Ciprofloksacinas, 250mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Torrent Pharma GmbH, Vokietija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Ciprofloksacinas
250 mg arba 500 mg plëvele dengtos ciprofloksacino tabletës
Kvintoras yra sintetinis fluochinolono junginys, sukeliantis baktericidiná poveiká daugeliui gramteigiamø ir gramneigiamø mikroorganizmø. Preparatu gydomos jam jautriø mikroorganizmø sukeltos virðutiniø kvëpavimo takø, ðlapimo ir lyties organø, odos ir minkðtøjø audiniø, dubens organø, tulþies takø, virðkinamojo trakto ligos. Be to vaistas tinka osteomielitui ir infekcijos sukeltoms sunkioms sisteminëms bei lytiniu keliu plintanèioms ligoms gydyti.
Veikimas
Laboratoriniø tyrimø duomenimis, kvintoras sukelia antibakteriná poveiká todël, kad slopina bakterijos DNR hidrazæ. Kryþminio mikroorganizmø atsparumo kvintorui ir penicilinams, cefalosporinams, aminoglikozidams bei tetraciklinams nenustatyta, todël ðiuo vaistu galima gydyti ligas, kurias sukelia atsparûs penicilinams, cefalosporinams, aminoglikozidams bei tetraciklinams, bet daþniausiai –kvintorui jautrûs mikroorganizmai.
Antimikrobinis poveikis
Eksperimentø duomenimis, kvintoras veikia tokias gramteigiamø ir gramneigiamø mikroorganizmø padermes: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus (ir teigiamus, ir neigiamus indolui), Vibrio, Aeromonas, Providentia, Pasteurella, Haemophilus, Gardnerella, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Acinetobacter, Brucella, Streptococcus, taip pat Streptococcus faecium, Staphylococcus, Corynebacterium, Fusobacterium, Actynomicetum, mycoplasma, Yersinia, Clostridium, Chlamydia.
Laboratoriniø tyrimø duomenimis, kvintoro vartojant kartu su kitokiais antimikrobiniais vaistais, jo antimikrobinis poveikis gali kisti: daþniausiai bûna sinergetinis, labai retai – antagonistinis.
Klinikinë farmakologija
Iðgërus vienkartinæ dozæ, didþiausia kvintoro koncentracija plazmoje (0,28 – 5,92 mg/l) bûna po 0,5 – 2 val. Vidutinë didþiausia vaisto koncentracija plazmoje yra proporcinga preparato dozei (250 mg – 750 mg), kuri geriama du kartus per dienà. Tyrimø su sveikais þmonëmis duomenimis, vaisto geriant daug kartø 8 dienas, jis organizme beveik nesikaupia. Kvintoro iðgërus valgio metu, preparato rezorbcija pailgëja, taèiau rezorbuojamas toks pat kiekis. Jei jis vartojamas kartu su antacidiniais vaistais, kuriø sudëtyje yra magnio hidroksido ir (arba) aliuminio hidroksido, prepatato biologinis prieinamumas maþëja.
Biologinis medikamento prieinamumas yra 69 – 85. Jo koncentracija daugelyje audiniø tokia pat didelë kaip plazmoje. 16 – 40 % kvintoro prisijungia prie plazmos baltymø. Iðgërus vienà ar keletà doziø, preparato pusinës eliminacijos periodas yra apie 3,4 – 6,9 val. Jei inkstø funkcija sutrikusi, kvintoro farmakokinetika gali bûti kitokia, todël jo dozæ bûtina koreguoti. 45 iðgerto medikamento iðsiskiria pro inkstus, 25% su iðmatomis nepakitusio ir ðiek tiek metabolitø pavidalu. Visi 4 metabolitai sukelia antimikrobiná poveiká, taèiau jis yra silpnesnis negu kvintoro.
Indikacijos
Kvëpavimo takø infekcijos sukeltos ligos. Ûminis bronchitas, lëtinio bronchito paûmëjimas, plauèiø empiema, abscesas, bronchektazija, cistinë fibrozë, plauèiø uþdegimas, sinusitas, mastoiditas.
Ðlapimo ir lyties organø infekcijos sukeltos ligos. Ûminis inkstø geldeliø uþdegimas, sunki arba atsinaujinanti infekcijos sukelta ðlapimo ir lyties organø liga, daugeliui vaistø atsparios mikroorganizmø padermës sukelta liga.
Infekcijos sukeltos odos ir minkðtøjø audiniø ligos. Mikroorganizmais uþkrëstos þaizdos, po operacijos gramneigiamø mikroorganizmø, pvz., Enterobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, sukeltos komplikacijos, kitokiems vaistams atspariø stafilokokø sukelta liga.
Sunkios sisteminës infekcinës ligos. Septicemija, bakteriemija, infekcijos sukelta liga pacientams, kuriø imuninës sistemos funkcija nepakankama.
Chirurginës ligos. Pilvo pûlinys, pilvaplëvës uþdegimas, tulþies pûslës ir tulþies takø uþdegimas.
Moters lyties organø ligos. Sunki, vaistui jautriø mikroorganizmø sukelta dubens organø liga.
Virðkinamojo trakto infekcijos sukelta liga. Viduriø ðiltinë (vaistas tinka ir ðios ligos neðiotojams gydyti), ligos, kurias sukelia kitokiems medikamentams atsparios salmonelës.
Kaulø ir sànariø infekcijos sukeltos ligos. Kadangi ciprofloksacinas gerai prasiskverbia á kaulus, jis gerai tinka ûminiam ir lëtiniam osteomielitui gydyti.
Lytiniu keliu plintanèios infekcijos sukeltos ligos. Nekomplikuota gonokokø (taip pat atspariø beta laktamazei padermiø) sukelta liga, Haemophilus ducrei’y sukeltos opos.
Dozavimas ir vartojimo bûdas
Kvintoro dozë priklauso nuo infekcijos rûðies ir sunkumo, jos jautrumo vaistui, ligonio amþiaus, svorio ir jo inkstø funkcijos.
Preparato reikia gerti du kartus per dienà po 250 – 750 mg. Tabletës geriamos nekramtytos, uþsigeriama skysèio. Infekcijos sukeltai ðlapimo ir lyties organø ligai gydyti priklausomai nuo ligos sunkumo reikia gerti du kartus per dienà po 250 - 750 mg. Jei liga nesunki, paprastai pakanka du kartus per dienà gerti po 250 mg. Infekcijos sukeltai virðutiniø ir apatiniø kvëpavimo takø ligai gydyti priklausomai nuo ligos sunkumo reikia gerti du kartus per dienà po 500 - 750 mg. Streptococcus pneumoniae sukeltam plauèiø uþdegimui gydyti rekomenduojama du kartus per dienà gerti po 750 mg, o gonorëjai gydyti pakanka gerti vienà kartà 250 mg. Gydant kitokias mikroorganizmø sukeltas ligas, daþniausiai reikia gerti du kartus per dienà po 500 – 750 mg. Jei ligoniams, sergantiems cistine fibroze, apatinius kvëpavimo takus paþeidþia Pseudomonas mikroorganizmø padermës, paprastai per dienà reikia gerti du kartus po 750 mg. Jei ligonis serga infekcijos sukeltu dubens organø uþdegimu arba septicemija, rekomenduojama kas 12 val. gerti po 500 – 750 mg.
Jei sutrikusi inkstø funkcija (kreatinino klirensas maþesnis negu 20 ml/min.), rekomenduojama vartoti pusæ áprastinës kvintoro dienos dozës.
Pagyvenusiems pacientams kvintoro dozës maþinti nereikia.
Gydymo kvintoru trukmë priklauso nuo ligos sunkumo, ligonio sveikimo trukmës ir bakteriologinio tyrimo duomenø. Ûminei ligai gydyti paprastai pakanka kvintoro tableèiø gerti 5 – 10 dienø. Paprastai vaisto reikia gerti dar tris dienas po to, kai iðnyksta paskutiniai ligos simptomai.
Kontraindikacijos
Kvintoru negalima gydyti suaugusiø þmoniø, kuriø jautrumas chinolonø grupës antimikrobiniams preparatams yra padidëjæs, ir vaikø (iðskyrus atvejus, kai gydymo nauda didesnë uþ galimà þalà).
Nëðtumo ir þindymo laikotarpis. Vaikystë
Nëðtumo metu kvintoro vartoti nerekomenduojama. Kadangi preparatas prasiskverbia á motinos pienà, jo þindyvëms vartoti nereikëtø.
Tyrimø su gyvûnais duomenimis, augimo ir vystymosi laikotarpiu ciprofloksacinas gali paþeisti auganèià pagrindiniø sànariø kremzlæ, todël juo vaikø ir paaugliø gydyti nereikëtø, taèiau jei gydymo juo nauda didesnë uþ galimà þalaà, rekomenduojama per dienà priklausomai nuo ligos sunkumo vartoti 7,5 – 15 mg/kg kûno svorio. Dienos dozæ reikia iðgerti per du kartus.
Nepageidaujamas poveikis
Kai kada galimas ðalutinis poveikis virðkinamajam traktui (atsiranda pykinimas, viduriavimas, vëmimas, pilvo diegliai, sutrinka virðkinimas), centrinei nervø sistemai (skauda ir sukasi galva), padidëjusio jautrumo reakcija (odos iðbërimas, nieþëjimas), kai kada ligoniams, ypaè sirgusiems kepenø ligomis, kraujyje gali laikinai padidëti kepenø fermentø aktyvumas.
Atsargumas
Kvintoro reikia vartoti atsargiai ligoniams, sergantiems traukulius sukelianèiomis ligomis. Preparatas gali didinti kartu vartojamo teofilino koncentracijà plazmoje, todël vartoti teofilino reikia labai atsargiai ir prireikus maþinti jo dozæ. Retai galima kristalurija. Kad ji neprasidëtø, ligonis turi gerti daug skysèio ir stengtis, kad ðlapimo reakcija bûtø ne ðarminë.
Vaistø sàveika
Probenecidas slopina kvintoro ðalinimà ið organizmo. Skrandþio rûgðtingumà maþinanèios medþiagos, kuriø sudëtyje yra magnio hidroksido ir(arba) aliuminio hidroksido, gali slopinti kvintoro rezorbcijà, maþinti jo koncentracijà plazmoje ir ðlapime.
Perdozavimas
Iðgërus per didelæ kvintoro dozæ, reikia kiek galima greièiau iðplauti skrandá ir, jei reikia, vartoti kitokiø simptominiø priemoniø.
Vaisto forma ir pakuotë
Lapelis, kuriame yra deðimt 250 mg arba 500 mg plëvele dengtø tableèiø.
Laikymo sàlygos
Vaistà reikia laikyti tamsioje, sausoje vietoje, ne aukðtesnëje kaip 30 ºC temperatûroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
| Tarptautinis pavadinimas | Ciprofloksacinas |
| Vaisto stiprumas | 250mg |
| Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | 95/1876/2 |
| Registratorius | Torrent Pharma GmbH, Vokietija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 1995.02.15 |
| Vaistas perregistruotas | 2000.12.07 |
1. PREKINIS VAISTO PAVADINIMAS
QUINTOR-250
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje su apvalkalu yra:
ciprofloksacino hidrochlorido (JAV farmakopėja) … 250 mg
(atitinka ciprofloksaciną)
pagalbinių medžiagų ………………q.s.
3. VAISTO FORMA
Tabletė
4. KLINIKINIAI DUOMENYS
4.1. Indikacijos
Infekcinės kvėpavimo takų ligos: ūminis bronchitas, lėtinės obstrukcinės plaučių ligos paūmėjimas, empiema, plaučių abscesas, infekuotoji bronchektazė, infekuotoji cistinė fibrozė, plaučių uždegimas, sinusitas ir mastoiditas.
Infekcinės šlapimo takų ligos: ūminis pielonefritas, komplikuotos šlapimo takų infekcinės ligos, besikartojančios šlapimo takų infekcijos, daugeliui vaistų atsparių mikroorganizmų sukeltos infekcijos.
Infekcinės odos ir minkštųjų audinių ligos: infekuotos žaizdos ir pooperacinės infekcijos, sukeltos gramneigiamų mikroorganizmų, pvz., Enterobacteriaceae, Ps. Aeruginosa, ir priešbakteriniams preparatams atsparios stafilokokinės infekcijos.
Sunkios sisteminės infekcinės ligos: septicemija, bakteremija ir sergančių imuninės sistemos nepakankamumu ligonių infekcijos.
Infekcinės chirurginės ligos: intraabdominalinis abscesas, peritonitas, cholangitas ir cholecistitas.
Infekcinės ginekologinės ligos: vaistui jautrių mikroorganizmų sukeltos dubens organų infekcijos.
Infekcinės virškinamojo trakto ligos: vidurių šiltinė, jos sukėlėjo nešiojimas, gydymui atsparios Salmonella typhi infekcijos.
Infekcinės kaulų ir sąnarių ligos: ciprofloksacinas tinkamas ūmiems ir lėtiniams osteomielitams gydyti, nes kauluose susidaro reikiamos jo koncentracijos.
Lytiniu būdu plintančios infekcinės ligos: nekomplikuotos gonokokinės infekcijos, beta laktamazei atsparių štamų sukeltos infekcijos ir H. ducreyi sukeltas minkštasis šankeris.
4.2. Dozavimas ir vartojimas
Dozavimas
Ciprofloksacino dozė priklauso nuo infekcijos rūšies ir sunkumo, infekciją sukėlusių mikroorganizmų jautrumo vaistui, ligonio amžiaus, svorio ir inkstų funkcijos.
Ciprofloksacino tabletes reikia nuryti nesukramtytas, užsigeriant skysčiu. Suaugusiam ligoniui skiriama 250-750 mg vaisto du kartus per dieną. Gydant viršutinės ar apatinės šlapimo takų dalies infekciją, rekomenduojama dozė yra 250-750 mg du kartus per dieną priklausomai nuo ligos sunkumo. Jei infekcija nekomplikuota, pakanka gerti 250 mg vaisto du kartus per dieną. Gydant viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijas, rekomenduojama gerti 250-750 mg preparato du kartus per dieną priklausomai nuo ligos sunkumo. Gydant žinomas Streptococcus pneumoniae sukeltas infekcijas, rekomenduojama gerti 750 mg vaistų du kartus per dieną. Gonorėjai visiškai išgydyti pakanka vienos 250 mg dozės. Gydant daugumą kitų infekcijų, turi būti skiriama 250-750 mg vaistų du kartus per dieną. Kai sergantiems cistine fibroze apatinių kvėpavimo takų uždegimą yra sukėlusi Pseudomonas mikroorganizmų padermė, paprastai skiriama 750 mg preparato du kartus per dieną. Gydant dubens organų uždegimus ir septicemiją, rekomenduojama gerti nuo 250 iki 750 mg vaistų kas 12 valandų.
Jeigu ligonio inkstų funkcija yra sutrikusi (kreatinino klirensas mažesnis negu 20 ml/min), rekomenduojama ciprofloksacino dienos dozė lygi pusei įprastos jo dozės.
Pagyvenusiems ligoniams galima skirti tokias pačias ciprofloksacino dozes, kaip ir suaugusiems pacientams. Gydymo ciprofloksacinu trukmė priklauso nuo infekcijos sunkumo, klinikinio atsako į vaistą ir bakteriologinio tyrimo duomenų. Sergančiojo ūmiąja infekcija gydymas ciprofloksacino tabletėmis paprastai trunka 5-10 dienų. Infekcijos požymiams ir simptomams išnykus, gydymą dažniausiai reikia tęsti ne mažiau kaip 3 dienas.
Vartojimas: gerti
4.3.Kontraindikacijos
Ciprofloksacinu negalima gydyti ligonių, kurių jautrumas chinolonams yra padidėjęs; jis neskirtinas ir vaikams (išskyrus tuos atvejus, kai gydymo šiuo vaistu nauda yra didesnė už galimą žalą).
4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Ciprofloksaciną reikia atsargiai vartoti ligoniams, sergantiems traukulius sukeliančiomis ligomis. Pastebėta, kad vartojant ciprofloksaciną kartu su teofilinu pastarojo koncentracija plazmoje padidėja. Todėl patariama jį vartoti atsargiai, prireikus atitinkamai sumažinti teofilino dozę. Kristalurija pasitaiko retai. Jai išvengti ligonis turi gerti daug skysčių, jo šlapimo šarmingumas neturi būti padidėjęs.
4.5. Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos
1. Probenecidas sulėtina ciprofloksacino išsiskyrimą iš organizmo.
2. Antacidiniai preparatai, kuriuose yra magnio hidroksido ir/arba aliuminio hidroksido, gali slopinti ciprofloksacino rezorbciją, taigi mažinti jo koncentraciją plazmoje ir šlapime.
4.6. Nėštumas ir žindymas
Nėštumo metu ciprofloksaciną vartoti nerekomenduojama. Žindyvėms jį gerti nepatariama, nes ciprofloksacinas patenka į motinos pieną.
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad ciprofloksacinas gali pažeisti augančių gyvūnų atraminių sąnarių kremzlę, todėl nerekomenduojama juo gydyti vaikus ir paauglius. Tačiau tais atvejais, kai jo nauda didesnė už galimą žalą, priklausomai nuo infekcijos sunkumo skiriama 7,5-15 mg/kg kūno svorio ciprofloksacino du kartus per dieną; dozė padalijama į dvi dalis.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su mechanizmais
Nepastebėta, kad ciprofloksacinas būtų sutrikdęs psichofizinius sugebėjimus. Jo dozė neturi poveikio žmogaus gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su mechanizmais, todėl šiuo atžvilgiu vaistas yra saugus.
4.8. Nepageidaujamos reakcijos
Atskirais atvejais pastebėtas toks nepageidaujamas vaisto poveikis: virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, vėmimas, sutrikęs virškinimas, pilvo skausmai), centrinės nervų sistemos sutrikimai (nemiga, galvos skausmas ir svaigimas), padidėjusio jautrumo reakcijos (odos išbėrimai, niežulys), gali laikinai padidėti (ypač sirgusiems kepenų ligomis) kepenų fermentų koncentracija kraujyje.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinaminės savybės
Ciprofloksacinas ir kiti chinolonai pirmiausia slopina bakterijos DNR girazę - fermentą, lemiantį bakterijos DNR spiralės neigiamą viršsukinį. Baktericidinis chinolonų poveikis pasireiškia DNR girazės “lopymo” reakcijos slopinimu; DNR susidaro daugybė plyšių, ir ji lengvai suyra (Campoli-Richards, 1988). Tačiau visa tai dar nepakankamai paaiškina baktericidinį chinolonų poveikį. Pasirodo, bakterijos kenksmingumo mechanizmo suardymas yra svarbus ciprofloksacino veikimo aspektas. Sonstein ir Burnham (1993) tyrimai parodė, kad chinolonai (ciprofloksacinas, enoksacinas ir lomefloksacinas), vartojami mažesnėmis negu vidutinė slopinančioji koncentracijomis, suardo mechanizmus, reguliuojančius ląstelių morfologiją bei suaugimą, taip pat tarpląstelinių fermentų susidarymą ir plazmidų gyvavimą. Visser ir kt. (1993) bei Zhanel ir kt. (1993) tyrimais nustatyta, kad mažesnės nei slopinančioji ciprofloksacino koncentracijos keičia bakterijų sukibimą su žinduolių epitelio ląstelėmis.
5.2. Farmakokinetinės savybės
Išgėrus vieną ciprofloksacino dozę, jo koncentracija plazmoje (0,28-5,92 mg/l) būna didžiausia po 0,5-2 val. Vidutinė didžiausia koncentracija padidėja proporcingai skiriamai normaliai gydomajai 250 -750 mg dozei du kartus per dieną. Sveikiems savanoriams buvo skirta ciprofloksacino gerti 8 dienas daugiau nei kartą per dieną, ir jų organizme jis kaupėsi tik labai nežymiai. Maistas lėtina ciprofloksacino rezorbciją. Vartojant ciprofloksaciną kartu su skrandžio rūgštingumą mažinančiais vaistais, kuriuose yra magnio hidroksido arba aliuminio hidroksido, jo biologinis prieinamumas mažėja. Absoliutus geriamojo ciprofloksacino biologinis prieinamumas vidutiniškai yra 69-85%. Jo koncentracija daugelyje audinių būna ne mažesnė negu plazmoje. 16-40% ciprofloksacino susijungia su plazmos baltymais. Išgėrus vieną ar daugiau vaisto dozių, jo pusinis eliminacijos periodas svyruoja nuo 3,4 iki 6,9 valandos. Ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ciprofloksacino farmakokinetika būna pakitusi. Tokiais atvejais dozės turėtų būti patikslintos. Nepakitusio ciproflosacino daugiausia išskiriama su šlapimu (45%) ir išmatomis (25%). Šlapime ir išmatose taip pat būna nedideli kiekiai 4 metabolitų. Pastarieji pasižymi priešbakteriniu poveikiu, tačiau metabolitų poveikis yra silpnesnis negu ciprofloksacino.
5.3. Ikiklinikinio saugumo duomenys
---
6. DETALŪS FARMACINIAI DUOMENYS
6.1. Pagalbinės medžiagos
1. Mikrokristalinė celiuliozė
2. Išvalytas vanduo
3. Magnio stearatas
4. Sodos krakmolo glikoliatas
5. Koloidinis silikono dioksidas
6. TRC COAT
7. Tartrazino lakas
6.2. Nesuderinamumas
Nėra
6.3. Tinkamumo laikas
4 METAI NUO PAGAMINIMO DATOS.
6.4. Laikymo sąlygos
Vaistą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30oC temperatūroje, tamsioje ir sausoje vietoje.
6.5. Vaistų forma ir pakuotė
Quintor-250 įpakuotas po 10 tablečių lizdiniame lakšte. Kiekvienoje kartono dėutėje yra vienas lakštas.
6.6. Vartojimo instrukcija
Nėra
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Gydytojas išrašė vienai labai apkūniai pacientei šimtą mažų piliulių.
- Po kiek šitų tablečių aš privalau gerti kasdien?
- Nė vienos, - atsakė gydytojas. - Paberkite jas ant grindų triskart į dieną ir surinkite po vieną į buteliuką, padės geriau.- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?