Feloran

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Feloran 1 % gelis

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Viename grame gelio yra 10 mg diklofenako natrio druskos.

Pagalbinė medžiaga: propilenglikolis.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Gelis
Bespalvis ar šviesiai gelsvas gelis.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Lokalus smulkiųjų ir vidutinio dydžio sąnarių bei aplink juos esančių minkštųjų audinių silpno ir vidutinio stiprumo skausmo ir uždegimo, sukelto uždegiminių, degeneracinių sąnarių ligų ar traumos, malšinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas suaugusiems žmonėms, įskaitant senyvus
Iš tūbelės išspaudus 11 cm ilgio juostelę, kuri atitinka maždaug 3 g gelio (30 mg diklofenako natrio druskos), reikia švelniai įtrinti pažeistą vietą ir leisti vaistiniam preparatui įsigerti. Feloran gelio galima vartoti 3 kartus per parą.

Didžiausia vaistinio preparato paros dozė 9 g gelio (90 mg diklofenako natrio druskos). Feloran gelio negalima vartoti nesaikingai!

Jei po 2 savaičių būklė nepagerėja, būtina konsultuotis su gydytoju.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei vaistinio preparato medžiagai (žr. 6.1 skyrių).
Bronchų astma, ūminis rinitas, angioneurozinė edema, dilgėlinė arba kitoks alerginis susirgimas, kurį sukelia acetilsalicilo rūgštis (salicilatai) arba kitokie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
Pacientas yra vaikas.
Paskutiniai trys nėštumo mėnesiai (šiuo atveju vaisto draudžiama vartoti ilgai ir juo tepti didelį odos plotą).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Labai retai pacientams, vartojusiems nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), pasitaikė sunkių, netgi mirtinų, odos reakcijų – eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė. Labiausiai tikėtina, kad šios reakcijos pasireikš gydymo pradžioje (didžioji dauguma atvejų pasireiškė pirmąjį gydymo mėnesį). Pasireiškus pirmiesiems odos bėrimo, gleivinių pažeidimo arba kitiems padidėjusio jautrumo požymiams, Feloran gelio vartojimą reikia nutraukti.

Jei diklofenako vartoja pacientas, sergantis bronchų astma, šienlige, nosies gleivinės pabrinkimu (nosies polipais), lėtine obstrukcine kvėpavimo takų liga arba jei ligonio jautrumas kitokiems nesteroidiniams vaistams nuo skausmo ir uždegimo yra padidėjęs, dažniau, negu kitiems ligoniams, gali pasireikšti astmos priepuolis (vadinamoji analgetikų netoleravimo reakcija arba analgetikų astma), atsirasti lokali odos ar gleivinės edema (vadinamoji Kvinkės edema) ar dilgėlinė. Dėl šios priežasties diklofenako galima vartoti tik laikantis tam tikrų atsargumo priemonių ir prižiūrint medikui. Dėl tos pačios priežasties vaistinio preparato reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems kitokios medžiagos sukelia niežėjimą, dilgėlinę arba kitokią alerginę reakciją.
Pacientams, kuriems yra buvęs (arba yra) virškinimo trakto išopėjimas arba kraujavimas iš virškinimo trakto, arba asmenims, kurių širdies, kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, diklofenako reikia vartoti atsargiai, kadangi žinomi pavieniai atvejai, kai lokaliai vartojant nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, pasireiškė sisteminis nepageidaujamas poveikis.

Vartojant Feloran gelio, kaip ir kitų lokaliai vartojamų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, reikia vengti tiesioginio saulės šviesos poveikio. Vaistinis preparatas gali sukelti odos pažeidimų, jei po vartojimo oda švitinama ultravioletiniais spinduliais. Kad būtų išvengta bet kokių padidėjusio jautrumo ar fotosensibilizacijos reakcijų, vartojant šio vaistinio preparato ir dvi savaites nustojus vartoti, reikia vengti tiesioginių saulės spindulių bei nesikaitinti soliariume. Atsiradus padidinto jautrumo reakcijai, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti.

Feloran gelio vartoti po sandarinamuoju tvarsčiu nerekomenduojama.

Tepant ant odos pernelyg didelį gelio kiekį, gali pasireikšti sisteminis vaistinio preparato poveikis, įskaitant padidėjusio jautrumo reakcijas ir bronchų astmą.

Kartu su diklofenako geliu vartojant kitų diklofenako (ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo) formų, gali padidėti sisteminio nepageidaujamo vaisto poveikio pavojus.

Medikamentu negalima tepti atvirų žaizdų ir gleivinės, pvz., akių. Vaistinio preparato nerekomenduojama vartoti sergant infekcine odos liga ir eksfoliaciniu dermatitu.
Kadangi vaistinio preparato vartojimo patirties vaikams nepakanka, Feloran geliu gydyti vaikų ir paauglių negalima.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Feloran gelio, jei jo vartojama tinkamai, sąveikos su kitais vaistiniais preparatais nepastebėta.
Jei pacientas vartoja kitų NVNU arba jei jo būklė tokia, jog reikalinga gydytojo priežiūra, prieš Feloran gelio vartojimą, reikia pasitarti su gydytoju.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie vaistinio preparato vartojimą nėščioms moterims nepakanka. Kadangi neaišku, kaip prostaglandinų sintezės slopinimas veikia nėštumą, Feloran gelio pirmuosius 6 nėštumo mėnesius galima vartoti tik išsamiai apvarsčius numatomos naudos ir galimo žalingo poveikio riziką.
Paskutiniais trimis nėštumo mėnesiais vaistinio preparato vartoti ilgai ir tepti didelį odos plotą draudžiama.
Medikamento veiklioji medžiaga gali slopinti gimdymą, skatinti priešlaikinį arterinio latako užsivėrimą, motinai ir vaikui didinti kraujavimo, motinai – edemos atsiradimo pavojų.
Nedidelis diklofenako natrio druskos kiekis patenka į motinos pieną. Jei įmanoma, žindymo laikotarpiu medikamentu tepti ilgiau didesnį odos plotą reikėtų vengti. Kad žindomas kūdikis neturėtų jokio kontakto su medikamentu, negalima žindyvei Feloran geliu tepti krūtų.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikis nepasireiškia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujami poveikiai išvardyti pagal pasireiškimo dažnumą, naudojant tokius dažnio apibūdinimus: labai dažni (> 1/10), dažni (> 1/100, < 1/10), nedažni (> 1/1000, < 1/100), reti (> 1/10 000, < 1/1000), labai reti, įskaitant pavienius atvejus (< 1/10 000).

Imuninės sistemos sutrikimai
Jei Feloran geliu tepamas didelis odos plotas, gali pasireikšti sisteminis poveikis, įskaitant padidėjusio jautrumo reakciją.

Nervų sistemos sutrikimai
Dažni. Padidėjęs jautrumas, lokalus tariamas jutimas, padidėjęs raumenų tonusas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni. Kontaktinis dermatitas, odos sausmė, raudonė, pabrinkimas, išbėrimas, niežulys, žvyninis bėrimas, odos hipertrofija, odos opa, pūslinis bėrimas.
Nedažni. Išplikimas, veido pabrinkimas, makulopapulinis bėrimas, padidėjusio jautrumo šviesai reakcija, seborėja.

Virškinimo trakto sutrikimai
Nedažnai. Pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas.
Labai reti. Kraujavimas iš virškinimo trakto.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai reti. Inkstų funkcijos nepakankamumas.

Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. Reakcija vartojimo vietoje, įskaitant uždegimą, sudirginimą, skausmą, dilgčiojimą, deginimą.

4.9 Perdozavimas
Vartojant lokaliai, į sisteminę kraujotaką patenka mažai Feloran gelio veikliosios medžiagos, todėl perdozavimas yra mažai tikėtinas.

Užtepus didesnę nei rekomenduojama vaistinio preparato dozę, gelį reikia nušluostyti, po to - odą nuplauti vandeniu.

Atsitiktinai nurijus vaistinio preparato ir pasireiškus sisteminiam jo poveikiui, reikia laikytis bendrųjų apsinuodijimo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo gydymo principų. Pasireiškus traukuliams, inkstų funkcijos nepakankamumui, virškinimo trakto sudirginimui ar kvėpavimo slopinimui reikia taikyti įprastinį palaikomąjį ir simptominį gydymą.

Dėl didelio jungimosi su kraujo plazmos baltymais masto, NVNU blogai pasišalina dializės metu.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – lokaliai vartojami vaistai sąnarių ir raumenų skausmui malšinti. ATC kodas – M 02 AA 15.

Diklofenako natrio druska yra stiprus prostaglandinų sintezės inhibitorius. Jis visų pirma slopina fermentus, kurie iš arachidono rūgšties sintezuoja prostaglandinus, be to, slopina leukotrienų, tromboksano sintezę, lizosomų fermentų aktyvumą bei granulocitų migraciją. Diklofenako poveikis ląstelių energijos apykaitai yra labai svarbus slopinant uždegimą. Diklofenakas blokuoja kvėpavimo grandinę, slopina tirpiąją mitochondrijų adenozintrifosfatazę ir nutraukia oksidacinį fosforilinimą. Preparatas didina vidinių mitochondrijos membranų pralaidumą jonams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija
Feloran gelis lengvai prasiskverbia per nepažeistą odą, po ja esančiame uždegimo pažeistame audinyje veikliosios medžiagos koncentracija būna didelė. Gelio pagrindas yra tokia pagalbinė medžiaga, kuri užtikrina pakankamą veikliosios medžiagos atpalaidavimą ir prasiskverbimą per odą. Per 6 valandas iš Feloran gelio gali atsipalaiduoti net 90,4% veikliosios medžiagos. Iš šio kiekio per 6 val. per odą gali prasiskverbti maždaug 56,5. Užtepus ant odos 1% diklofenako gelio, didžiausia diklofenako koncentracija plazmoje būna maždaug 100 kartų mažesnė, negu diklofenako išgėrus. Vaistinio preparato absorbcijos mastas priklauso nuo lokaliai vartojamo medikamento kiekio ir atskiriems individams skiriasi. Diklofenako absorbcijos mastas svyruoja nuo mažiau kaip 1% iki 12%. Absorbcijos mastas per pažeistą odą didesnis.

Pasiskirstymas
Vaistinis preparatas prasiskverbia į poodinius audinius ir sudaro juose reikšmingą koncentraciją. Poliartritu sirgusių ligonių, kelias dienas vartojusių 1% diklofenako gelio riešo srityje, sinovijos skystyje vaistinio preparato koncentracija buvo 20 – 70 kartų didesnė, negu kraujo plazmoje. Diklofenako koncentracija gydomų sąnarių sinovijoje buvo 0,41 – 8,62 g/kg kūno svorio. Ji taip pat buvo daug didesnė, už vaistinio preparato koncentraciją plazmoje.
99,7 % diklofenako jungiasi su kraujo plazmos baltymais.

Metabolizmas
Diklofenakas metabolizuojamas kepenyse (hidroksilinamas ir jungiasi su gliukurono rūgštimi) iki biologiškai aktyvių metabolitų, kurių poveikis žymiai silpnesnis už diklofenako. Geriamojo ir lokaliai vartojamo vaistinio preparato metabolizmas toks pats.

Ekskrecija
Didžioji dalis (70%) diklofenako metabolitų išsiskiria per inkstus, likusi dalis išsiskiria su tulžimi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nė vieno tyrimo metu dirginamojo vaistinio preparato poveikio nepastebėta, lokaliai vartotas Feloran buvo gerai toleruojamas.

Ūminis ir poūmis toksinis poveikis
Tyrimai su gyvūnais (žiurkėmis, šunimis, beždžionėmis) rodo, kad geriamasis diklofenakas dažniausiai sukelia nepageidaujamą poveikį virškinimo traktui. Toksinės vaistinio preparato dozės skiriasi priklausomai nuo gyvūnų rūšies.

Tyrimais su triušiais nustatyta, kad vaistinio preparato tepant ant sveikos ir pažeistos odos, dirginantis poveikis nepasireiškė.

Kancerogeninis ir mutageninis poveikis
Tyrimų in vitro ir in vivo duomenimis, diklofenako natrio druska mutageninio poveikio nesukelia.
Ilgalaikių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis, kurioms diklofenako buvo girdyta, duomenys rodo, kad diklofenakas nesukelia kancerogeninio poveikio.

Poveikis dauginimosi funkcijai
Geriamojo diklofenako embriotoksinis poveikis tirtas su pelėmis, žiurkėmis ir triušiais. Nustatyta, kad vaisiaus augimą slopina ir žuvimą sukelia dozė, kuri patelei yra toksinė. Tyrimų metu jauniklių apsigimimų nenustatyta. Diklofenakas ilgino vaikingumo trukmę ir palikuonių atsivedimą. Neigiamo poveikio vaisingumui nenustatyta. Jei vartojama mažesnė, negu toksinį poveikį patelei sukelianti dozė, medikamentas atsivestų jauniklių vystymuisi įtakos nedaro.

Tyrimų su vaikingomis baltosiomis žiurkėmis, kurioms 2 – 19 vaikingumo dienomis buvo tepama ant odos 2,5 mg/kg kūno svorio Feloran gelio, metu teratogeninio ir embriotoksinio poveikio nepastebėta.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Karbomeras
Propilenglikolis
Natrio benzoatas
Dietanolaminas
Izopropilo alkoholis
Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Diklofenako natrio druska destruktūrizuojama rūgščioje ar oksiduojančioje terpėje arba tiesiogiai veikiant saulės šviesai ir šilumai.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.
Pirmą kartą atidarius tūbelę, tinkamumo laikas 3 mėn.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Tūbelę laikyti sandarią.
Negalima šaldyti.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Iš vidaus lakuota aliuminio tūbelė su užsukamuoju kamšteliu, kurioje yra 60 gramų gelio. Lankstomoji kartono (jo viena pusė nudažyta) dėžutė, kurioje yra tūbelė ir informacinis lapelis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Panaudojus patariama nusiplauti rankas.