ZOXON

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

ZOXON 1 mg tabletės
ZOXON 2 mg tabletės
ZOXON 4 mg tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje ZOXON 1 mg tabletėje yra 1 mg doksazosino (atitinka 1,21 mg doksazosino mesilato).
Vienoje ZOXON 2 mg tabletėje yra 2 mg doksazosino (atitinka 2,42 mg doksazosino mesilato).
Vienoje ZOXON 4 mg tabletėje yra 4 mg doksazosino (atitinka 4,85 mg doksazosino mesilato).

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Tabletės.

Tablečių apibūdinimas.
ZOXON 1 mg tabletės baltos arba beveik baltos, plokščios, jų vienoje pusėje yra laužimo vagelė įspaudai ,,ZX“ ir ,,1“.
ZOXON 2 mg tabletės beveik baltos, pailgos, jų vienoje pusėje yra laužimo vagelė ir įspaudai ,,ZX“ ir ,,2“.
ZOXON 4 mg tabletės beveik baltos, pailgos, jų vienoje pusėje yra laužimo vagelė ir įspaudai ,,ZX“ ir ,,4“

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Gerybinė prostatos hiperplazija
ZOXON vartojamas sutrikusio šlapimo pūslės išsituštinimo simptomams, sukeltiems gerybinės prostatos hiperplazijos, gydyti. ZOXON galima vartoti ir tiems gerybine prostatos hiperplazija sergantiems pacientams, kuriems yra hipertenzija, ir tiems, kurių kraujospūdis normalus. Sergant hipertenzija ir gerybine prostatos hiperplazija, ZOXON efektyviai veikia abi ligas.
Hipertenzija
ZOXON vartojamas pirminei hipertenzijai gydyti. Jeigu vartojamas vienas preparatas kraujospūdį mažina per silpnai, jį galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais preparatais (tiazidiniais diuretikais, beta adrenoblokatoriais, kalcio kanalų blokatoriais, AKF inhibitoriais).
Preparatu gydomi suaugę pacientai.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Grybinė prostatos hiperplazija
Iš pradžių paprastai vartojamos ZOXON 1 mg arba ZOXON 2 mg tabletės, kuriose veikliosios medžiagos yra mažiau. Dažniausiai pradinė dozė – 1 mg (viena ZOXON 1 mg tabletė) vieną kartą per parą. Jeigu, įvertinus šlapimo srovės greitį ir subjektyvius simptomus, matyti, kad poveikis nepakankamas, dozę galima padidinti iki 2 mg (viena ZOXON 2 mg tabletė), po to iki 4 mg (viena ZOXON 4 mg tabletė) ir galiausiai iki didžiausios rekomenduojamos 8 mg dozės. Dozę didinti rekomenduojama per 1–2 savaites. Įprastinė dozė yra 2–4 mg (viena ZOXON 2 mg arba viena ZOXON 4 mg tabletė) vieną kartą per parą.
Hipertenzija
Iš pradžių paprastai vartojamos ZOXON 1 mg arba ZOXON 2 mg tabletės, kuriose veikliosios medžiagos yra mažiau. Dažniausiai pradinė dozė – 1 mg (viena ZOXON 1 mg tabletė) vieną kartą per parą. Jeigu būtina, dozę po 1–2 savaičių galima padidinti iki 2 mg (viena ZOXON 2 mg tabletė) per parą. Jeigu poveikis per silpnas, paros dozę galima palaipsniui didinti, vertinant paciento organizmo reakciją, kuri nustatoma matuojant kraujospūdį.
Dažniausiai vartojama 2–4 mg (viena ZOXON 2 mg tabletė arba viena ZOXON 4 mg tabletė) dozė per parą, didžiausia rekomenduojama paros dozė – 16 mg.
Ligoniai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Doksazosino farmakokinetika asmenų, sergančių inkstų nepakankamumu, organizme nesiskiria, šio preparato vartojimas nepasunkina inkstų funkcijos sutrikimo. Taigi tokie ligoniai gali vartoti įprastines preparato dozes.
Ligoniai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Ligoniams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, galima vartoti rekomenduojamas preparato dozes, bet būtina stebėti individualią organizmo reakciją.
Vaikai
Vaikų gydymo ZOXON tabletėmis patirties nėra.

Tabletę nuryti visą, nekramtytą, užgeriant vandeniu arba kitu švelniu gėrimu.

4.3 Kontraindikacijos

ZOXON draudžiama vartoti pacientams, kurių jautrumas doksazosinui arba kitiems chinazolino junginiams yra padidėjęs.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Atsargiai doksazosiną turi vartoti pacientai, kurių kepenų funkcija yra sutrikusi (kaip ir vartojant kitus preparatus, kurie metabolizuojami kepenyse).

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Didžioji dalis plazmoje cirkuliuojančio doksazosino (98%) prisijungusi prie kraujo baltymų. Turimais žmogaus plazmos tyrimų in vitro duomenimis, doksazosinas netrikdo digoksino, varfarino, fenitoino ir indometacino jungimosi prie plazmos baltymų. Klinikinių tyrimų metu vartojant doksazosiną kartu su tiazidiniais diuretikais, furozemidu, beta adrenoblokatoriais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), antibiotikais, geriamaisiais vaistais nuo diabeto, urikozuriniais preparatais ir antikoaguliantais nepasireiškė jokių nepageidaujamų vaistų sąveikos reakcijų.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Tyrimais su gyvūnais teratogeninio poveikio nenustatyta, nuo itin didelių dozių sulėtėjo gyvūnų vaisiaus augimas arba sumažėjo išgyvenamumas. Tyrimų metu buvo duodamos 300 kartų didesnės dozės už didžiausią gydomąją dozę, rekomenduojamą žmogui. Kadangi iki šiol tinkamų ir gerai kontroliuojamų nėščių moterų ir žindyvių tyrimų neatlikta, neįmanoma įrodyti, kad saugu vartoti doksazosiną nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu. ZOXON nėščioms moterims ir žindyvėms galima vartoti tik tada, kai gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ir kūdikiui.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vėmimas, didesnis nuovargis ir galvos svaigimas preparato vartojimo pradžioje gali pabloginti gebėjimą sutelkti dėmesį, koordinuoti judesius ir greitai reaguoti (pavyzdžiui, vairuojant arba valdant mechanizmus, dirbant aukštyje ir panašiai).

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Klinikinių kontroliuojamų tyrimų duomenimis, doksazosinas hipertenzija sergantiems pacientams dažniausiai sukėlė nepageidaujamą poveikį, kuriam būdingi ortostatiniai sutrikimai (buvo retų apalpimo atvejų, daugiausia suvartojus pirmąją preparato dozę, visgi kartais alpti pacientas gali padidinus dozę arba po kelių vartojimo dienų), taip pat nebūdingą nepageidaujamą poveikį, kaip antai galvos sukimąsi, galvos skausmą, nuovargį, šleikštulį, galvos svaigimą, edemas, bendrą silpnumą, mieguistumą, pykinimą ir rinitą. Be to, itin retai pasitaikė šlapimo nelaikymo atvejų (šis poveikis turbūt susijęs su farmakologiniu doksazosino aktyvumu).
Be to, toliau stebint nuo hipertenzijos gydomus pacientus, nustatytas nepageidaujamas poveikis, nesusijęs su doksazosino vartojimu: ažitacija, drebulys, tachikardija, palpitacija, krūtinės skausmas, krūtinės angina, miokardo infarktas, smegenų kraujagysliniai sutrikimai ir širdies aritmijos, kai kuriems pacientams pasireiškė pilvo skausmas, viduriavimas ir vėmimas. Buvo pavienių alerginės reakcijos (odos išbėrimas, niežulys, taškinės kraujosruvos odoje ir gleivinėse, gelta ir padidėjęs transaminazių kiekis), kraujavimo iš nosies, priapizmo atvejų.

4.9 Perdozavimas

Pagrindinis doksazosino perdozavimo simptomas – hipotenzija. Pirmoji pagalba pacientui: paguldyti ant nugaros ir pakišti po kojomis velenėlį. Simptominio gydymo tikslas – sureguliuoti kraujotaką ir palaikyti paciento gyvybines funkcijas. Kadangi didelis kiekis doksazosino jungiasi prie kraujo baltymų, dializės būdu pasišalina tik klinikai nereikšmingas preparato kiekis.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – šlapimo organų sistemą veikiantis preparatas, antihipertenziniai, selektyvieji posinapsiniai alfa 1-adrenoreceptorių blokatoriai.

Doksazosinas pacientams, kuriems pasireiškia gerybinės prostatos hiperplazijos sukeliamų simptomų, labai pagerina šlapimo srovės greitį ir palengvina subjektyvius ligos simptomus. Palankų poveikį gydant gerybinę prostatos hiperplaziją lemia selektyvus alfa 1-adrenoreceptorių, esančių stromos raumenyse, prostatos kapsulėje ir šlapimo pūslės kaklelio srityje, slopinimu.
Doksazosinas plečia kraujagysles, selektyviai slopindamas posinapsinius alfa 1-adrenoreceptorius.
Vartojant doksazosiną, dėl mažėjančio sisteminio kraujagyslių pasipriešinimo kliniškai reikšmingai sumažėja kraujospūdis. Net ir vartojant vieną dozę per parą, kliniškai reikšmingai sumažėjęs kraujospūdis išsilaiko visą dieną ir net 24 valandas išgėrus vaisto. Kraujospūdis mažėja palaipsniui, o labiausiai sumažėja praėjus 2–6 valandoms po preparato suvartojimo. Kraujospūdis vienodai sumažėja ir gulintiems, ir negulintiems ligoniams. Priešingai nei vartojant neselektyviuosius alfa adrenoreceptorių blokatorius, vartojant doksazosiną ilgą laiką nesivysto pripratimas. Kai kuriems ilgai vartojantiems šį preparatą pacientams gali padidėti renino aktyvumas plazmoje ir prasidėti tachikardija.
Skirtingai nei diuretikai ir beta adrenoreceptorių blokatoriai, doksazosinas palankiai veikia kraujo lipidus. Jis labai pagerina didelio tankio lipoproteinų (DTL) ir bendrosios cholesterolio koncentracijos santykį (aterogeninis indeksas), mažina trigliceridų ir bendrojo cholesterolio koncentracijas plazmoje. Kadangi hipertenzija ir hiperlipidemija susijusiosios su išemine širdies liga, doksazosino vartojimas gali mažinti IŠL pavojų. Nustatyta, kad doksazosinas prisideda prie kairiojo širdies skilvelio hipertrofijos sumažėjimo, slopina trombocitų agregaciją ir didina audinių gebėjimą aktyvinti plazmogeną. Be to, doksazosinas mažina atsparumą insulinui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija
Išgertas doksazosinas gerai absorbuojasi. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro parėjus maždaug 1–2 valandoms po suvartojimo.
Metabolizmas ir eliminacija
Doksazosinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse (demetilinamas ir hidroksilinamas), visi metabolitai yra neveiklūs. Iš plazmos preparatas eliminuojamas dviem fazėmis, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 22 valandos. Senyvų asmenų ir ligonių, sergančių inkstų nepakankamumu, farmakokinetikos tyrimų duomenys statistiškai reikšmingai nesiskyrė nuo jaunų asmenų, kurių inkstų funkcija normali. Duomenų apie doksazosino farmakokinetiką pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme nepakanka. Doksazosiną, kaip ir kitus preparatus, kurie metabolizuojami kepenyse, vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia labai atsargiai. Didžioji dalis išgertos dozės išsiskiria neveiklių metabolitų pavidalu su išmatomis. Mažiau kaip 5% suvartotos dozės iš organizmo pasišalina nepakitusio pavidalo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis. Girdomo doksazosino LD50 pelėms ir žiurkėms buvo didesnė kaip 1000 mg/kg per parą.
Lėtinis toksinis poveikis. Tyrimų metu žiurkių patinams ilgai duodamos didelės doksazosino dozės (40–80 mg/kg per parą) sukėlė miokardo fibrozę.
Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai. Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų metu nuo 20 mg/kg kūno svorio per parą dozės sumažėjo žiurkių patinų vislumas, nuo 100 mg/kg kūno svorio per parą dozės sulėtėjo vyriškos lyties vaisiaus augimas. Embriotoksinio poveikio nenustatyta.
Tetarogeninio poveikio tyrimų duomenimis, nei teratogeninio, nei kitokio nepageidaujamo poveikio vaisiaus raidai nenustatyta.
Mutageninio bei kancerogeninio poveikio tyrimai. Tyrimų su gyvūnais metu nei mutageninio, nei kancerogeninio poveikio simptomų nenustatyta.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė, mikrokristalinės celiuliozės granulės, bevandenė laktozė, karboksimetilkrakmolo A natrio druska, natrio laurilsulfatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje, gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Pakuotė: aliuminio folijos/PVC/PVDC lizdinės plokštelės, informacinis lapelis, dėžutė.

Pakuotės turinys:
pakuotėje yra 15 arba 30 ZOXON 1 mg tablečių.
pakuotėje yra 10 arba 30 ZOXON 2 mg tablečių.
pakuotėje yra 30 arba 100 ZOXON 4 mg tablečių.

6.6Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.