Essentiale forte N

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 

Essentiale forte N 600 mg valgomoji pasta

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekviename paketėlyje yra 600 mg sojų fosfolipidų, kurių sudėtyje yra 76% 3‑sn‑fosfatidilcholino.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: rafinuotas sojų aliejus ir etanolis (16,2 mg paketėlyje).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Valgomoji pasta.

Pasta yra rudai oranžinės spalvos į medų panaši homogeniška masė.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Simptomų, tokių kaip apetito stoka, spaudimo pojūtis dešinėje pošonkaulinėje srityje, atsiradusių dėl toksinio mitybos kepenų pažeidimo ir hepatito, mažinimas.

Essentiale forte N yra skiriamas 12-18 metų paaugliams ir suaugusiesiems.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Suaugusiesiems, paaugliams nuo 12 metų (sveriantiems apie 43 kg)

Vienkartinė dozė: 1 paketėlis (600 mg sojų fosfolipidų).

Paros dozė: po 1 paketėlį 3 kartus per parą (1800 mg sojų fosfolipidų).

Vaikų populiacija

Essentiale forte N saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų neištirti. Duomenų nėra.

Dėl šios priežasties Essentiale forte N negalima vartoti vaikams iki 12 metų.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Duomenų, kuriais remiantis būtų galima rekomenduoti dozavimą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nepakanka.

Vartojimo metodas

Essentiale forte N 600 mg valgomoji pasta geriama iškart visa valgio metu.

Vartojimo trukmė neribojama.

4.3 Kontraindikacijos 

Essentiale forte N negalima vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas fosfatidilcholinui, sojų pupelių produktams, žemės riešutams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Dėl sudėtyje esančio sojų aliejaus šis vaistinis preparatas labai retai gali sukelti sunkią alerginę reakciją.

Šio vaistinio preparato paros dozėje yra mažiau kaip 100 mg etanolio.

Essentiale forte N neapsaugo nuo toksinių medžiagų (pvz., alkoholio) sukelto kepenų pažeidimo.

Lėtinio hepatito atveju palaikomasis gydymas sojų pupelių fosfolipidais yra pagrįstas, jeigu gydymo metu pastebimas subjektyvių negalavimų pagerėjimas. Stiprėjant negalavimams ar pasireiškus naujiems neaiškiems negalavimams, būtina kreiptis į gydytoją.

Vaikų populiacija

Vaikų iki 12 metų gydymo Essentiale forte N tyrimų nepakanka. Dėl šios priežasties Essentiale forte N 600 mg valgomosios pastos negalima vartoti vaikams iki 12 metų.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika 

Negalima paneigti Essentiale forte N sąveikos su geriamaisiais antikoaguliantais, todėl gali būti reikalingas šių vaistinių preparatų dozavimo koregavimas.

Pacientams reikia paaiškinti, kad jei gydymo Essentiale forte N metu jie vartoja tokio tipo vaistinių preparatų, apie tai turi informuoti savo gydytoją.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Sojų pupelės, kaip plačiai vartojamas maisto produktas, rizikos nėštumui nekelia.

Nepakanka tyrimų su gyvūnais, kad būtų galima nustatyti toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių).

Duomenų apie sojų fosfolipidų vartojimą nėštumo laikotarpiu nėra.

Essentiale forte N nerekomenduojama vartoti nėštumo metu.

Žindymas

Nežinoma, ar sojų fosfolipidų sudedamosios medžiagos ar metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Pavojaus žindomiems naujagimiams/ kūdikiams negalima atmesti.

Essentiale forte N nerekomenduojama vartoti žindymo metu.

Vaisingumas

Su gyvūnais atlikti ikiklinikiniai tyrimai jokio poveikio patinų ar patelių vislumui neparodė. Duomenų apie poveikį žmonių vaisingumui nėra.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 

Essentiale forte N gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Saugumo duomenų santrauka

Kartais gydymo Essentiale forte N metu gali atsirasti virškinimo trakto sutrikimų, tokių kaip skrandžio veiklos sutrikimas, išmatų suminkštėjimas ar viduriavimas.

Sojų baltymai, žemės riešutai ar kita pagalbinė medžiaga labai retai gali sukelti alerginių reakcijų.

Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinimas taip:

Labai dažnas (≥1/10)

Dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10)

Nedažnas (nuo ≥1/1 000 iki <1/100)

Retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000)

Labai retas <1/10 000)

Nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)

Virškinimo trakto sutrikimai

Nedažni: skrandžio veiklos sutrikimas, beformės išmatos, viduriavimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Labai reti: alerginės reakcijos, tokios kaip išbėrimas ir dilgėlinė.

Dažnis nežinomas: niežėjimas.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Essentiale forte N perdozavimo sukeltų reakcijų ar apsinuodijimo šiuo vaistiniu preparatu simptomų neaprašyta.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – hepatoprotektoriai, ATC kodas – A05BA.

Veikimo mechanizmas

Manoma, kad veikimo mechanizmas yra susijęs su pagreitėjusia membranų regeneracija ir stabilizacija bei lipidų peroksidinimo ir kolageno sintezės slopinimu.

Sergant kepenų ligomis, visada pažeidžiamos jų ląstelių membranos ir organoidai, todėl gali sutrikti membraninių fermentų ir receptorių sistemų funkcija bei metabolizmas ląstelėse, sulėtėti kepenų regeneracija.

Essentiale forte N sudėtyje esančių fosfolipidų cheminė struktūra atitinka endogeninių fosfolipidų struktūrą ir yra netgi palankesnė, kadangi joje yra daug polinesočiųjų riebalų rūgščių. Šių didelės energinės vertės molekulių inkorporacija (daugiausia į kepenų ląstelių membranas) palengvina pažeisto kepenų audinio regeneraciją. Jų sudėtyje esančių polinesočiųjų rūgščių dvigubos cis jungtys apsaugo nuo membranų fosfolipidų angliavandenilinių grandinių paralelinio išsidėstymo, todėl sumažėja fosfolipidinių struktūrų tankis, pagerėja medžiagų apykaita. Essentiale forte N sudėtyje esantys fosfolipidai su prie membranos prisijungusiais fermentais sudaro funkcinius vienetus, kurie gali didinti fermentų aktyvumą ir užtikrinti fiziologinę gyvybiškai svarbių metabolizmo procesų eigą. Fosfolipidai įsijungia į sutrikusį lipidų metabolizmą (reguliuoja lipoproteinų metabolizmą), todėl neutralūs riebalai ir cholesterolis virsta pernešamomis formomis (ypač padidėja didelio tankio lipoproteinų receptorių geba prijungti cholesterolį), susidaro sąlygos jų oksidacijai. Į tulžį išsiskiriantys fosfolipidai mažina tulžies litogeninį indeksą ir ją stabilizuoja.

Farmakodinaminis poveikis

Daugelio eksperimentinių ūminio kepenų pažeidimo, pvz., sukelto etanolio, alkilo alkoholio, tetrachlorometano, paracetamolio ir galaktozamino, modelių tyrimų metu viena iš nustatytų medžiagos farmakodinaminių savybių buvo apsaugomasis poveikis. Be to, steatozės ir fibrozės slopinimas buvo nustatyti ir lėtinio pažeidimo (sukelto etanolio, tioacetamido, organinių tirpiklių) modelių tyrimų metu.

Specifinių farmakodinaminio poveikio žmonėms tyrimų neatlikta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetikos tyrimai su žmonėmis buvo atlikti naudojant, be kitų medžiagų, ³H ir ¹⁴C radioaktyviais atomais pažymėtą dilinoleoilfosfatidilcholiną. Cholino likutis buvo pažymėtas ³H, linolo rūgštis - ¹⁴C.

Absorbcija

Su žmonėmis atlikti farmakokinetikos tyrimai parodė, kad iš žarnų absorbuojama daugiau kaip 90% abiejų izotopų (³H ir ¹⁴C). Didžiausia ¹⁴C koncentracija atsirado po 4‑12 valandų ir sudarė 27,9% dozės.

Farmakokinetikos tyrimai su gyvūnais parodė, kad iš plonųjų žarnų absorbuojama daugiau kaip 90% per burną pavartotų radioaktyviais atomais pažymėtų sojų fosfolipidų.

Pasiskirstymas/biotransformacija

Dauguma fosfolipidų absorbcijos plonosios žarnos gleivinėje proceso metu, veikiant fosfolipazei A, virsta 1-acil-lizofosfatidilcholinu, iš jų maždaug 50% nedelsiant reacilinami į polinesotųjį fosfatidilcholiną. Fosfatidilcholinas į kraują patenka limfiniais takais ir tada patenka į kepenis, daugiausia susijungęs su didelio tankio lipoproteinais.

Eliminacija

Cholino komponento pusinės eliminacijos laikas yra 66 valandos, o ¹⁴C pažymėtų nesočiųjų riebalų rūgščių 32 valandos. 2% ³H ir 4,5% ¹⁴C pažymėtų medžiagų buvo rasta išmatose. Šlapime rasta 6% ³H ir tik pėdsakai ¹⁴C pažymėtų medžiagų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Po 48 savaičių geriamojo fosfatidilcholino (sojų pupelių fosfolipidų komponento) vartojimo nustatyta, kad žiurkėms poveikio nesukelianti paros dozė yra didesnė kaip 3750 mg/kg kūno svorio. Tokia dozė yra 100 kartų didesnė už 1800 mg paros dozę.

Tyrimų su vaikingomis patelėmis, embrionais ir jaunais gyvūnais metu iki 3 750 mg/kg kūno svorio sojų pupelių fosfolipidų dozės teratogeninio poveikio nesukėlė. Vis dėlto šie tyrimai neatitinka dabartinių reikalavimų ir nebuvo išsamūs, todėl su embriotoksiniu poveikiu susijusių išvadų jais remiantis daryti negalima. Terapinės fosfatidilcholino dozės graužikams teratogeninio ar embriotoksinio poveikio nesukėlė.

Mažiausia teratogeninį ir embriotoksinį poveikį sukelianti per burną vartojama paros dozė yra daugiau kaip1 g/ kg kūno svorio žiurkėms ir daugiau kaip 0,5 g/ kg kūno svorio triušiams.

Poveikio vislumui tyrimų su žiurkėmis metu iki 3 750 mg/kg kūno svorio dozė galimo poveikio patinų ir patelių vislumui neparodė.

Įvairių in vitro atliktų tyrimų metu galimo mutageninio poveikio nenustatyta. Kancerogeninio poveikio tyrimų neatlikta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA 

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Hidrintas ricinos aliejus

Kietieji riebalai

Visų racematų alfa-tokoferolis

Etanolis 96%

Rafinuotas sojų aliejus

Sacharino natrio druska

Kavos kvapo aromatinė medžiaga

Grietinėlės kvapo aromatinė medžiaga

6.2 Nesuderinamumas 

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

LDPE/Al/PET paketėlis, kurio svoris yra 0,995 g.

Dėžutėje yra 30 paketėlių (10 juostelių po 3 paketėlius).

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.