Bilobil

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Bilobil 120 mg kietosios kapsulės

2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Kiekvienoje kietojoje kapsulėje yra 120 mg Ginkgo biloba L., folium (ginkmedžių lapų) rafinuoto ir kiekybiškai įvertinto sausojo ekstrakto (35-67:1), atitinkančio:

• 26,4-32,4 mg flavonoidų (išreikštų flavonų glikozidais);
• 3,36-4,08 mg ginkgolidų A, B ir C;
• 3,12-3,84 mg bilobalido.

Pirminis ekstrakcijos tirpiklis – 60 % acetonas (m/m).

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA 

Kietoji kapsulė.

Rudos kapsulės, kuriose yra šviesiai bei tamsiai rudų miltelių ir matomų tamsesnių dalelių (gali būti ir nedidelių grumstelių).

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Senatvinių kraujo apytakos smegenyse bei smegenų funkcijos sutrikimų (demencijos sindromo sergant pirmine degeneracine demencija, kraujagysline demencija arba mišria jų forma) simptominis gydymas.

Periferinių arterijų ligos pradinių stadijų (protarpinio šlubumo) simptomų lengvinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Senatvinių kraujo apytakos smegenyse bei smegenų funkcijos sutrikimų simptominis gydymas:

Rekomenduojama dozė suaugusiems yra 1 kapsulė 2 kartus per parą.

Periferinių arterijų ligos pradinių stadijų (protarpinio šlubumo) simptomų lengvinimas:

Rekomenduojama dozė suaugusiems yra 1 kapsulė 1-2 kartus per parą.

Vaikų populiacija

Vaikų Bilobil kapsulėmis gydyti nederėtų, nes nėra priežasties, kodėl jiems reikėtų vartoti ginkmedžių lapų ekstraktą.

Vartojimo metodas

Kapsules vartojant 2 kartus per parą, jas rekomenduojama gerti ryte ir vakare, vartojant vieną kapsulę per parą, ją rekomenduojama gerti ryte.

Kapsulę reikėtų nuryti užgeriant skysčiu. Kapsulės geriamos neatsižvelgiant į valgymą.

Kad poveikis išliktų ilgiau, ypač senyviems žmonėms, šį vaistą rekomenduojama vartoti bent 3 mėn. Po to dėl tolesnio šių kapsulių vartojimo pacientas turi pasikonsultuoti su gydytoju arba vaistininku.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės 

Prieš pradedant gydymą Bilobil kapsulėmis, būtina patikrinti, ar simptomų nesukėlė kita liga, kurią reikia gydyti specifiškai.

Pasireiškus padidėjusio jautrumo reakcijai, kapsulių vartojimą būtina nutraukti.

Pacientai, turintys polinkį į spontaninį kraujavimą (hemoraginė diatezė) bei pacientai, gydomi vaistais, mažinančiais kraujo krešėjimą, prieš pradedant vartoti Bilobil turi pasikonsultuoti su gydytoju.

Vaikų populiacija

Vaikų Bilobil kapsulėmis gydyti nederėtų, nes nėra priežasties, kodėl jiems reikėtų vartoti ginkmedžių lapų ekstraktą. 

Bilobil sudėtyje yra laktozės ir gliukozės. Šio vaistinio preparato negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Bilobil nerekomenduojama vartoti kartu su sekančiai vaistiniais preparatais:

• Kraujo krešėjimą slopinantis preparatai (kumarino antikoaguliantai, acetilsalicilo rūgštis, ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo). Šių vaistų vartojimas kartu su Bilobil gali padidinti kraujavimo riziką, dėl pailgėjusio kraujo krešėjimo laiko.

Sekančius vaistus kartu su Bilobil reikia vartoti atsargiai:

• Antiepilepsiniai vaistai (pvz., valproatas, fenitoinas). Kartu vartojami šie vaistai gali sumažinti traukulių slenkstį ir padidinti epilepsinių traukulių atsiradimo riziką. Ginkmedžių lapų ekstraktas in vitro žymiai padidino entiepilepsinių vaistų, kurie yra metabolizuojami per CYP2C fermentų sistemą, metabolizmą. Kartu vartojant Bilobil, reikia laikytis atsargumo.
• Citochromo P450 fermentų sistemos metabolizuojami vaistai. Remiantis ginkmedžių lapų ekstrakto ir citochromo P450 sistemos fermentų (galima kai kurių izofermentų inhibicija arba indukcija) sąveikos tyrimais, ginkmedžių lapų ekstrakto ir kitų šios sistemos metabolizuojamų vaistų sąveikos galimybės visiškai atmesti negalima.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Klinikinių duomenų apie Bilobil vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiais nėra arba jie yra riboti (mažiau nei 300 nėštumų duomenys). Su gyvūnais atlikti tyrimai kenksmingo Bilobil tiesioginio ar netiesioginio poveikio vaisiui neparodė (žr. 5.3 skyrių). Tačiau nėščiosioms šio vaisto vartoti nerekomenduojama.

Žindymas

Ar ginkmedžių lapų sausojo ekstrakto išsiskiria į žindyvės pieną. Bilobil vartoti žindymo laikotarpiu nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Bilobil gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1/10), dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažnas (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000), labai retas (<1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)

*Nepageidaujamų reakcijų atsiradimo tikimybė padidėja kartu vartojant antikoaguliantus.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas 

Pranešimų apie perdozavimą negauta. Žmonių apsinuodijimo ginkmedžių lapų ekstraktu neaprašyta.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė — kiti vaistai nuo demencijos, ATC kodas - N06DX02.

Bilobil kapsulių sudėtyje yra standartizuoto sauso dviskiaučio ginkmedžių, Ginkgo biloba L., lapų ekstrakto. Ginkmedžių lapų ekstrakto, kuris naudojamas gaminant Bilobil kapsules, veiksmingumas įrodytas klinikiniais atsitiktinių imčių tyrimais (PSO veiksmingumo įvertinimas I).

Pagrindinės veikliosios ginkmedžių lapų ekstrakto medžiagos yra flavonų glikozidai ir terpenai (ginkgolidai ir bilobalidas). Jos plečia kraujagysles, gerina kraujotaką, slopina trombocitų agregaciją ir, reguliuodamos metabolizmą, apsaugo ląsteles ir audinius nuo deguonies stokos sukeliamų pažeidimų.

Įvairiais tyrimais nustatyta, kad ginkmedžių lapų ekstraktas gerina kraujotaką (ypač mikrocirkuliaciją), didina hipoksijos toleravimą, apsaugo nuo trauminės ar toksinės smegenų edemos, neleidžia mažėti cholinoreceptorių ir alfa 2 adrenoreceptorių kiekiui senėjant, gerina gebėjimą mokytis bei atmintį, kraujo reologines savybes, panaikina toksiškų deguonies radikalų aktyvumą (sukelia flavanoidai), slopina trombocitus aktyvinantį faktorių (ginkgolidai), pasižymi neuroprotekciniu poveikiu (bilobalidas ir iš dalies ginkgolidai).

Palankus šio vaistinio preparato poveikis įrodytas eksperimentiniais išemijos, edemos ir hipoksijos tyrimais (pasireiškia smegenų ląstelių pažeidimo sukelto elgsenos ir neurologinio sutrikimo pagerėjimu).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Ginkmedžių lapų ekstraktas yra sudėtinis, todėl ištirti jo farmakokinetiką yra sudėtinga.

Duodant žiurkėms ¹⁴C žymėto ginkmedžių lapų ekstrakto per os nustatyta, kad rezorbuojasi 60 %. Pirmą kartą didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 1,5 val., antrą – po 12 val. (tai rodo enterohepatinę cirkuliaciją). Nustatyta, kad ginkmedžių lapų ekstrakto flavonų glikozidai rezorbuojasi žmogaus plonojoje žarnoje. Didžiausia koncentracija susidaro per 2 val., biologinis pusinis laikas – 2-4 val.

Tyrime su laboratoriniais gyvūnais buvo nustatyta, kad radioaktyviaisiais izotopais ženklintas ekstraktas pasišalina per plaučius, su šlapimu ir išmatomis. Nustatyta, kad per 72 val. 38 % išgertos ginkmedžių lapų ekstrakto dozės pasišalina per plaučius, 22 % – su šlapimu ir 29 % – su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Standartizuoto ginkmedžių lapų ekstrakto ūminis toksiškumas labai mažas. LD₅₀ pelėms ir žiurkėms per os yra didesnė kaip 5 000 mg/kg, į veną – 1100 mg/kg, į pilvaplėvės ertmę – atitinkamai 1900 mg/kg ir 2100 mg/kg. Tiriant ūminį toksiškumą pelėms, toksinio poveikio požymių nenustatyta.

Kartotinai vartojamo standartizuoto ginkmedžių lapų ekstrakto toksiškumas taip pat yra mažas. Ilgai duodamas žiurkėms šis vaistas sumažino gliukozės sunaudojimą įvairiose smegenų struktūrose ir kortikosterono išsiskyrimą.

Standartizuotas ginkmedžių lapų ekstraktas gyvūnų reprodukcijos toksiškai neveikė. In vitro jis sumažino spermatozoidų prasiskverbimą į kiniškojo žiurkėno oocitus.

Ames testas mutageninio poveikio neparodė.

Duomenų apie standartizuoto ginkmedžių lapų ekstrakto kancerogeninį poveikį literatūroje nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kapsulės turinys

Laktozė monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Talkas (E553b)

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas (E572)

Kapsulės apvalkalas

Juodasis geležies oksidas (E172)

Raudonasis geležies oksidas (E172)

Geltonasis geležies oksidas (E172)

Titano dioksidas (E171)

Želatina (E441)

Augalinio preparato pagalbinės medžiagos

Skystoji gliukozė, džiovinta išpurškiant

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

PVC/PVDC folijos ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė, kurioje yra 20 (2 lizdinės plokštelės po 10) kietųjų kapsulių.

PVC/PVDC folijos ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė, kurioje yra 60 (6 lizdinės plokštelės po 10) kietųjų kapsulių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.