Aspirin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Aspirin 500 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 500 mg acetilsalicilo rūgšties.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė.
Tabletės yra išgaubtos, baltos spalvos.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Galvos, dantų, gerklės, menstruacinio, raumenų ir sąnarių, nugaros skausmo malšinimas bei sąnarių uždegimo sukelto nedidelio skausmo slopinimas.
Karščiavimo mažinimas.

Skiriant vaikams ir paaugliams būtina atsižvelgti į įspėjimą 4.4 skyriuje.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugę žmonės
Po 1-2 tabletes 3-4 kartus per parą. Didesnę nei 4 g aspirino dozę viršyti draudžiama.

12-16 metų paaugliai
Po 1 tabletę 3 kartus per parą.

Vaistas neskirtas vartoti jaunesniems kaip 12 metų vaikams.

Medikamentą reikia gerti. Geriausia tablečių vartoti po valgio, užsigeriant dideliu kiekiu vandens.

4.3 Kontraindikacijos

 Padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai, kitiems salicilatams arba pagalbinėms preparato medžiagoms.
Aktyvi pepsinė opa.
 Hemoraginė diatezė
Paskutiniai trys nėštumo mėnesiai.
Sunkus širdies nepakankamumas.
 Anksčiau sirgta astma, kurią sukėlė salicilatų vartojimas arba panašaus poveikio medžiagos, ypač nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
 Kartu vartojama 15 mg ar didesnė metotreksato savaitės dozė (žr. 4.4 skyrių);

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Aspirin 500 mg atsargiai reikia vartoti:
 kartu su antikoaguliantais;
 jei praeityje buvo virškinimo trakto opa, įskaitant lėtinę ar pasikartojančią opinę ligą, arba kraujavo iš virškinimo trakto;
 jei sutrikusi inkstų funkcija;
 jei sutrikusi kepenų funkcija;
 jei padidėjęs jautrumas vaistams nuo uždegimo, reumato ar kitokiems alergenams.

Karščiuojantiems vaikams ir paaugliams vaistinių preparatų, kuriuose yra acetilsalicilo rūgšties, gali skirti tik gydytojas, kadangi gali pasireikšti reta, bet sunki liga Reje sindromas. Jei karščiuojančiam vaikui atsiranda nuolatinis vėmimas (tai gali būti Reje sindromo požymis) būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Acetilsalicilo rūgštis gali greitinti bronchų spazmo ir astmos priepuolio atsiradimą arba kitokią padidėjusio jautrumo reakciją.
Rizikos faktoriai yra bronchų astma, šienligė, lėtinės kvėpavimo takų ligos, nosies polipai. Toks padidėjęs pavojus yra ir žmonėms, kuriems ir kitokios medžiagos sukelia alerginę reakciją, pvz., odos reakciją, niežulį, dilgėlinę.

Kadangi acetilsalicilo rūgštis slopina trombocitų agregaciją, gali didėti kraujavimo tikimybė operacijos metu arba po jos, įskaitant mažas operacijas, pvz., dantų traukimą.

Acetilsalicilo rūgštis, vartojama mažomis dozėmis, mažina šlapimo rūgšties išsiskyrimą,
todėl žmonėms, kuriems jau yra mažo šlapimo rūgšties išsiskyrimo tendencija, gali prasidėti podagros priepuolis.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Toliau išvardytų preparatų su acetilsalicilo rūgštimi vartoti draudžiama.

15 mg arba didesnė metotreksato savaitės dozė
Toksinis metotreksato poveikis kraujo sistemai didėja, nes paprastai preparatai nuo uždegimo mažina metotreksato inkstų klirensą, o salicilatai išstumia metotreksatą iš prisijungimo prie plazmos baltymų vietos (žr. 4.3 skyrių).

Toliau išvardytų vaistų kartu su acetilsalicilo rūgštimi reikia vartoti atsargiai

15 mg arba mažesnė metotreksato savaitės dozė
Didėja toksinis metotreksato poveikis kraujo sistemai, nes paprastai medikamentai nuo uždegimo mažina metotreksato inkstų klirensą, o salicilatai išstumia metotreksatą iš prisijungimo prie plazmos baltymų vietos.

Antikoaguliantai, pvz., kumarinas, heparinas
Kadangi slopinama trombocitų agregacija, didėja kraujavimo pavojus. Be to, didėja virškinimo trakto gleivinės pažeidimo ir geriamųjų antikoaguliantų išstūmimo iš prisijungimo prie plazmos baltymų vietos pavojus.
Diuretikai ir kartu vartojamos didelės (3 g ar daugiau) acetilsalicilo rūgšties dienos dozės
Dėl sinergetinio vaistų poveikio didėja opos atsiradimo ar kraujavimo iš virškinimo trakto pavojus.

Šlapimo rūgšties išsiskyrimą skatinantys vaistai, pvz., benzpromaronas, probenecidas
Šių preparatų sukeliamas šlapimo rūgšties išskyrimas mažėja (dėl šlapimo rūgšties konkurencinio šalinimo pro inkstų kanalėlius).

Digoksinas
Digoksino koncentracija plazmoje didėja, nes mažėja jo išsiskyrimas pro inkstus.

Vaistai nuo diabeto, pvz., insulinas, sulfonilšlapalas
Jeigu vartojamos didelės acetilsalicilo rūgšties dozės, sulfonilšlapalas išstumiamas iš jo prisijungimo prie plazmos baltymų vietos, todėl pasireiškiantis hipoglikeminis poveikis dar labiau padidėja.

Tromboliziniai ir kitokie trombocitų agregaciją slopinantys vaistai, pvz., tiklopidinas
Didėja kraujavimo pavojus.

Diuretikai ir kartu vartojamos didelės (3 g arba daugiau) acetilsalicilo rūgšties dienos dozės
Dėl sumažėjusios inkstų prostaglandinų sintezės lėtėja glomerulų filtracija.

Sisteminio poveikio gliukokortikoidai, išskyrus hidrokortizoną, vartojamą kaip pakeičiamąjį vaistą nuo Adisono ligos
Kortikosteroidų vartojimo laikotarpiu kraujyje mažėja salicilatų koncentracija ir dėl kortikosteroidų sukelto salicilatų išsiskyrimo padidėjimo po gydymo mažėja salicilatų perdozavimo pavojus.

Angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitoriai (ACE) ir kartu vartojamos didelės acetilsalicilo rūgšties dozės)
Preparatų per dieną vartojant 3 g ar daugiau, mažėja glomerulų filtracija, nes slopinamas prostaglandinų kraujagysles plečiantis poveikis. Be to, mažėja antihipertenzinis poveikis.

Valprojinė rūgštis
Kadangi valprojinė rūgštis išstumiama iš prisijungimo prie plazmos baltymų vietos, jos toksinis poveikis stiprėja.

Alkoholis
Dėl adityvaus alkoholio ir acetilsalicilo rūgšties poveikio, daugėja virškinimo trakto pažeidimų ir ilgėja kraujavimo laikas.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo laikotarpis
Keliais epidemiologiniais tyrimais nustatyta, kad salicilatų vartojant pirmųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu didėja apsigimimų (gomurio skilimo, širdies apsigimimų) pavojus.
Pavartojus įprastines terapines dozes, šis pavojus, atrodo, būna mažas, kadangi perspektyvinių tyrimų, kurių metu stebėta apie 32000 nėščių moterų ir jų pagimdytų vaikų, rezultatai parodė, kad apsigimimų atvejų nepadaugėjo.
Nėštumo periodu salicilatų vartoti galima tik atidžiai apsvarsčius pavojaus ir naudos santykį.
Jei paskutiniaisiais trimis nėštumo mėnesiais moteris vartoja dideles salicilatų dozes
(daugiau kaip 300 mg per dieną), gali pailgėti nėštumo periodas, susilpnėti gimdos susitraukimai, vaisiui prieš laiką užsiverti arterinis latakas. Ir motinai, ir kūdikiui pastebėta padidėjusi kraujavimo atsiradimo tendencija. Prieš pat gimdymą didelių acetilsalicilo rūgšties dozių (daugiau kaip 300 mg per dieną) vartojimas gali sukelti kraujavimą į smegenis, ypač prieš laiką gimusiems kūdikiams.
Dėl šių priežasčių paskutinių trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu Aspirin 500 mg vartoti draudžiama.

Žindymo laikotarpis
Į motinos pieną salicilatų prasiskverbia nedaug. Kadangi preparato vartojant tik retkarčiais iki šiol kūdikiui šalutinis poveikis nepasireiškė, nutraukti kūdikio maitinimo krūtimi paprastai nebūtina. Vis dėlto vaisto vartojant reguliariai arba dideles dozes kūdikio žindymą būtina nutraukti anksti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nepastebėta.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kiekvienoje grupėje nepageidaujami poveikiai pateikti pagal jų sunkumo pobūdį.
Toliau išvardyti nepageidaujamo poveikio, suskirstyto pagal organų grupes, atsiradimo dažnio apibūdinimai.

Labai dažni ( > 1/10)
Dažni (>1/100, <1/10)
Nedažni (> 1/1000, <1/100)
Reti (> 1/10000, <1/1000)
Labai reti(<1/10000 ,tarp jų pavieniai atvejai)

Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni
Virškinimo trakto sutrikimai (pilvo skausmas, rėmuo, pykinimas, vėmimas).
Reti
Akivaizdus (vėmimas krauju, tamsios išmatos) arba slaptasis kraujavimas iš virškinimo trakto, dėl kurio atsiradusi geležies stoka gali sukelti anemiją. Toks kraujavimas dažniau pasireiškia, jei medikamento dozė yra didesnė.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa ir jos prakiurimas.
Labai reti
Pavieniai kepenų funkcijos sutrikimo (transaminazių aktyvumo padidėjimo) atvejai.

Nervų sistemos sutrikimai
Poveikis CNS (galvos svaigimas ir spengimas ausyse paprastai rodo, kad medikamento perdozuota).

Kraujo sistemos sutrikimai
Poveikis kraujo sistemai (acetilsalicilo rūgšties poveikis trombocitų agregacijai gali būti siejamas su padidėjusiu kraujavimo pavojumi).

Imuninės sistemos sutrikimai
Padidėjusio jautrumo reakcijos (dilgėlinė, odos reakcija, anafilaksinė reakcija, astma, Kvinkės edema).

4.9 Perdozavimas

Apsinuodijimas gali būti pavojingas pagyvenusiems žmonėms ir, visų pirma, mažiems vaikams (viršijus gydomąją dozę ar atsitiktinai dažnai vaistu apsinuodijus). Tokie ligoniai gali net mirti.

Simptomai

Vidutinio sunkumo apsinuodijimas
Perdozavus medikamento, atsiranda spengimas ausyse, klausos susilpnėjimas, galvos skausmas ir sukimasis, suglumimas. Dozavimą sumažinus, simptomai sumažėja.

Sunkus apsinuodijimas
Jei apsinuodijimas sunkus, atsiranda karščiavimas, hiperventiliacija, ketozė, kvėpavimo alkalozė, metabolinė acidozė, koma, širdies ir kraujagyslių šokas, kvėpavimo nepakankamumas, sunki hipoglikemija.

Skubi pagalba
Pacientą reikia nedelsiant gabenti į ligoninę, plauti skrandį, duoti gerti aktyvuotos anglies, sekti rūgščių ir šarmų kiekį, imtis priemonių, jog šarmų išsiskyrimas su šlapimu būtų toks, kad šlapimo pH būtų 7,5 – 8. Jei salicilatų koncentracija suaugusių žmonių plazmoje yra didesnė kaip 500 mg/l (3,6 mmol/l), o vaikų - 300 mg/l (2,2 mmol/l), būtina apsvarstyti šarmų išskyrimo didinimo galimybę. Sunkiai apsinuodijusiam ligoniui galima atlikti hemodializę, būtina organizme padidinti skysčių kiekį, pradėti simptominį gydymą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nervų sistemos ligos, kiti skausmą malšinantys ir karščiavimą mažinantys vaistai.
ATC kodas – N02BA 01

Acetilsalicilo rūgštis, kaip salicilatas, priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo ir skausmo bei karščiavimo grupei. Poveikio būdas yra fermento ciklooksigenazės, susijusios su prostaglandinų sinteze, nuslopinimas visam laikui.

Paprastai skausmas ir nesunkus karščiavimas, pvz., sukeltas peršalimo ar gripo, mažinamas bei sąnarių ar raumenų skausmas malšinamas 0,3 – 1 g acetilsalicilo rūgšties doze.
Medikamento vartojama, pasireiškus ūminio ir lėtinio uždegimo sukeltam sutrikimui, pvz., reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir ankiloziniam spondilitui.
Tokie sutrikimai paprastai gydomi didele, t.y. 4 – 8 g, medikamento dienos doze, kuri geriama per kelis kartus.
Be to, acetilsalicilo rūgštis blokuoja tromboksano A2 sintezę trombocituose ir slopina jų agregaciją, todėl įvairius kraujotakos sutrikimus gydyti reikėtų 75 – 300 mg dienos doze.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgerta acetilsalicilo rūgštis, virškinimo trakte rezorbuojasi visiškai ir greitai. Absorbcijos metu ir po jos ši rūgštis virsta pagrindine veikliąja medžiaga, t.y. metabolitu salicilo rūgštimi. Didžiausia acetilsalicilo rūgšties koncentracija plazmoje būna po 10 – 20 minučių, o salicilo rūgšties – po 0,3 – 2 val. Ir acetilsalicilo rūgštis, ir salicilo rūgštis gerai jungiasi su plazmos baltymais ir greitai pasiskirsto visame organizme.
Salicilo rūgštis patenka į motinos pieną, prasiskverbia per placentą.
Salicilo rūgštis daugiausiai išsiskiria metabolizmo kepenyse būdu. Salicilo rūgšties metabolitai yra salicilšlapalo rūgštis, salicilfenolio gliukuronidas, salicilacilo gliukuronidas, gentizo rūgštis ir gentizo šlapalo rūgštis.
Salicilo rūgšties elimininacijos kinetika priklauso nuo dozės, kadangi metabolizmą riboja kepenų fermentų veiklumas, todėl pavartojus mažas dozes, pusinės eliminacijos periodas trunka 2 – 3 val., dideles – maždaug 15 val.
Salicilo rūgštis ir jos metabolitai daugiausia išsiskiria pro inkstus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių acetilsalicilo rūgšties saugumo tyrimų duomenys yra gerai žinomi. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad salicilatai sukelia inkstų pažeidimą, tačiau kitų organų nepažeidžia.
Buvo atlikti tyrimai siekiant nustatyti, ar preparatas sukelia mutageninį ir kancerogeninį poveikį. Reikšmingo tokio poveikio nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Celiuliozės milteliai
Kukurūzų krakmolas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Aliuminio folijos ir polipropileno plokštelė, kurioje yra 10 tablečių.
Kartono dėžutje yra 20 arba 100 tablečių.

6.6 Specialūs atliekų tvarkymo reikalavimai

Specialių reikalavimų nėra.