Ospen

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ospen 500 000 TV plėvele dengtos tabletės
Ospen 1 000 000 TV plėvele dengtos tabletės

2. Kokybinė ir kiekybinė suDėtis

Ospen 500 000 TV plėvele dengtos tabletės
Vienoje tabletėje yra 500 000 TV fenoksimetilpenicilino (fenoksimetilpenicilino kalio druskos pavidalu).
Ospen 1 000 000 TV plėvele dengtos tabletės
Vienoje tabletėje yra 1 000 000 TV fenoksimetilpenicilino (fenoksimetilpenicilino kalio druskos pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyiuje

3. FARMACINĖ forma

Plėvele dengta tabletė

Ospen 500 000 TV plėvele dengta tabletė yra balta arba šiek tiek kreminė, apvali, abipus išgaubta.
Ospen 1 000 000 TV plėvele dengta tabletė yra balta arba šiek tiek kreminė, pailga, abipus išgaubta su įranta iš abiejų pusių.

4. Klinikinė informacija

4.1. Terapinės indikacijos

Fenoksimetilpenicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltų lengvų ir vidutinio sunkumo infekcinių ligų gydymas:

ausų, nosies ir gerklės: skarlatinos, tonzilito, faringito, faringotonzilito, pūlingo rinofaringito, ūminio vidurinės ausies uždegimo,
kvėpavimo organų:, lėtinio bronchito paūmėjimo,
odos ir poodinio audinio: rožės, raudonligės, piodermijos (užkrečiamosios impetigos, furunkuliozės), užkrėstos kąstinės žaizdos; Laimo ligos ankstyvosios stadijos - lėtinės migruojančios raudonės.

Fenoksimetilpenicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcinių ligų profilaktika:

 streptokokų sukeliamų ligų bei jų komplikacijų, tokių kaip: reumato, mažosios chorėjos;
ligonių, sergančių įgimta arba reumatine širdies liga, endokardito profilaktika prieš nedidelę operaciją, tokią kaip: migdolų šalinimą, danties traukimą bei po jos;
vaikų, sergančių pjautuvine anemija, pneumokokų infekcijos.

Reikia atsižvelgti į oficialias vietines tinkamo antimikrobinių preparatų vartojimo rekomendacijas.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Tabletės nevartojamos tais atvejais, kai penicilinų preparatų būtina vartoti parenteraliniu būdu.

Įprastinė fenoksimetilpenicilino paros dozė vaikams yra 50000-100000 TV (30-60 mg)/kg kūno svorio, paaugliams ir suaugusiems žmonėms3-4,5 milijono TV (1500-3000 mg). Tiek vaikams, tiek suaugusiems žmonėms paros dozė negali būti mažesnė kaip 25000 TV (15 mg)/kg kūno svorio. Suaugę žmonės gerai toleruoja net 6 milijonų TV (4000 mg) paros dozę.

Vyresni nei 6 metų vaikai ir paaugliai, sveriantys mažiau negu 40 kg
Paros dozė yra 1-1,5 milijono TV, t. y. vieną Ospen 500 000 TV tabletę 2-3 kartus per parą.

Paaugliai, sveriantys daugiau negu 40 kg, ir suaugę žmonės, sveriantys mažiau negu 60 kg,
Reikia gerti po vieną Ospen 1 000 000 TV tabletę kas 8 val., t. y. 3 kartus per parą.

Suaugę žmonės, įskaitant nutukusius, senyvus ir nėščias moteris, sveriantys daugiau negu 60 kg.
Reikia gerti po pusantros Ospen 1 000 000 TV tabletės kas 8 val., t. y. 3 kartus per parą.

Jaunesniems negu 6 metų vaikams rekomenduojama vartoti Ospen geriamąją suspensiją.

Vaisto reikia vartoti dar tris dienas po to, kai išnyksta ligos simptomai. Streptokokų sukeltos infekcinės ligos komplikacijų profilaktikai Ospen reikia vartoti ne trumpiau kaip 10 dienų.

Dozavimas profilaktikai specialios būklės atveju.
Streptokokų sukeltos ligos (ūminio tonzilito, skarlatinos) profilaktika. Po sąlyčio su ligoniu reikia 10 dienų vartoti įprastinę penicilinų paros dozę.
Reumato, mažosios chorėjos, pjautuvinės anemijos profilaktika. Mažiau nei 30 kg sveriantiems vaikams reikia gerti po kevirtį arba pusę Ospen 500 000 TV tabletės kas 12 val. (t. y. 2 kartus per parą), sveriantiems daugiau negu 30 kg vaikams bei suaugusiems žmonėmsmažiausiai po pusę- vieną Ospen 500 000 TV tabletės kas 12 val. (t. y. 2 kartus per parą).
Endokardito profilaktika po nedidelės operacijos (pvz., migdolų pašalinimo, danties ištraukimo). Mažiau nei 30 kg sveriantiems vaikams reikia išgerti tris Ospen 500 000 TV tabletes, likus 1 valandai iki operacijos, ir 1 tabletę praėjus 6 val. po jos, arba gerti po ketvirtį Ospen 500 000 TV (125 000TV) keturiems kilogramams kūno svorio arba po pusę Ospen 500 000 TV (250 000 TV) aštuoniems kilogramams kūno svorio, likus 1 valandai iki operacijos, ir pusę minėtos dozės, praėjus 6 val. po jos.

Paaugliams, sveriantiems daugiau negu 30 kg, ir suaugusiems žmonėms likus 1 valandai iki operacijos, reikia išgerti arba 6 Ospen 500 000 TV tebletes, arba 3 Ospen 1 000 000 TV tabletes ir 3 Ospen 500 000 TV tebletes arba pusantros Ospen 1 000 000 TV tabletes praėjus 6 val. po jos, t. y. 2000 000 TV dozę gerti, likus 1 val. iki operacijos, ir 1000 000 TV dozę, praėjus 6 val. po jos.

Dozavimas pacientams, kurių organizme vaisto eliminacija yra sulėtėjusi
Kadangi fenoksimetilpenicilino toksinis poveikis yra silpnas, žmonėms, kurių kepenų arba inkstų funkcija pažeista, paprastai jo dozės mažinti nereikia. Tačiau ar ją mažinti, reikia nustatyti individualiai. jeigu yra anurija, reikia arba mažinti dozę, arba ilginti vaisto vartojimo intervalus.
Vartojimo būdas
Ospeno tabletes nesukramtytas ir nesusmulkintas reikia gerti likus 1 val. iki valgio, užsigeriant stikline vandens.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Buvusi alerginė reakcija penicilinams. Žmonėms, kurie yra alergiški cefalosporinams, gali pasireikšti kryžminė alergija vaistui.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Specialių atsargumo priemonių reikia, jei yra:
Virškinamojo trakto liga, pasireiškianti nepraeinančiu viduriavimu arba vėmimu, kadangi gali sumažėti fenoksimetilpenicilino rezorbcija.
Ligonius, sergančius alergine diateze arba bronchine astma , šiuo preparatu reikia gydyti ypač atsargiai.
Jeigu pasireiškia alerginė reakcija, Ospen vartojimą reikia nutraukti ir pradėti gydyti reikiamais medikamentais: adrenalinu, kortikosteroidais, antihistamininiais preparatais.
Prieš pradedant antibiotikoterapiją reikėtų atlikti bakteriologinį tyrimą. Pacientams, kurie penicilio vartoja reumato atsinaujinimo profilaktikai, prieš planinę operaciją (migdolų šalinimą, danties traukimą) su operacija susijusios infekcijos profilaktikai dozę reikia dvigubinti.
Gydant penicilinais ilgai, reikia nustatinėti kraujo ląstelių (taip pat ir diferencijuotai) kiekį, tirti kepenų ir inkstų funkciją bei stebėti, ar nepradeda augti ir daugintis atsparūs mikroorganizmai ir grybeliai.
Kadangi infekcinę mononulkleozę sukelia virusai, antibiotikais ji negydoma. Jeigu vis dėlto jų vartojama, dažniau gali išberti odą.
Prasidėjus stipriam nepraeinančiam viduriavimui, reikia nustatyti, ar nėra pseudomembraninio kolito (svarbiausi jo požymiai yra viduriavimas vandeningomis išmatomis, kuriose yra kraujo ir gleivių, vidurių pūtimas, difuzinis arba kolikos tipo pilvo skausmas, karščiavimas, kartais tenezmai). Kadangi dėl šios komplikacijos žmogus gali mirti, todėl fenoksimetilpenicilino kalio vartojimą būtina tuoj pat nutraukti ir nustačius sukėlėją pradėti tinkamai gydyti, pvz., skirti vartoti po 250 mg vankomicino 4 kartus per dieną. Peristaltiką slopinančių vaistų tokiu atveju vartoti draudžiama.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kadangi penicilinai veikia tik besidauginančius mikroorganizmus, fenoksimetilpenicilino kalio reikia nevartoti kartu su bakteriostatiniais antibiotikais, pvz., tetraciklinais, eritromicinu, sulfamidais ar chloramfenikoliu. Kartu su kitais antibiotikais jo reikėtų vartoti tik tokiu atveju, jeigu poveikis būtų sinergetinis arba nors adityvus. Kitų kartu vartojamų antibiotikų dozė turi būti įprastinė, tačiau jeigu žinoma, jog fenoksimetilpenicilinas ir kartu vartojamas antibiotikas sukels sinergetinį poveikį, labiau toksiško preparato dozę galima sumažinti.
Reikia nepamiršti konkurencinio vaistų eiminacijos slopinimo, kai kartu vartojama antiuždegiminių, antreumatinių ir temperatūrą mažinančių preparatų (ypač indometacino, fenilbutazono, sulfinpirazono ir didelę dozę salicilatų) ar probenecido. Kartu vartojamas neomicinas gali sukelti penicilino V koncentracijos kraujo plazmoje ir šalinimo pro inkstus sumažėjimą.
Vartojant fenoksimetilpenicilino kartu su neomicinu gali sumažėti penicilino koncentracija plazmoje bei jo išskyrimas per inkstus.
Maistas mažina fenoksimetilpenicilino rezorbciją.
Ospen, kaip ir kiti antibiotikai, gali silpninti geriamųjų kontraceptikų poveikį, todėl vartojant Ospen ir geriamuosius kontraceptikus, rekomenduotina papildoma kontracepcija.
Vartojant fenoksimetilpenicilino , urobilinogeno tyrimo bei gliukozės nustatymo šlapime ne fermentų būdu rezultatai gali tapti tariamai teigiami. Jeigu aminorūgščių kiekis šlapime nustatomas ninhidrinu, tyrimų duomenys irgi gali būti tariamai teigiami.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Jeigu vaistinio preparato skiriama vaisingo amžiaus moterims, nėštumo ir žindymo metu reikia laikytis reikalingų atsargumo priemonių.

Nors tyrimų su gyvūnais metu embriotoksinio, teratogeninio ar mutageninio poveikio požymių nepastebėta, fenoksimetilpenicilino nėštumo metu galima vartoti tik labai atidžiai apsvarsčius laukiamos naudos ir galimos rizikos santykį.

Fenoksimeltipenicilinas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria nedideliu kiekiu su žindyvės pienu. Kadangi iki šiol žalingo poveikio nėščiai moteriai, vaisiui ir naujagimiui nepastebėta, manoma, kad vaisto vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra saugu.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus

Fenoksimetilpenicilino poveikio gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus iki šiol nepastebėta.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Padidėjusio organizmo jautrumo reakcija
Alerginė reakcija vaistui gali pasireikšti urtikarija, angioneurozine edema, daugiaforme eritema, eksfoliaciniu dermatitu, karščiavimu, sąnarių skausmu arba anafilaksiniu šoku kartu su kolapsu ir anafilaktoidine reakcija (astma, purpura, virškinamojo trakto pažeidimo simptomais). Vis dėlto vartojant fenoksimetilpenicilino minėtas poveikis pasireiškia rečiau ir būna silpnesnis, negu gydant parenteraliniu būdu vartojamais penicilinų preparatais.
Mikoze sergantiems žmonėms alerginė reakcija gali pasireikšti ir dėl penicilino, ir dėl odos grybelių medžiagų apykaitos produktų poveikio.
Virškinimo trakto sutrikimai
Kartais gali atsirasti pykinimas, viduriavimas, vėmimas, pilnumo pojūtis skrandyje, stomatitas ar glositas. Jeigu prasideda viduriavimas, reikėtų nustatyti, ar nepasireiškė pseudomembraninis kolitas (žr. skyrių “Specialios atsargumo priemonės”).
Patamsėjęs plaukuotas liežuvis.
Kraujo sistemos sutrikimai
Vartojant fenoksimetilpenicilino, gali tapti teigiamas Koombo testas, pasireikšti hemolizinė anemija, leukopenija, trombocitopenija bei agranulocitozė, tačiau minėtų pokyčių atsiranda labai retai. Taip pat gali pasireikšti eozinofilija, neutropenija.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Intersticinis nefritas, nefropatija.
Vartojant dideles dozes penicilino V gali atsirasti Natrio ir Kalio metabolizmo sutrikimų, dažniau, pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, gali vystytis koaguliacijos sutrikimai, dėl VIII koaguliacijos faktoriaus slopinimo, hemoraginis cistitas, neuritas, egzantema.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Makulopapulinis bėrimas, įvairaus pobūdžio odos bėrimas: skarlatininis, panašus į tymų bėrimą, vezikulinis, bulioziniai pakitimai, bronchospazmas, vaskulitas, seruminė liga, Stivenso-Džonsono sindromas, kontaktinis dermatitas, Henoch-Schonlein purpura su inkstų pakenkimu.

Infekcijos ir infestacijos
Pacientams, sergantiems sifiliu gali vystytis Jarisch-Herxheimer reakcija, gydymo pradžioje, dėl treponemų žūties ir jų išskiriamo endotoksino į kraują. Simptomai: karščiavimas, šaltkrėtis, galvos skausmas ir vietinės reakcijos ligos pakenktose vietose.

4.9. Perdozavimas

Intoksikacijos simptomai
Fenoksimetilpenicilino intoksikacijos simptomai yra tokie pat, kaip nepageidaujamo poveikio. Vaisto perdozavus, gali pasireikšti virškinamojo trakto funkcijos sutrikimo simptomai, sutrikti skysčių ir elektrolitų pusiausvyra.
Intoksikacijos gydymas
Specifinio priešnuodžio nėra. Perdozavus reikia išplauti skrandį, daryti hemodializę, gydyti simptominėmis priemonėmis, didesnį dėmesį kreipiant į skysčių ir elektrolitų kiekio normalizavimą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinamnės savybė

Farmakoterapinė grupė: Beta-laktamazei jautrūs penicilinui
ATC kodas: J01CE02

Bendrosios savybės
Fenoksimetilpenicilinas slopina bakterijos sienelės sintezę, todėl sukelia baktericidinį poveikį.

Atsparumo mechanizmas
Bakterijos gali būti atsparios penicilinui dėl to, kad gamina beta-laktamazes, kurios hidrolizuoja aminopenicilinus; pakinta peniciliną prijungiantys baltymai; tampa nelaidžios vaistui; skatinamas vaisto šalinimas. Tame pačiame organizme gali būti vienas ar keli minėti mechanizmai, sukeliantys įvairų ir neprognozuojamą kryžminį atsparumą kitiems beta laktaminiams antibiotikams ir kitų grupių antibakteriniams vaistams.
Atskaitos ribos (NCCLS/CLSI)
Staphylococcus padermės: Jautrios  0,12 mikrogramų/ml, atsparios  0,25 mikrogramo/ml.
Enterococcus padermės: Jautrios  8 mikrogramai/ml, atsparios  16 mikrogramų/ml.
N. gonorrhea padermės: Jautrios  0,06 mikrogramo/ml, vidutinio jautrumo = 0,12 – 1 mikrogramas/ml, atsparios  2 mikrogramai/ml.
Str. pneumoniae padermės: Jautrios  0,06 mikrogramo/ml, vidutinio jautrumo = 0,12 – 1 mikrogramas/ml, atsparios  2 mikrogramai/ml.
Streptococcus padermės: Jautrios  0,12 mikrogramo/ml.
Bacillus anthracis: Jautrios  0,12 mikrogramų/ml, atsparios  0,25 mikrogramo/ml.

Jautrumas
Atspariais tapusių mikroorganizmų kiekis, priklausomai nuo geografinės vietos ir laiko, gali skirtis, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias užkrečiamąsias ligas. Jeigu vietinis vyraujantis mikroorganizmų atsparumas yra toks, kad preparato veiksmingumas mažiausiai kelių rūšių infekcijai yra abejotinas, prireikus galima kreiptis į ekspertą patarimo.

Paprastai jautrios padermės
Gramteigiami aerobai
Actinomyces padermės
Bacillus anthracis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Staphylococus aureus (negaminantys beta-laktamazės, jautrūs meticilinui)
B, C, G grupių streptokokai
Streptococcus pyogenes
Gramneigiami aerobai
Leptospira padermės
Neisseria gonorrhoeae (negaminantys beta-laktamazės)
Neisseria meningitidis (negaminantys beta-laktamazės)
Pasteurella multocida
Anaerobai
Peptococci
Peptostreptococc
Veillonella
Kiti mikroorganizmai
Borrelia burgdorferi
Treponema pallidum
Padermės, kurių įgytas atsparumas gali kelti sunkumų
Gramteigiami aerobai
Corynebacterium diphteriae
Streptococcus pneumonine
Streptococcus viridans
Anaerobai
Bacteroides melaninogenicus
Clostridium padermės
Fusobacterium padermės
Iš prigimties atsparūs mikroorganizmai
Gramteigiami aerobai
Staphylococcus (beta-laktamazę gaminančios padermės)
Gramneigiami aerobai
Acinetobacter padermės
Cityrobacter padermės
Enterobacter padermės
Escherichia coli
Klebsiella padermės
Moraxella catarrhalis
Proteus padermės (indolteigiamos)
Protus vulgaris
Providencia padermės
Pseudomonas padermės
Serratia padermės
Anaerobai
Bacteroides fragilis
Kiti mikroorganizmai
Chlamydia
Mycoplasma
Rickettsia

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija
Fenoksimetilpenicilino kalis yra atsparus skrandžio rūgšties poveikiui. Jis greitai absorbuojamas, todėl didžiausia koncentracija, garantuojanti patikimą gydomąjį poveikį, atsiranda per 30 – 60 min. 0,12 – 3 g dozių intervale tarp dozės ir ploto, kurį koordinačių sistemoje ribojo koncentracijos ir laiko kreivė (AUC), būna praktiškai linijinis priklausomumas.
Pasiskirstymas / Metabolizmas
Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 55  suvartotos dozės. Vaistas gerai prasiskverbia, ypač jeigu yra uždegimas, į inkstus, plaučius, kepenis, odą, geivinę, raumenis ir daugumą organizmo skysčių, tačiau į kaulus jis prasiskverbia blogiau.
Šalinimas
Pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 30 – 45 minutes. Didžioji suvartotos dozės dalis pašalinama pro inkstus nepakitusia forma. Su tulžimi aktyvaus vaisto forma pašalinama tik nedidelė dozės dalis.
Iš pacientų, kurių inkstų veikla sutrikusi, organizmo vaistas šalinamas lėčiau.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Genotoksinio poveikio tyrimai iki šiol neparodė jokio klinikai reikšmingo poveikio. Ilgalaikio poveikio tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis metu fenoksipenicilino gebėjimo skatinti navikų atsiradimą nepastebėta
Tyrimų su keliomis gyvūnų rūšimis metu fenoksipenicilino gebėjimo skatinti teratogeninį poveikį nepastebėta.

6. Farmacinė informacija

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis
Magnio stearatas
Makrogolis 6000
Maltodekstrinas
Povidonas
Talkas

Tabletės plėvelė
Sacharino natrio druska
Pipirmėčių eterinis aliejus
Titano dioksidas
Talkas
Hipromeliozė

6.2. Nesuderinamumas

Geriamųjų penicilinų nesuderinamumo nepastebėta.

6.3. Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

PVC/PVDC ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė.
Kartono dėžutėje yra 12 tablečių.