cukrinis diabetas, grupei.
Formetic 500 mg mažina cukraus koncentraciją cukrinio diabeto (2 tipo cukrinio diabeto) ligonių kraujyje, ypač antsvorio turinčių ligonių, kai vien tinkama dieta bei fiziniu aktyvumu neįmanoma palaikyti reikiamą cukraus koncentraciją kraujyje.
Suaugusieji
Gydytojas gali skirti vartoti vien tik Formetic 500 mg (monoterapija) arba kartu su kitais geriamaisiais vaistais nuo cukrinio diabeto arba kartu su insulinu.
Vaikai ir paaugliai
Vyresniems nei 10 metų vaikams ir paaugliams gydytojas gali skirti vartoti vien tik Formetic 500 mg (monoterapija) arba kartu su insulinu.
Antsvorio turintiems suaugusiems 2 tipo cukrinio diabeto ligoniams, kuriems buvo taikomas pirmaeilis gydymas metforminu po to, kai gydymas dieta buvo neveiksmingas, atsirado mažiau su cukriniu diabetu susijusių komplikacijų.
2. Kas žinotina prieš vartojant Formetic 500 mg
Formetic 500 mg vartoti negalima:
- jeigu yra alergija metforminui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu dėl cukrinio diabeto yra padidėjęs kraujo rūgštingumas (diabetinė ketoacidozė) arba būsimos komos požymių (prieškominė būklė);
- jeigu sergate inkstų nepakankamumu ar sutrikimu;
- jeigu blogėja inkstų funkcija, pavyzdžiui, dėl to:
- kad dėl ilgalaikio vėmimo ar sunkaus viduriavimo netekote daug skysčių;
- kad sergate sunkia infekcija;
- kad patyrėte ūminį kraujagyslių funkcijos nepakankamumą (šoką);
- jeigu sergate ūmine ar lėtine liga, dėl kurios gali sumažėti audinių aprūpinimas deguonimi (atsirasti audinių hipoksija), pavyzdžiui:
- jeigu sergate širdies ar kvėpavimo funkcijos nepakankamumu;
- neseniai patyrėte miokardo infarktą;
- yra kraujagyslių funkcijos nepakankamumas (šokas);
- jeigu sergate kepenų nepakankamumu, yra ūminis apsinuodijimas alkoholiu, sergate alkoholizmu.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Formetic 500 mg.
Pieno rūgšties acidozė Labai retais atvejais organizme nepageidaujamai susikaupęs metforminas gali sukelti pernelyg didelį kraujo rūgštingumą (pieno rūgšties acidozę), tai yra tokią komplikaciją, kuri laiku nesuteikus pagalbos gali būti pavojinga gyvybei (pvz., gali ištikti koma). Pernelyg didelė pieno rūgšties koncentracija kraujyje gali atsirasti dėl perdozavimo ar dėl to, kad nepaisoma nurodymų, kurie išvardyti skyrelyje ,,Formetic 500 mg vartoti negalima“. Ankstyvi pernelyg didelio kraujo rūgštingumo simptomai yra panašūs į šalutinį metformino poveikį virškinimo traktui: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, raumenų mėšlungis ir stiprus raumenų silpnumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti raumenų skausmas ir mėšlungis, pernelyg sustiprėti kvėpavimas, sumažėti kūno temperatūra, ūmiai sutrikti inkstų funkcija, pritemti sąmonė ir ištikti koma. Per kelias valandas ligonio būklė gali labai pablogėti ir prireikti nedelsiant gydyti ligoninėje. |
Svarbu, kad gydant Formetic 500 mg, būtų normali inkstų ir kepenų funkcija, nes kyla pernelyg didelio kraujo rūgštingumo dėl pieno rūgšties susikaupimo (pieno rūgšties acidozės) rizika, kuri labiausiai priklauso nuo inkstų ir kepenų funkcijos.
Inkstų funkciją reikia įvertinti mažiausiai vieną kartą per metus arba prireikus ir dažniau, pavyzdžiui, jeigu esate senyvas žmogus.
Jeigu inkstų funkcija gali pablogėti (pvz., pradedant vartoti vaistų nuo kraujospūdžio padidėjimo ar nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, sergant reumatu), reikia laikytis specialių atsargumo priemonių.
Pasakykite gydytojui, jei bus atliekamas tyrimas, kurio metu į kraujagyslę bus švirkščiama kontrastą sukeliančių medžiagų, kuriose yra jodo. Prieš šių medžiagų sušvirkštimą, Formetic 500 mg vartojimą reikia nutraukti ir nevartoti dar 2 dienas po sušvirkštimo. Vaisto vartojimą galima atnaujinti tik tada, kai inkstų funkcija vėl sunormalėja.
Jeigu numatyta operacija, kurios metu bus taikoma bendrinė, spinalinė ar peridurinė anestezija, Formetic 500 mg vartojimą reikia nutraukti likus mažiausiai 2 dienoms iki operacijos ir nevartoti dar 2 dienas po operacijos. Vaisto vartojimą galima atnaujinti tik vėl pradėjus valgyti ir tik tada, kai inkstų funkcija vėl sunormalėja.
Pasakykite gydytojui, jeigu sergate bakterijų ar virusų sukelta užkrečiamąja liga (pvz.: gripu, kvėpavimo organų ar šlapimo takų užkrečiamąja liga).
Gydymo Formetic 500 mg metu reikia ir toliau laikytis dietos ir nepamiršti, kad per dieną suvartojamų angliavandenių (krakmolo turinčių produktų, pavyzdžiui, ryžių, makaronų, bulvių, vaisių) kiekį reikia tolygiai paskirstyti per dieną. Jeigu turite antsvorio, gydytojo prižiūrimi toliau laikykitės mažesnio kaloringumo dietos.
Vaikams ir paaugliams
Prieš pradedant gydymą Formetic 500 mg, gydytojas turi patvirtinti 2 tipo cukrinio diabeto diagnozę.
Vienus metus trukę klinikiniai kontroliuojamieji tyrimai metformino poveikio augimui ir brendimui neparodė, visgi duomenų apie ilgalaikio gydymo įtaką šiuo požiūriu nėra.
10‑12 metų vaikus gydyti metforminu reikia labai atsargiai, nes metformino tyrimuose dalyvavo tik keli tokio amžiaus pacientai.
Senyvi ligoniai
Senyvų žmonių inkstų funkcija dažnai būna susilpnėjusi, todėl reikia atitinkamai keisti Formetic 500 mg dozę. Dėl šios priežasties gydytojui teks reguliariai tirti Jūsų inkstų funkciją.
Kiti vaistai ir Formetic 500 mg
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Palaikomojo gydymo Formetic 500 mg metu pradėjus ar nutraukus kitų papildomų vaistų vartojimą, gali sutrikti cukraus kiekio kraujyje reguliavimas.
Būtinai pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jeigu vartojate arba neseniai vartojote šių vaistų:
- kortikosteroidų (pvz.: prednizono);
- šlapimo išsiskyrimą skatinančių vaistų (diuretikų, pavyzdžiui, furozemidą);
- tam tikrų vaistų bronchinei astmai gydyti (beta adrenoreceptorių agonistų, pavyzdžiui, salbutamolį);
- kontrastą sukeliančių medžiagų, kuriose yra jodo, ar vaistų, kuriuose yra alkoholio.
Gali prireikti dažniau tirti gliukozės kiekį kraujyje, ypač gydymo aukščiau išvardytais vaistais pradžioje, ir gydytojui gali prireikti koreguoti Formetic 500 mg dozę.
Formetic 500 mg vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Gydymo metforminu metu alkoholinių gėrimų vartojimas padidina hipoglikemijos (sumažėjusio cukraus kiekio kraujyje) ir pieno rūgšties acidozės riziką.
Todėl gydymo metforminu metu gerti alkoholinių gėrimų ar valgyti maisto, kuriame yra alkoholio, negalima.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Formetic 500 mg planuojančioms pastoti ir nėščioms cukriniu diabetu sergančioms moterims vartoti negalima. Tokiu atveju gliukozės koncentraciją kraujyje reikia palaikyti kiek galima arčiau normalios insulinu. Pasakykite gydytojui, kad jis gydymą metforminu galėtų pakeisti į gydymą insulinu.
Šio vaisto žindymo laikotarpiu vartoti negalima.
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju ar vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant tik metforminą (monoterapija), cukraus kiekis kraujyje pernelyg nesumažėja (hipoglikemijos nebūna), taigi ir poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nepasireiškia.
Metforminą vartojant kartu su vaistais, kurie vadinami sulfanilkarbamido dariniais, insulinu ar kitais vaistais nuo cukrinio diabeto, cukraus kiekis kraujyje gali pernelyg sumažėti (atsiranda tokių simptomų, kaip antai, prakaitavimas, apalpimas, galvos svaigimas ar silpnumas) ir sutrikti gebėjimas vairuoti, valdyti mechanizmus ar saugiai dirbti.
3. Kaip vartoti Formetic 500 mg
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Formetic 500 mg dozę turi nustatyti gydytojas, atsižvelgdamas į cukraus kiekį kraujyje.
Tiekiamas skirtingų stiprumų Formetic. Jeigu palaikomąją dozę reikia keisti, taip pat galima vartoti plėvele dengtas tabletes, kuriose yra 850 mg ar 1000 mg metformino hidrochlorido.
Jei gydytojas nepaskyrė kitaip, reikia vartoti toliau nurodytą įprastą dozę.
Dozavimas suaugusiesiems
Rekomenduojama pradinė dozė yra viena Formetic 500 mg plėvele dengta tabletė 2‑3 kartus per parą (atitinka 1000‑1500 mg metformino hidrochlorido) valgant arba po valgio.
Dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios rekomenduojamos paros dozės - 6 Formetic 500 mg plėvele dengtų tablečių per parą (atitinka 3000 mg metformino hidrochlorido), kurią reikia padalyti į kelias lygias dalis.
Visgi, jeigu reikia gerti daug tablečių, rekomenduojama rinktis kitokio stiprumo tabletes.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Monoterapija ir vartojimas kartu su insulinu
Rekomenduojama pradinė dozė yra viena Formetic 500 mg plėvele dengta tabletė per parą (atitinka 500 mg metformino hidrochlorido) valgant arba po valgio.
Dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios rekomenduojamos paros dozės - 4 Formetic 500 mg plėvele dengtų tablečių per parą (atitinka 2000 mg metformino hidrochlorido), kurią reikia padalyti į 2-3 lygias dalis.
Plėvele dengtas tabletes reikia nuryti nekramtytas valgant arba po valgio užgeriant reikiamu kiekiu skysčio. Jeigu reikia gerti 2 ar daugiau plėvele dengtų tablečių, jas reikia tolygiai paskirstyti per dieną, pavyzdžiui, gerti 1 plėvele dengtą tabletę valgant pusryčius ar po pusryčių, o kitą - valgant pietus ar po pietų.
Jeigu manote, kad Formetic 500 mg veikia per stipriai arba per silpnai, pasakykite gydytojui.
Ką daryti pavartojus per didelę Formetic 500 mg dozę?
Jeigu išgėrėte per daug tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Formetic 500 mg perdozavimas hipoglikemijos nesukelia, bet didina pernelyg didelio kraujo rūgštingumo dėl pieno rūgšties susikaupimo (pieno rūgšties acidozės) riziką.
Ankstyvi pernelyg didelio kraujo rūgštingumo simptomai yra panašūs į šalutinį metformino poveikį virškinimo traktui: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, raumenų mėšlungis ir stiprus raumenų silpnumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti raumenų skausmas ir mėšlungis, pernelyg sustiprėti kvėpavimas, sumažėti kūno temperatūra, ūmiai sutrikti inkstų funkcija, pritemti sąmonė ir ištikti koma. Per kelias valandas ligonio būklė gali labai pablogėti ir prireikti nedelsiant gydyti ligoninėje.
Pamiršus pavartoti Formetic 500 mg
Pamiršus išgerti Formetic 500 mg, kitą paskirtą Formetic 500 mg dozę išgerkite reikiamu laiku ir ateityje stenkitės vaistą vartoti taip, kaip paskirta. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Formetic 500 mg
Jeigu savo nuožiūra nutrauksite Formetic 500 mg vartojimą, kyla pernelyg didelio cukraus kiekio kraujyje padidėjimo rizika ir per ilgesnį laiką gali atsirasti vėlyvųjų cukrinio diabeto sukeltų sutrikimų, pavyzdžiui, akių, inkstų ar kraujagyslių pažeidimas.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinis poveikis išvardytas naudojant tokį dažnio apibūdinimą.
Labai dažni: pasireiškė dažniau nei 1 iš 10 gydytų ligonių | Dažni: pasireiškė rečiau nei 1 iš 10, bet dažniau nei 1 iš 100 gydytų ligonių |
Nedažni: pasireiškė rečiau nei 1 iš 100, bet dažniau nei 1 iš 1000 gydytų ligonių | Reti: pasireiškė rečiau nei 1 iš 1000, bet dažniau nei 1 iš 10 000 gydytų ligonių |
Labai reti: pasireiškė rečiau nei 1 iš 10 000 gydytų ligonių, dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) |
Labai dažni
Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, apetito nebuvimas. Šių sutrikimų dažniausiai atsiranda gydymo pradžioje, toliau gydant jie dažniausiai išnyksta. Virškinimo trakto simptomų profilaktikai Formetic 500 mg paros dozę rekomenduojama gerti per du ar tris kartus valgant arba po valgio. Jeigu šie simptomai nepraeina, Formetic 500 mg vartojimą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.
Dažni
Skonio pojūčio sutrikimas.
Labai reti
Sunkus medžiagų apykaitos sutrikimas, dėl kurio kraujyje atsiranda pernelyg didelis rūgštingumas dėl pieno rūgšties pertekliaus (pieno rūgšties acidozė). Šio sutrikimo požymiai yra vėmimas ir pilvo skausmas, intensyvus kvėpavimas, raumenų skausmas ir mėšlungis, didelis nuovargis, kūno temperatūros sumažėjimas, ūmus inkstų funkcijos sutrikimas, apalpimas (žr. skyrelį ,,Įspėjimai ir atsargumo priemonės”.
Pernelyg padidėjusį kraujo rūgštingumą reikia nedelsiant gydyti ligoninėje. Jeigu manote, kad pernelyg padidėjo kraujo rūgštingumas (prasideda pieno rūgšties acidozė), iš karto kreikitės į gydytoją ir nutraukite Formetic 500 mg vartojimą.
Gali atsirasti odos reakcijų, pavyzdžiui, paraudimas, niežulys ir dilgėlinė.
Gali sutrikti kepenų funkcijos tyrimų rodmenys ar prasidėti kepenų uždegimas, kuris gali pasireikšti gelta (pvz., odos ir akių pageltimu), kurie išnyksta, nutraukus Formetic 500 mg vartojimą.
Gali susilpnėti B12 vitamino absorbcija ir dėl to pasireikšti mažakraujystė, liežuvio skausmas, aptirpimas ir dilgsėjimas.
Vaikai ir paaugliai
Riboti duomenys apie 10‑16 metų vaikus ir paauglius rodo, kad šio amžiaus ligoniams pasireiškia panašūs nepageidaujami reiškiniai kaip suaugusiesiems.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Formetic 500 mg
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės ir kartono dėžutės po ,,Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Formetic 500 mg sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra metformino hidrochloridas.
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 500 mg metformino hidrochlorido (tai atitinka 390 mg metformino).
- Pagalbinės medžiagos yra hipromeliozė (15 000 mPas), povidonas (K 25), magnio stearatas, hipromeliozė (5 mPas), makrogolis 6000, titano dioksidas (E 171).
Formetic 500 mg išvaizda ir kiekis pakuotėje
Formetic 500 mg yra baltos, apvalios abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės.
Tiekiamos 30, 60, 90, 120 ir 600 Formetic 500 mg plėvele dengtų tablečių pakuotės.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Metformino hidrochloridas |
| Vaisto stiprumas | 500mg |
| Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | LT/1/08/1002 |
| Registratorius | Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A., Lenkija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2008.02.08 |
| Vaistas perregistruotas | 2012.10.19 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Formetic 500 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Formetic 500 mg
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 500 mg metformino hidrochlorido, tai atitinka 390 mg metformino.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė
Formetic 500 mg
Baltos, apvalios, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
2 tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų, ypač tokių, kurie turi antsvorio, gydymas, kai vien tinkama dieta bei fiziniu aktyvumu neįmanoma palaikyti reikiamos gliukozės koncentracijos kraujyje.
- Suaugusiesiems galima taikyti monoterapiją metformino hidrochloridu arba šį vaistinį preparatą vartoti kartu su kitais geriamaisiais vaistiniais preparatais nuo cukrinio diabeto ar insulinu.
- Vyresniems nei 10 metų vaikams ir paaugliams galima taikyti monoterapiją metformino hidrochloridu arba šį vaistinį preparatą vartoti kartu su insulinu.
Nustatyta, kad suaugusiems 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kurie turi antsvorio, pradėjus pirmaeilį gydymą metforminu po to, kai buvo neveiksmingas gydymas dieta, mažiau pasireiškia su cukriniu diabetu susijusių komplikacijų (žr. 5.1 skyrių).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Taikant skirtingas dozavimo schemas, galima vartoti Formetic 500 mg, 850 mg ar 1000 mg plėvele dengtas tabletes.
Pacientams, vartojantiems dideles metformino hidrochlorido dozes (2-3 g per parą), galima dvi 500 mg plėvele dengtas tabletes pakeisti viena 1000 mg plėvele dengta tablete.
Suaugusieji
Monoterapija arba vartojimas kartu su kitais geriamaisiais vaistais nuo cukrinio diabeto
Įprasta pradinė dozė - 500 mg ar 850 mg metformino hidrochlorido 2‑3 kartus per parą valgant arba po valgio.
Po 10‑15 dienų, atsižvelgiant į gliukozės koncentraciją kraujyje, dozę reikia koreguoti. Lėtas dozės didinimas pagerina vaistinio preparato toleravimą virškinimo trakte.
Didžiausia rekomenduojama metformino hidrochlorido paros dozė - 3 gramai, kuri išgeriama padalyta į 3 atskiras dozes.
Jeigu ketinama pradėti vartoti metforminą vietoj kito geriamojo vaistinio preparato nuo cukrinio diabeto, iš pradžių reikia nutraukti kito vaistinio preparato vartojimą ir tik tada pradėti vartoti anksčiau nurodytas metformino dozes.
Vartojimas kartu su insulinu
Kad gliukozės koncentracijos kraujyje kontrolė būtų geresnė, metforminą galima vartoti kartu su insulinu.
Reikia vartoti įprastinę pradinę 500 mg ar 850 mg metformino hidrochlorido dozę 2‑3 kartus per parą, o insuliną dozuoti atsižvelgiant į gliukozės koncentraciją kraujyje.
Senyvi ligoniai
Senyvų ligonių inkstų funkcija gali buti sutrikusi, todėl atsižvelgiant į inkstų funkciją, metformino hidrochlorido dozę reikia keisti. Taigi būtina reguliariai tikrinti inkstų funkciją (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų ir paauglių populiacija
Monoterapija ir vartojimas kartu su insulinu
Formetic 500 mg, 850 mg ir 1000 mg galima gydyti vyresnius nei 10 metų vaikus ir paauglius.
Įprasta pradinė dozė - 500 mg ar 850 mg metformino hidrochlorido vieną kartą per parą valgant arba po valgio.
Po 10‑15 dienų, atsižvelgiant į gliukozės koncentraciją kraujyje, dozę reikia koreguoti. Lėtas dozės didinimas pagerina vaistinio preparato toleravimą virškinimo trakte. Didžiausia rekomenduojama metformino hidrochlorido paros dozė - 2 gramai, kuri išgeriama padalyta į 2 ar 3 atskiras dozes.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Diabetinė ketoacidozė, diabetinė prieškominė būklė.
- Inkstų nepakankamumas arba sutrikimas (kreatinino klirensas < 60ml per minutę).
- Ūminė būklė, dėl kurios gali sutrikti inkstų funkcija, pavyzdžiui:
- dehidracija;
- sunki infekcija;
- šokas;
- Ūminės ar lėtinės ligos, dėl kurių gali sutrikti audinių aprūpinimas deguonimi, pavyzdžiui:
- širdies ar kvėpavimo funkcijos nepakankamumas;
- neseniai ištikęs miokardo infarktas;
- šokas.
- Kepenų nepakankamumas, ūminis apsinuodijimas alkoholiu, alkoholizmas.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pieno rūgšties acidozė Pieno rūgšties acidozė yra retas, bet sunkus (jei skubiai negydoma, būna didelis mirtingumas) metabolizmo sutrikimas, kurį gali sukelti metformino susikaupimas organizme. Pieno rūgšties acidozė dažniausiai pasireiškė tiems metformino hidrochloridu gydomiems cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kuriems buvo sunkus inkstų nepakankamumas. Pieno rūgšties acidozės pasireiškimo dažnį galima ir reikia mažinti įvertinus kitus susijusius rizikos veiksnius, pvz.: bloga cukrinio diabeto kontrolė, ketoacidozė, ilgalaikis badavimas, piktnaudžiavimas alkoholiu, kepenų nepakankamumas ir bet kuri su audinių aprūpinimo deguonimi pablogėjimu susijusi būklė.
Diagnozė Reikia apsvarstyti pieno rūgšties acidozės riziką atsiradus nespecifiniams požymiams, pvz. raumenų mėšlungiui su virškinimo sutrikimais kaip pilvo skausmas ir sunki astenija. Pieno rūgšties acidozei būdingas acidozinis dusulys, pilvo skausmas ir kūno temperatūros sumažėjimas, po kurio seka koma. Diagnozei reikšmingi laboratorinių tyrimų rodmenys yra kraujo pH sumažėjimas, laktato koncentracija plazmoje didesnė nei 5 mmol/l, anijoninio tarpo bei laktato/piruvato santykio padidėjimas. Jei įtariama metabolinė acidozė, būtina nutraukti metformino vartojimą ir pacientą nedelsiant guldyti į ligoninę (žr. 4.9 skyrių). Gydytojas turi įspėti pacientą dėl pieno rūgšties acidozės rizikos ir jos simptomų. |
Inkstų funkcija
Metforminas šalinamas pro inkstus, todėl reikia tirti kreatinino klirensą (jis gali būti nustatomas pagal kreatinino koncentraciją serume, taikant Cochroft-Gault formulę) prieš pradedant gydymą ir reguliariai jo metu:
- bent vieną kartą per metus pacientams, kurių inkstų funkcija normali;
- bent 2‑4 kartus per metus pacientams, kurių kreatinino klirensas siekia žemutinę normos ribą, ir senyviems pacientams.
Inkstų funkcijos susilpnėjimas senyviems pacientams pasireiškia dažnai ir būna be simptomų. Itin atsargiai reikia gydyti, kai yra aplinkybių, kurioms esant inkstų funkcija gali sutrikti, pvz.: pradedant antihipertenzinį gydymą, gydymą diuretikais ar pradedant vartoti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
Kontrastinių medžiagų, kuriose yra jodo, vartojimas
Radiologinio tyrimo metu į kraujagyslę švirkščiant kontrastinių medžiagų, kuriose yra jodo, gali pasireikšti inkstų nepakankamumas. Tai gali sukelti metformino kaupimąsi, dėl kurio gali padidėti pieno rūgšties acidozės rizika. Todėl prieš tyrimą ir jo metu metformino hidrochlorido vartoti negalima. Gydymą atnaujinti galima tik po tyrimo praėjus 48 valandoms ir iš naujo ištyrus inkstų funkciją ir nustačius, kad ji yra normali (žr. 4.5 skyrių).
Chirurginė operacija
Metformino vartojimą reikia nutraukti 48 val. prieš operaciją, kurios metu bus taikoma bendrinė, spinalinė ar peridurinė anestezija. Vėl atnaujinti gydymą galima ne anksčiau kaip po 48 valandų po operacijos ir ligoniui vėl pradėjus valgyti ir tik tuo atveju, jeigu nustatoma, kad inkstų funkcija yra normali.
Kitos atsargumo priemonės
Visi pacientai turi laikytis dietos ir tinkamai paskirstyti angliavandenių vartojimą paros metu. Ligoniai, kurie turi antsvorio, turi ir toliau laikytis mažesnio kaloringumo dietos.
Reikia reguliariai atlikti įprastinius cukrinio diabeto stebėjimo laboratorinius tyrimus.
Vienas metforminas hipoglikemijos nesukelia, bet vaistinį preparatą vartoti kartu su insulinu arba geriamaisiais vaistais cukriniam diabetui gydyti (pvz. sulfanilkarbamido dariniais ar meglitinidais), reikia atsargiai.
Vaikų ir paauglių populiacija
Prieš pradedant gydymą metforminu, turi būti patvirtinta 2 tipo cukrinio diabeto diagnozė.
Vienus metus trukę klinikiniai kontroliuojamieji tyrimai metformino poveikio augimui ir brendimui neparodė, visgi duomenų apie ilgalaikio gydymo įtaką šiuo požiūriu nėra. Taigi rekomenduojama atidžiai stebėti šiuos požymius metforminu gydomiems vaikams, ypač brendimo laikotarpiu.
10‑12 metų vaikai
Klinikiniuose kontroliuojamuosiuose vaikų ir paauglių tyrimuose dalyvavo 10‑12 metų amžiaus tik 15 asmenų. Skirti vartoti metforminą 10‑12 metų vaikams reikia labai atsargiai, nors metformino saugumo ir veiksmingumo savybės šiems vaikams ir nesiskyrė nuo veiksmingumo ir saugumo savybių vyresniems vaikams ir paaugliams.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Vartoti kartu nerekomenduojama
Alkoholis
Ūminis apsinuodijimas alkoholiu susijęs su pieno rūgšties acidozės rizikos padidėjimu, ypač šiais atvejais:
jeigu pacientas badauja arba blogai maitinasi, jeigu ligonis serga kepenų nepakankamumu.
Venkite gerti alkoholio ar vartoti vaistinių preparatų, kuriuose yra alkoholio.
Kontrastinės medžiagos, kurių sudėtyje yra jodo
Radiologinio tyrimo metu į kraujagyslę švirkščiamos kontrastinės medžiagos, kuriose yra jodo, gali sukelti inkstų nepakankamumą ir nulemti metformino susikaupimą organizme ir didinti pieno rūgšties acidozės riziką. Prieš pradedant tyrimą arba tyrimo metu metformino vartojimą reikia nutraukti, vaistinio preparato vartojimą atnaujinti galima ne anksčiau kaip po 48 valandų po tyrimo pabaigos ir tik iš naujo ištyrus inkstų funkciją ir nustačius, kad ji yra normali (žr. 4.4 skyrių).
Vartoti kartu galima, tik laikantis atsargumo priemonių
Vaistiniai preparatai su būdingu hierglikeminiu aktyvumu (pvz. gliukokortikoidai (sisteminio ir lokalaus poveikio) ir simpatomimetikai):
Gali prireikti kraujyje dažniau tirti gliukozės koncentraciją, ypač gydymo pradžioje. Jeigu reikia, gydymo šiais vaistais metu, keisti metformino dozę.
Diuretikai, ypač kilpiniai diuretikai, gali padidinti pieno rūgšties acidozės riziką, kadangi gali susilpninti inkstų funkciją.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Negydomas cukrinis diabetas nėštumo metu (gestacinis ar nuolatinis) yra siejamas su padidėjusia apsigimimų rizika ir perinataliniu mirtingumu.
Yra nedaug duomenų apie metformino vartojimą nėštumo metu, jie nerodo padidėjusios apsigimimų rizikos. Tyrimai su gyvūnais kenksmingo poveikio nėštumo eigai, embriono ar vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi neparodė.
Jei pacientė planuoja pastoti ar laukiasi, rekomenduojama gliukozės kiekį kraujyje palaikyti kuo artimesnį normaliam ne metforminu, o insulinu, kad būtų sumažinta vaisiaus vystymosi sutrikimų rizika.
Žindymas
Metformino prasiskverbia į pieną. Krūtimi žindomiems kūdikiams nebuvo pastebėta jokių nepageidaujamų reakcijų. Tačiau dėl duomenų trūkumo, žindymas gydant metforminu nerekomenduojamas. Ar tęsti žindymą reikia nuspręsti atsižvelgiant į žindymo naudą ir galimą nepageidaujamų reakcijų riziką vaikui.
Vaisingumas
Žiurkių patelių ir patinėlių vaisingumas nepakito, skiriant dideles metformino dozes iki 600 mg/kg/parą, kas apytiksliai yra triskart didesnė už rekomenduojamą paros dozę žmonėms, atsižvelgiant į kūno ploto palyginimą.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Metformino monoterapija hipoglikemijos nesukelia, todėl gebėjimo vairuoti ar valdyti mechanizmus neveikia. Visgi pacientą reikia perspėti, kad vartojant metforminą kartu su kitais vaistiniais preparatais nuo cukrinio diabeto (pvz., sulfanilkarbamido dariniais, insulinu ar meglitinidais), kyla hipoglikemijos rizika.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Vartojant metforminą, gali pasireikšti šios nepageidaujamos reakcijos. Nepageidaujamų reakcijų dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni
Skonio pojūčio sutrikimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni
Virškinimo sutrikimai, kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, apetito nebuvimas. Šių nepageidaujamų poveikių dažniausiai atsiranda gydymo pradžioje, tačiau daugeliu atvejų jie išnyksta savaime. Šių simptomų profilaktikai rekomenduojama metformino paros dozę gerti per du ar tris kartus valgant arba po valgio. Be to, vaistinio preparato toleravimą virškinimo trakte gali pagerinti lėtas dozės didinimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Labai reti
Odos reakcijos, pavyzdžiui, eritema, niežulys ir dilgėlinė.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Labai reti
Pieno rūgšties acidozė (žr. 4.4 skyrių).
Ilgą laiką gydant metforminu, sumažėja vitamino B12 absorbcija bei šios medžiagos koncentracija serume. Rekomenduojama pagalvoti apie šią priežastį, jeigu pacientui pasireiškia megaloblastinė anemija.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Labai reti
Pavieniai kepenų funkcijos tyrimų rodmenų sutrikimai arba hepatitas, kurie išnyksta, nutraukus metformino vartojimą.
Vaikų populiacija
Paskelbtų tyrimų ir po vaisto patekimo į rinką gautais duomenimis ir vienerius metus vykusio kontroliuojamo klinikinio tyrimo, atlikto su 10-16 metų vaikų populiacija duomenimis, nustatyti nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs ir panašaus sunkumo kaip suaugusiųjų.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Išgėrus iki 85 g metformino, net jeigu atsiranda pieno rūgšties acidozė, hipoglikemijos nebūna. Didelis metformino perdozavimas arba kartu esantys rizikos veiksniai gali lemti pieno rūgšties acidozės atsiradimą. Pieno rūgšties acidozę reikia nedelsiant gydyti ligoninėje. Pieno rūgštį ir metforminą veiksmingiausiai galima pašalinti atliekant hemodializę.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantys vaistai, išskyrus insulinus , biguanidai, ATC kodas - A10BA02.
Metforminas yra biguanidas, mažinantis ir bazinę, ir po valgio padidėjusią gliukozės koncentraciją kraujyje. Vaistinis preparatas neskatina insulino sekrecijos, todėl nesukelia hipoglikemijos.
Manoma, kad metforminas veikia trejopai:
- slopindamas gliukoneogenezę ir glikogenolizę, mažina gliukozės gamybą kepenyse;
- didindamas raumenų jautrumą insulinui, gerina gliukozės pasisavinimą ir suvartojimą periferijoje;
- slopina gliukozės absorbciją iš virškinimo trakto.
Veikdamas glikogensintetazę, metforminas skatina glikogeno sintezę ląstelėse.
Metforminas didina visų iki šiol žinomų su membrana susijusių gliukozės pernešėjų (GLUP) gebėjimą pernešti gliukozę.
Klinikinių tyrimų metu vartojant metformino kūno masė nekito, arba nežymiai sumažėjo.
Metforminas, nepriklausomai nuo poveikio glikemijai, palankiai veikia lipidų metabolizmą žmogaus organizme. Tai parodė vidutinės trukmės ir ilgalaikiai klinikiniai kontroliuojamieji gydomosios dozės tyrimai. Metforminas mažina bendrojo cholesterolio, mažo tankio lipoproteinų cholesterolio ir trigliceridų koncentracijas.
Klinikinis veiksmingumas
Perspektyviojo klinikinio atsitiktinių imčių tyrimo (UKPDS) metu nustatyta ilgalaikė intensyvaus gliukozės koncentracijos kraujyje reguliavimo nauda 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems suaugusiems ligoniams.
Antsvorio turinčių ligonių, kurių gydymas vien dieta buvo neveiksmingas, gydymo metforminu rezultatų analizė parodė, kad:
- metforminu gydomų ligonių grupėje statistiškai reikšmingai sumažėjo visų su cukriniu diabetu susijusių komplikacijų absoliučioji rizika (atitinkamai 29,8 atvejo 1000 pacientų per metus), palyginti su ligoniais, kurie buvo gydomi tik dieta (43,3 atvejo 1000 pacientų per metus, p = 0,0023), arba ligoniais, kurie kartu vartojo sufanilkarbamido darinių, bei kuriems buvo taikoma monoterapija insulinu (40,1 atvejo 1000 pacientų per metus, p = 0,0034);
- statistiškai reikšmingai sumažėjo su cukriniu diabetu susijusio mirtingumo absoliučioji rizika: 7,5 atvejo 1000 pacientų per metus metformino grupėje, palyginti su 12,7 atvejo 1000 pacientų per metus ligoniams, kurie buvo gydomi tik dieta (p = 0,017);
- statistiškai reikšmingai sumažėjo bendrojo mirtingumo absoliučioji rizika: 13,5 atvejo 1000 pacientų per metus metformino grupėje, palyginti su 20,6 atvejo 1000 pacientų per metus ligoniams, kurie buvo gydomi tik dieta (p = 0,011) ir 18,9 atvejo 1000 pacientų per metus ligoniams, kurie vartojo kartu sulfanilkarbamido darinių, bei kuriems buvo taikoma monoterapija insulinu (p = 0,021);
- statistiškai reikšmingai sumažėjo absoliučioji miokardo infarkto rizika: 11 atvejų 1000 pacientų per metus metformino grupėje, palyginti su 18 atvejų 1000 pacientų per metus gydymo tik dieta grupėje (p = 0,01).
Palankios antraeilio gydymo metforminu kartu su sulfanilkarbamido dariniais įtakos klinikinei baigčiai nebuvo.
Kai kurie 1 tipo cukrinio diabeto ligoniai buvo gydomi metformino hidrochloridu kartu su insulinu, tačiau tokio gydymo klinikinė nauda nenustatyta.
Vaikų populiacija
Ribotos 10‑16 metų vaikų ir paauglių populiacijos vienerių metų klinikinių kontroliuojamųjų tyrimų duomenys parodė panašų gliukozės koncentracijos reguliacijos atsaką kaip ir suaugusiesiems.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgėrus metformino hidrochlorido dozę, laikas, per kurį atsiranda didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax), yra maždaug 2,5 valandos. Sveikų savanorių organizme 500 mg ar 850 mg metformino hidrochlorido plėvele dengtų tablečių biologinis prieinamumas yra 50‑60 %. 20‑30 % išgertos vaistinio preparato dozės neabsorbuojama ir šalinama iš organizmo su išmatomis.
Išgerto metformino hidrochlorido absorbcija yra įsotinama ir nevisiška. Manoma, kad metformino absorbcijos farmakokinetika yra netiesinė.
Vartojant rekomenduojamas dozes pagal įprastines dozavimo schemas, vaistinio preparato pusiausvyros apykaitos koncentracijos plazmoje (paprastai mažesnė nei 1 mikrogramas/ml) atsiranda per 24‑48 val. Klinikinių kontroliuojamų tyrimų duomenimis, net vartojant didžiausias dozes, didžiausia metformino koncentracija plazmoje (Cmax) neviršijo 5 mikrogramų/ml.
Maistas mažina ir šiek tiek lėtina metformino absorbciją. Išgėrus 850 mg metformino hidrochlorido dozės tabletę, didžiausia koncentracija plazmoje būna 40 % mažesnė, 25 % sumažėja plotas po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive (AUC) ir 35 minutėmis vėliau atsiranda didžiausia vaistinio preparato koncentracija plazmoje. Šių pokyčių klinikinė reikšmė nežinoma.
Pasiskirstymas
Tik labai maža dalis metformino prisijungia prie plazmos baltymų. Metforminas prasiskverbia į eritrocitus. Didžiausia vaistinio preparato koncentracija kraujyje būna mažesnė nei koncentracija plazmoje ir atsiranda maždaug tuo pačiu metu. Antrojo pasiskirstymo skyriaus talpa tikriausiai priklauso nuo eritrocitų. Vidutinis tariamasis pasiskirstymo tūris (Vd) yra 63‑276 litrai.
Metabolizmas
Metforminas nepakitęs šalinamas pro inkstus. Iki šiol žmogaus organizme metformino metabolitų nenustatyta.
Eliminacija
Greitesnis nei 400 ml/min. metformino klirensas pro inkstus rodo, kad vaistinis preparatas šalinamas glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Išgėrus dozę, galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 6,5 valandos. Jei inkstų funkcija sutrikusi, klirensas pro inkstus sulėtėja proporcingai kreatinino klirensui, todėl metformino pusinės eliminacijos periodas pailgėja ir vaistinio preparato koncentracija plazmoje padidėja.
Vaikų populiacija
Vienos dozės tyrimas. Išgėrusių vieną 500 mg metformino hidrochlorido dozę vaikų ir paauglių organizme farmakokinetikos savybės buvo panašios į sveikų suaugusiųjų.
Kartotinių dozių tyrimas. Yra tik vieno tyrimo duomenys. Kartotines 500 mg dozes du kartus per parą 7 paras gėrusių vaikų ir paauglių organizme didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir sisteminė ekspozicija (AUC0-t) buvo atitinkamai maždaug 33 % ir 40 % mažesnė, palyginti su suaugusių cukrinio diabeto ligonių, kurie 14 parų vartojo kartotines 500 mg dozes du kartus per parą. Šio reiškinio klinikinė reikšmė ribota, nes dozė yra individualiai pritaikoma, atsižvelgiant į gliukozės kiekio kraujyje kontrolę.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo, toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės branduolys:
Hipromeliozė (15000 mPas)
Povidonas (K 25)
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė:
Hipromeliozė (5mPas)
Makrogolis 6000
Titano dioksidas (E 171)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
4 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC/ aliuminio lizdinė plokštelė
30 plėvele dengtų tablečių
60 plėvele dengtų tablečių
90 plėvele dengtų tablečių
120 plėvele dengtų tablečių
600 (20 x 30) plėvele dengtų tablečių pakuotė tik gydymo įstaigoms
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
- Daktare, aš smarkiai kosčiu.
- O kiek jums metų?
- 75.
- O kai jums buvo 50, jūs kosėjote?
- Ne, ką jūs!
- O kai jums buvo 60, ar kosėjote?
- Ne, nekosėjau...
- Na, tai kada jums kosėti, jei ne dabar!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?