Cefotaxime Sandoz

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Cefotaxime Sandoz 1g milteliai injekciniam tirpalui

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename miltelių injekciniam tirpalui buteliuke yra cefotaksimo natrio druskos, atitinkančios 1 g cefotaksimo.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Milteliai injekciniam tirpalui

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Sunkios infekcijos, sukeltos cefotaksimui jautrių mikroorganizmų:
kvėpavimo takų infekcijos,
šlapimo takų infekcijos,
ausų, nosies ir gerklės infekcijos,
septicemija,
endokarditas,
meningitas,
kaulų ir sąnarių infekcijos,
odos ir minkštųjų audinių infekcijos,
pilvo ertmės organų infekcijos,
ginekologinės infekcijos,
Laimo liga (ypač kai pažeidžiama centrinė nervų sistema).
Švirkščiamas prieš chirurgines operacijas cefotaksimas mažina pooperacinių infekcijų dažnį.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Antibiotiko dozės, vartojimo būdas ir vartojimo intervalas priklauso nuo infekcijos sunkumo, sukėlėjo jautrumo ir ligonio būklės. Cefotaksimo galima švirkšti į veną arba raumenis.
Į veną: prieš vartojant, reikia 1 g vaisto ištirpinti 4 ml vandens injekcijoms. Tirpalą švirkšti lėtai per 3-5 min.
Į raumenis: 1 g cefotaksimo ištirpinti 3 ml sterilaus vandens injekcijoms. Švirkščiama giliai į sėdmens raumenis.

Tokį pagamintą antibiotiko tirpalą galima laikyti šaldytuve 24 val.

Dozės
Rekomenduojama cefotaksimo dozė gydant nekomplikuotas suaugusiųjų infekcijas – po 1-2 g kas 12 val. Gydant apysunkes infekcijas, skiriama po 1-2 g kas 8 val., sunkias – po 2 g kas 4-6 ar 8 val.
Rekomenduojama paros dozė vaikams nuo 1 mėnesio iki 12 metų, sveriantiems mažiau kaip 50 kg; atsižvelgiant į infekcijos sunkumą, švirkščiama nuo 100 iki 200 mg/kg kūno masės per parą; ši dozė sušvirkščiama per 3-6 kartus.
Rekomenduojama paros dozė naujagimiams (nuo 1 iki 4 savaičių) – po 50 mg/kg kūno masės kas 8 val, naujagimiams (nuo gimimo iki 7 dienos gyvenimo dienos) – po 50 mg/kg kūno masės kas 12 val.
Didžiausia paros dozė – 12 g, vaikams – 200 mg/kg kūno masės per dieną.
Kai sutrikusi paciento inkstų funkcija, dozę reikia parinkti, atsižvelgiant į inkstų veiklos nepa­kankamumo laipsnį.
Pradinėje anurijos stadijoje (kreatinino klirensas 20 ml/min arba mažesnis), vaisto dozė mažinama pusiau.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas cefotaksimui arba kitiems cefalosporinų grupės antibiotikams.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Esant sunkiam inkstų funkcijos nepakankamumui, cefotaksimo dozę reikia patikslinti. Sirgusius skrandžio ir žarnyno ligomis pacientus gydyti šiuo antibiotiku reikėtų atsargiai.
Pacientams, kurie anksčiau turėjo alerginių reakcijų nuo penicilino ar kitų beta-laktaminių antibiotikų, cefotaksimo skirti reikia atsargiai, nes esti kryžminės alergijos cefalosporinams pavojus.
Ilgai gydant cefotaksimu, būtina tirti kraują, taip pat kepenų ir inkstų funkciją.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais bei kitokia sąveika

Cefotaksimas (kaip ir kiti cefalosporinai) gali didinti aminoglikozidų, taip pat etakrino rūgšties ir kitų diuretikų (pvz., furozemido) nefrotoksiškumą.
Nifedipinas gali didinti cefotaksimo biologinį įsisavinimą apie 70%.
Probenecidas gali ilginti cefotaksimo pusinės eliminacijos laiką, dėl to pastarojo koncentracija kraujyje gali padidėti.
Cefotaksimo negalima maišyti tirpaluose su aminoglikozidų grupės antibiotikais. Jei šie vaistai paskiriami pacientui, jų tirpalus būtina švirkšti atskirai.

Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams

Kaip ir nuo kitų cefalosporinų, gydomiems cefotaksimu pacientams gali būti klaidingai nustatoma teigiama tiesioginė Kumbso reakcija.
Jeigu gliukozei šlapime nustatyti vartojamas redukcijos būdas, gali būti klaidingai nustatomas gliukozės kiekis šlapime. Norint to išvengti, gliukozę šlapime reikia nustatyti fermentiniu metodu.
Jeigu teofilino koncentracija kraujo serume nustatoma didelio tankio skystos chromatografijos būdu, dėl kartu vartojamo cefotaksimo kraujyje galima rasti pernelyg daug teofilino.

4. 6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nors pagal FDA klasifikaciją cefotaksimas priskiriamas kategorijai B, tačiau juo galima gydyti nėščiųjų infekcijas tik tada, kai gydymo šiuo antibiotiku nauda yra didesnė už galimą vaisiaus pažeidimo pavojų.
Nedaug cefotaksimo išsiskiria su motions pienu. Pagal Amerikos pediatrijos akademijos rekomendacijas, cefotaksimu galima gydyti kūdikį žindančias motinas.

4. 7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kokių nors duomenų apie tai, kad cefotaksimas turėtų įtakos gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su įrengimais, nėra.

4. 8. Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai cefotaksimas yra gerai toleruojamas. Jo sukeliami šalutiniai reiškiniai yra tokie pat kaip ir kitų cefalosporinų.
Dažniausi (4,7%) šalutiniai reiškiniai yra vietinės reakcijos, kylančios po vaisto injekcijos į veną ar į raumenis.
Gali būti alerginių odos reakcijų (bėrimas), labia retai gali pasitaikyti eritema ar toksinė epidermio nekrolizė.
Virškinamojo trakto sutrikimai pasitaiko 1,4% atvejų. Tai apetito stoka, pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Gydant ar po gydymo šiuo antibiotiku gali atsirasti Clostridium difficile sukeliamo pseudomembraninio kolito požymių.
Retkarčiais skauda galvą, atsiranda trombocitopenija, laikina leukopenija, eozinofilija ir neutropenija.
Labia retai gali pasitaikyti sąmonės sutrikimai, nevalingi judesiai ir judėjimo sutrikimai.
Gali laikinai suaktyvėti asparagino ir alanino transaminazės, šarminė fosfatazė, taip pat padidėti liekamojo azoto koncentracija kraujo serume.
Retkarčiais didėja kūno temperatūra, sutrinka inkstų veikla, atsiranda traukulių ir hemolizinė anemija.

4. 9 Perdozavimas

Kai vaisto perdozuojama ar jo pernelyg greitai švirkščiama į veną, gali atsirasti encefalopatijos požymių, retai - traukulių. Cefotaksimą galima pašalinti hemodializės būdu.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Cefotaksimo veikimo mechanizmas yra panašus kaip ir kitų cefalosporinų.
Jis jungiasi prie bakterijų baltymų ir sutrikdo ląstelės sienelės sintezę.
Jis veikia baktericidiškai įvairius gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus. Cefotaksimo antimikrobinio veikimo spektras yra panašus į kitų trečiosios kartos cefalosporinų. Palyginti su benzilpenicilinu, cefotaksimas yra labiau veiksmingas prieš gramneigiamas bakterijas, pvz., N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, Salmonella ir Shigella padermes, Enterobacter. Pagrindinis cefotaksimo metabolitas dezacetilcefotaksimas taip pat veikia baktericidiškai. Jo aktyvumas sudaro apie 10% cefotaksimo aktyvumo.
Jautrių šiam antibiotikui mikroorganizmų cefotaksimo minimali slopinanti koncentracija (MSK) yra 16 mkg/ml, vidutiniškai jautrių – didesnė kaip 16 mkg/ml, bet mažesnė kaip 64 mkg/ml. Atsparių cefotaksimui mikroorganizmų MSK yra 64 mkg/ml arba didesnė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Cefotaksimas vartojamas tik parenteraliai.
Sušvirkštus į raumenis 1 g cefotaksimo, jo didžiausia koncentracija kraujo serume (20,5 mkg/ml) susidaro po 30 min.
Švirkščiant į veną, vaisto koncentracija kraujo serume esti atitinkamai didesnė. Sulašinus į veną 1 g cefotaksimo, jo didžiausia koncentracija serume susidaro po 5 min, ir yra, atitinkamai, 102 mkg/ml. Po 4 val. antibiotiko koncentracija kraujo serume yra daug mažesnė ( 1,9 mkg/ml).
Maždaug 27-38% cefotaksimo jungiasi su kraujo plazmos baltymais.
Sušvirkštus 1 g cefotaksimo į raumenis ar veną, jo menamas pasiskirstymo tūris yra, atitinkamai, 32 ir 37 l.
Cefotaksimas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. Sveikiems savanoriams jo pusinės eliminacijos periodas yra nuo 0,8 iki 1,4 val. Pacientams, kurie serga inkstų funkcijos nepakankamumu (kreatinino klirensas nuo 3 iki 10 ml/min.), vaisto pusinės eliminacijos periodas – 2,6 val.
Cefotaksimo daugiausia išsiskiria pro inkstus: sušvirkštus į veną per 24 val. išsiskiria maždaug 50-85%, per pirmąsias 6 val. – 60% nepakitusio cefotaksimo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Atlikti reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis, naudojant 30 kartus didesnes dozes nei įprastas, vartojamas žmonės gydyti. Kokių nors cefotaksimo natrio neigiamo poveikio vaisingumui ar vaisiui nepastebėta. Kadangi gyvūnų duomenys nevisada galima pritaikyti žmonėms, vaistu gydyti nėščiasias moteris galima tik esant aiškioms indikacijoms – jei gydymo nauda didesnė nei galima vaisiaus pažeidimo rizika.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Nėra

6.2 Nesuderinamumas

Cefotaksimo negalima maišyti viename švirkšte ar infuzinėje sistemoje su aminoglikozidais.

6.3 Tinkamumo laikas

Tinkamumo laikas – 2 metai.
Pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės, vaistą vartoti draudžiama.
Paruošto tirpalo, laikant 2°C - 8°C temperatūroje (šaldytuve), tinkamumo laikas - 24 valandos.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 oC temperatūroje.
Laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Cefotaxime Sandoz milteliai injekciniam tirpalui yra tiekiami bespalvio stiklo buteliukuose, kurie užkemšami guminiu kamščiu ir užsukami aliuminio dangteliu. Dėžutėje yra vienas buteliukas, kuriame yra 1 g cefotaksimo.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.
Vaistinio preparato likučius ar atliekas reikia naikinti laikantis vietiinių reikalavimų.