Zanocin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Zanocin 200 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 200 mg ofloksacino.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Komplikuota ir nekomplikuota šlapimo takų infekcinė liga.
Kaulų ir sąnarių infekcinė liga.
Prostatitas.
Lytiniu būdu plintančios ligos, pavyzdžiui, ūminė nekomplikuota šlaplės bei gimdos kaklelio gonorėja, ne gonokokų sukeltas šlaplės bei gimdos kaklelio uždegimas.
H. influenzae bei Streptococcus pneumonia sukelta pneumonija.
Lėtinio bronchito paūmėjimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Šlapimo takų infekcinė liga
Gydant E. coli ir K. pneumoniae sukeltą cistitą, suaugusiems žmonėms reikia gerti po 200 mg zanocino kas 12 valandų 3 dienas. Gydant kitų mikroorganizmų sukeltą cistitą, reikia gerti po 200 mg zanocino kas 12 valandų 7 dienas. Gydant komplikuotą infekcinę šlapimo takų ligą, reikia gerti po 200 mg zanocino kas 12 valandų 10 dienų.
Lengva arba vidutinio sunkumo odos ir minkštųjų audinių infekcinė liga
Suaugusiems ligoniams reikia gerti po 400 mg zanocino kas 12 valandų 10 dienų.

Pneumonija ir (arba) lėtinio bronchito paūmėjimas
Suaugusiems pacientams reikia gerti po 400 mg zanocino kas 12 valandų 10 dienų.

Lytiniu būdu plintančios ligos
Suaugusiems pacientams nekomplikuotą gonorėją reikia gydyti vienkartine 400 mg zanocino doze. Gydant C. trachomatis sukeltą gimdos bei šlaplės uždegimą, reikia gerti po 300 mg zanocino kas 12 valandų 7 dienas, prostatitą - po 300 mg zanocino kas 12 valandų 6 savaites.

4.3 Kontraindikacijos

Ofloksacino negalima vartoti tiems pacientams, kurių organizmo jautrumas ofloksacinui ar bet kuriam kitam chinolonų dariniui yra padidėjęs. Jeigu vaisto skiriama centrinės nervų sistemos liga (epilepsija arba smegenų arterijų skleroze) sergantiems pacientams, būtina nuodugniai apsvarstyti gydomojo poveikio ir galimo pavojaus santykį.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Keliems pacientams, vartojusiems florochinolonų darinių, pasireiškė fototoksinis poveikis. Dėl šios priežasties, gydantis šiuo medikamentu, reikia vengti pernelyg didelio saulės spindulių kiekio. Jeigu pasireiškia fototoksinis poveikis, gydymą zanocinu reikia nutraukti.
Šio vaisto dozavimą būtina koreguoti tiems pacientams, kurių inkstų funkcija pažeista.
Ar saugu ir veiksminga ofloksacino skirti vaikams, paaugliams, nėščioms bei žindamoms moterims, nenustatyta.
Ofloksacinas, kaip ir kiti chinolonai, gali stimuliuoti centrinę nervų sistemą ir sukelti tremorą, nerimą, apsvaigimą, konfūziją bei haliucinacijas.
Pasireiškus minėtoms reakcijoms, reikia nutraukti vaisto vartojimą ir imtis tinkamų priemonių.
Jeigu pradeda skaudėti sausgysles, gydymą florochinolonų grupės antibiotiku būtina nedelsiant nutraukti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Teofilinas. Šio preparato, vartojamo kartu su ofloksacinu, koncentracija serume gali padidėti. Jeigu gydymo šiais vaistais išvengti negalima, reikia tirti teofilino kiekį serume ir tinkamai koreguoti jo dozę.
Antacidiniai preparatai. Magnio hidroksidas bei antacidiniai vaistai, kuriuose yra šio junginio, sumažina ofloksacino rezorbciją. Ofloksacino ir preparatų, kurių sudėtyje yra aliuminio hidrosido, kartu vartoti negalima.
Probenecidas. Ofloksacino išskyrimas su šlapimu sumažėja, jeigu jo vartojama kartu su probenecidu.
Analgetikai. Chinolonų darinių poveikis centrinei nervų sistemai sustiprėja, jeigu jų vartojama kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.
Sukralfatas. Šis medikamentas skrandyje išlaisvina aliuminio jonus, todėl sumažėja kartu vartojamo ofloksacino rezorbcija.
Varfarinas. Ciprofloksacinas ir norfloksacinas sustiprina antikoaguliacinį varfarino poveikį, todėl pacientams, vartojantiems kartu minėtų vaistų, būtina atidžiai tikrinti protrombino laiką.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Ofloksacinas prasiskverbia per placentą. Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis, vartojusiomis šio medikamento, neatlikta. Nėštumo metu ofloksacino vartoti nerekomenduojama, kadangi tiriant gyvūnus šis vaistas sukėlė artropatiją.

Ofloksacino patenka į motinos pieną. Fluorochinolonų dariniai gyvūnams sukėlė permanentinį kremzlinio audinio pažeidimą tų sąnarių, kuriems tenka didelis kūno svoris, todėl, jeigu būtina skirti fluorochinolono, rekomenduojama nežindyti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kadangi ofloksacinas gali sukelti somnolenciją, įgūdžių sutrikimą, galvos svaigimą, regos sutrikimą, pacientas, prieš pradėdamas vairuoti ar dirbti kitokį atidumo reikalaujantį darbą, turi žinoti, kokią reakciją gali sukelti šis medikamentas.
Minėtą poveikį gali sustiprinti alkoholis.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Virškinimo traktas
Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas.

Oda
Niežėjimas, fotosensibilizacija, vaskulitas, išbėrimas, paraudimas.

Centrinė nervų sistema
Galvos svaigimas, apsvaigimas, nemiga, tremoras, traukuliai, parestezija, padidėjęs dirglumas.
Inkstai
Ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas, atsirandantis dėl intersticinio nefrito.

Kitoks
Matymas lyg per miglą, eozinofilija, leukopenija, trombocitopenija, mialgija, ginekomastija.

4.9 Perdozavimas

Kadangi specifinio priešnuodžio ofloksacinui nėra, perdozavus, tinka simptominis ir palaikomasis gydymas: sukeliamas vėmimas, plaunamas skrandis, organizme palaikomas tinkamas skysčių kiekis, palaikomos gyvybinės organizmo funkcijos.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

ATC kodas-J01MA01
Ofloksacinas sukelia baktericidinį poveikį: bakterinėje ląstelėje jis slopina fermento topoizomerazės II (DNR girazės) aktyvumą. In vitro ofloksacinas veikia daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų aerobinių bei anaerobinių bakterijų. Išgertas ofloksacinas gerai rezorbuojasi iš virškinimo trakto. Jo biologinis prieinamumas yra beveik 100 . Maistas gali pailginti zanocino rezorbciją, tačiau rezorbuojamo vaisto kiekio reikšmingai nekeičia. Su plazmos baltymais jungiasi apie 25  ofloksacino. Daug jo pasiskirsto organizmo audiniuose ir skysčiuose. Iš organizmo ofloksacinas išskiriamas pro inkstus. Jo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 5 – 8 valandos.

5.1 Farmakodinaminės savybės

Ofloksacinas sukelia baktericidnį poveikį: bakterinėje ląstelėje jis slopina fermento topoizomerazės II (DNR girazės) aktyvumą. Topoizomerazė padeda nuolat į DNR įjungti neigiamas superspiralės grandis. Šiai reakcijai reikalingas ATF, kuriam dalyvaujant pertraukiamos abi DNR grandinės. Tokiu atveju neigiama superspiralės grandis gali prasiskverbti pro atsiradusį plyšį. Vėliau šis plyšys išnyksta (grandinė sukimba). Fluorochinolonai slopina neigiamų superspiralės grandžių įjungimą į DNR, todėl slopindami DNR replikaciją jie stabdo DNR sintezę.

In vitro ofloksacinas veikia daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų aerobinių bei anaerobinių bakterijų, pavyzdžiui, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (įskaitant meticilinui atsparius štamus), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, E. Coli, H. influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Psudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Acinetobacter rūšis, Aeromonoas hydrophilia, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigeloides, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella rūšis, Serratia marcescens, Shigella rūšis, Vibrio cholerae, Xanthomas (Pseudomonas) maltophilia, Yersinia enterocolitica, Bacteroides fragilis, Bacteroides intermedius, Clostridium perfrigens, Peptococcus niger, Peptostreptococcus rūšis, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumoniae, Mycobacterium tuberculiosis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas ofloksacinas gerai rezorbuojasi. Jo biologinis prieinamumas yra beveik 100 . Pavartojus vienkartinę 220 mg ofloksacino dozę, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje, atsirandanti per 6 valandas, yra 220 g/ml. Maistas gali pailginti zanocino rezorbciją, tačiau rezorbuojamo vaisto kiekio reikšmingai nekeičia. Su plazmos baltymais jungiasi apie 25  ofloksacino. Daug preparato pasiskirsto organizmo audiniuose ir skysčiuose: plaučiuose, odoje, pūslių skystyje, gimdos kaklelio audiniuose, kiaušidėse, prostatos sekrete bei audiniuose, skrepliuose. Iš organizmo ofloksacinas daugiausia išskiriamas pro inkstus. Apie 75 – 80  išgertos dozės su šlapimu pasišalina nepakitusiu pavidalu ir mažiau nei 5  -- desmetilo bei N – oksido metabolitų pavidalu. Pusinis ofloksacino eliminacijos laikas yra 5 – 8 valandos. Jei inkstų funkcija labai susilpnėjusi, šis laikas gali pailgėti.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ofloksacino ūminis toksinis poveikis buvo vertinamas girdant jo žiurkėms, pelėms, šunims ir beždžionėms, švirkščiant po oda pelėms ir žiurkėms bei leidžiant į veną žiurkėms, pelėms ir šunims. Pasireiškė ptozė, sedacija, prostracija, hipopnojė, dispnėja, sumažėjo aktyvumas, atsirado traukulių. Atliekant nekropsiją, paprastai būdavo randama plaučių kongestija (kraujo priplūdimas). Tyrimai parodė, kad ūminis toksinis ofloksacino, vartojamo 13 – 67 kartų didesnėmis dozėmis už rekomenduojamą dozę žmogui, poveikis buvo minimalus.

Atliekant toksikologinius tyrimus su gyvūnais, ofloksacinas vaisingumo nepažeidė, nesukėlė nepageidaujamo poveikio vaisiaus vystymuisi vėlyvuoju vaikingumo laikotarpiu, neturėjo įtakos palikuonių atsivedimui, žindymui, palikuonio gyvybinėms funkcijoms bei augimui.
Ilgalaikių kancerogeninio poveikio tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis neatlikta. Ofloksacinas mutageninio poveikio nesukėlė, atlikus Ames bakterijų testą, citogeninio poveikio tyrimą in vitro ir in vivo, seserinių chromatidžių apsikeitimo tyrimą, DNR atsinaujinimo testą bei dominuojantį letalinio poveikio tyrimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė
Mikrokristalinė celiuliozė
Kukurūzų krakmolas
Polisorbatas 80
Išvalytas talkas
Magnio stearatas
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Natrio krakmolo glikolatas
Išgrynintas vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Vidinę pakuotę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Kartoninė dėžutė, kurioje yra lizdinė plokštelė. Joje supakuota 10 tablečių.

6.6. Specialūs atliekų tvarkymo reikalavimai

Specialių reikalavimų nėra.