KETO

kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje tabletėje yra 50 mg arba 100 mg ketoprofeno.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 vaisto forma

Plėvele dengtos tabletės.

KETO 50 mg plėvele dengtos tabletės
Tabletės yra 9 mm skersmens, baltos, apvalios, išgaubtos, su dalijimo vagele.

KETO 100 mg plėvele dengtos tabletės
Tabletės yra 9 mm skersmens, baltos, apvalios, išgaubtos, su dalijimo vagele.

klinikinė informacija

Terapinės indikacijos

Reumatoidinio artrito, jaunatvinio reumatoidinio artrito, ankilozinio spondilito ir kitų panašių jungiamojo audinio ligų gydymas.
Po operacijos arba traumos bei dėl jungiamojo audinio ar dantų ligos atsiradusio uždegimo, edemos ir skausmo mažinimas.
Artrozės, podagros gydymas.
Migrenos profilaktika ir ūminio priepuolio gydymas.
Pirminės dismenorėjos gydymas.
Trumpalaikis karščiavimo mažinimas (kartu su medikamentais nuo pagrindinės ligos).
Reiterio ligos gydymas.

Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozė nustatoma kiekvienam ligoniui. Didžiausia paros dozė yra 200 mg.
Prieš pradedant vartoti 200 mg medikamento per parą, būtina atidžiai apsvarstyti naudos ir rizikos santykį. Didesnę dozę vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).

Reumatoidinio artrito, jaunatvinio reumatoidinio artrito, ankilozinio spondilito ir kitų panašių jungiamojo audinio ligų gydymas. Po operacijos arba traumos bei dėl jungiamojo audinio ar dantų ligos atsiradusio uždegimo, edemos ir skausmo mažinimas. Artrozės, podagros, Reiterio ligos gydymas.

Suaugę žmonės
Paprastai tris kartus per parą vartojama po 25 – 50 mg.
Retais atvejais gali prireikti gerti vienkartinę 100 mg dozę. Didžiausia medikamento paros dozė yra 200 mg.

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 20 kg
Du kartus per parą reikia gerti po 25 – 50 mg.

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 50 kg
Preparatas dozuojamas taip pat kaip suaugusiems žmonėms.
Vaikams, sveriantiems mažiau kaip 20 kg, ketoprofeno vartoti nerekomenduojama.

Migrenos profilaktika

Suaugę žmonės
Paprastai 3 kartus per parą reikia gerti po 25 – 50 mg.
Didžiausia paros dozė yra 200 mg.

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 20 kg
Du kartus per parą reikia gerti po 25 – 50 mg.

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 50 kg
Preparatas dozuojamas taip pat kaip suaugusiems žmonėms.

Ūminio migrenos priepuolio gydymas

Suaugę žmonės
Pasireiškus pirmiesiems simptomams, reikia nedelsiant išgerti 50 – 100 mg medikamento.
Prireikus po 1 – 2 valandų dozę galima pakartoti.

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 20 kg
Pasireiškus pirmiesiems simptomams, būtina nedelsiant išgerti 50 mg preparato.

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 50 kg
Preparato reikia vartoti taip pat, kaip ir suaugusiems žmonėms.

Pirminės dismenorėjos gydymas

Mažiau kaip 50 kg sveriančios pacientės
2-3 kartus per parą reikia gerti po 25 – 50 mg medikamento.

Daugiau kaip 50 kg sveriančios ligonės
2-3 kartus per parą reikia gerti po 50 – 100 mg ketoprofeno.

Karščiavimo mažinimas

Suaugę žmonės
3 kartus per parą geriama po 25 – 50 mg preparato.

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 20 kg
2 kartus per parą reikia gerti po 25 – 50 mg medikamento.

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 50 kg
Vartojama suaugusio žmogaus dozė.

Kontraindikacijos

Aktyvi pepsinė opa.
Praeityje buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto, jo opėjimas arba prakiurimas.
Padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai arba kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.
Sunkus širdies nepakankamumas.
Paskutinieji trys nėštumo mėnesiai.

Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Ketoprofeno vartoti kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės – 2 inhibitorius, negalima.
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir žemiau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).

Senyvi pacientai
Senyviems žmonėms NVNU šalutinį poveikį, ypač kraujavimą iš virškinimo trakto ir jo prakiurimą, sukelia dažniau. Toks poveikis gali sukelti net mirtį (žr.4.2 skyrių).

Kraujavimas iš virškinimo trakto, jo opėjimas ir prakiurimas
Pastebėta, kad pacientams, vartojantiems visus NVNU, bet kuriuo jų vartojimo laikotarpiu, gali atsirasti kraujavimas iš virškinimo trakto, opėjimas arba prakiurimas, kurie gali sukelti net mirtį. Toks poveikis gali atsirasti nepriklausomai nuo to, buvo ar ne įspėjamieji simptomai ar ankstesnės sunkios virškinimo trakto komplikacijos.
Kai kurie epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad ketoprofeno vartojimas gali būti susijęs su didele sunkaus toksinio poveikio virškinimo traktui rizika, panašia į kai kurių kitų NVNU, ypač vartojant vaistą didelėmis dozėmis (žr. 4.2 ir 4.3 skyrius).
Senyviems žmonėms bei pacientams, kuriems buvo pasireiškusi opa, ypač jei ji komplikavosi kraujavimu ar prakiurimu, didinant NVNU dozę, didėja kraujavimo iš virškinimo trakto, jo opėjimo ar prakiurimo rizika (žr. 4.3 skyrių). Tokius ligonius būtina pradėti gydyti mažiausia galima preparato doze. Reikia apsvarstyti galimybę pacientams, vartojantiems NVNU, mažas aspirino dozes arba kitų vaistų, didinančių virškinimo trakto pažeidimo riziką, kartu vartoti preparatų, apsaugančių virškinimo traktą nuo pažeidimo, pvz., misoprostolio arba protonų siurblio inhibitorių (žr. 4.5 skyrių).

Pacientai, ypač senyvi, kuriems anksčiau buvo pasireiškęs toksinis poveikis virškinimo traktui, pajutę bet kokius neįprastus simptomus pilve, ypač gydymo pradžioje (pvz., atsiradus kraujavimui iš virškinimo trakto), apie tai turi pasakyti gydytojui.

Žmones, kartu su NVNU vartojančius opėjimo ar kraujavimo riziką didinančių preparatų, pvz., geriamųjų kortikosteroidų, antikoaguliantų (varfarino), selektyvių serotonino atgalinės rezorbcijos inhibitorių arba trombocitų agregaciją mažinančių medikamentų, pvz., aspirino, būtina atidžiai sekti (žr. 4.5 skyrių).
Jei pacientams, vartojantiems ketoprofeno, atsiranda kraujavimas iš virškinimo trakto arba opėjimas, gydymą būtina nutraukti.
NVNU atsargiai reikia vartoti ligoniams, kurie sirgo virškinimo trakto ligomis (opiniu kolitu, Krono liga), nes šios ligos gali paūmėti (žr. 4.8 skyrių).

Pacientus, sergančius skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, reikia atidžiai sekti, kadangi gali atsirasti kraujavimas iš virškinimo trakto arba kitoks kraujavimas. Panašiai reikia sekti ligonius, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi. Vyresniems kaip 60 metų žmonėms šalutinio poveikio virškinimo traktui ir inkstams atsiradimo rizika yra didesnė.

Vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo labai retais atvejais gali pasireikšti sunkių odos reakcijų, įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stivenso Džonsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę, kai kurios iš jų gali sukelti paciento mirtį (žr.4.8 skyrių). Didžiausias šių reakcijų pavojus pacientams gresia gydymosi pradžioje: dažniausiai šios reakcijos prasideda pirmojo gydymo mėnesio laikotarpiu. Ketoprofeno vartojimą reikia nutraukti atsiradus pirmiems odos išbėrimo, gleivinių pažeidimo ar kitiems padidėjusio jautrumo požymiams.
Kadangi nepakanka patirties, mažiau kaip 20 kg sveriančius vaikus ketoprofenu gydyti negalima.

Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, gydymosi NVNU metu, reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ilgą laiką) gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Duomenų, paneigiančių tokį ketoprofeno keliamą pavojų, nepakanka.

Pacientus, kuriems yra negydytas padidėjęs kraujospūdis, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, ketoprofenu galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos ligų rizikos veiksnių, pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko.

Ketoprofenas gali sutrikdyti moterų vaisingumą ir jo nepatariama vartoti moterims, norinčioms pastoti. Moterims, kurioms sunku pastoti, taip pat tiriamoms dėl nevaisingumo, reikėtų nutraukti šio vaisto vartojimą (žr. 4.6 skyrių).

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Ketoprofenas, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir skausmo, gali didinti ličio ir metotreksato koncentraciją plazmoje iki toksinės. Jei atidi kontrolė negalima, kartu su ketoprofenu vartoti ličio ir metotreksato draudžiama.

Didelės acetilsalicilo rūgšties dozės didina neprisijungusio prie plazmos baltymų ketoprofeno koncentraciją plazmoje. Tuo pat metu padidėja bendrasis ketoprofeno klirensas, tačiau neprisijungusio ketoprofeno koncentracija plazmoje nepakinta. Kartu su ketoprofenu vartojamas probenecidas didina ketoprofeno koncentraciją kraujo plazmoje, kadangi slopina jo junginių su gliukurono rūgštimi šalinimą pro inkstus.

Ligoniams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, ketoprofeno dozavimą reikia kontroliuoti.
Kad kartu vartojami antacidiniai preparatai, sukralfatas arba maistas darytų poveikį ketoprofeno
absorbcijai virškinimo trakte ir patekimui į kraujotaką, nepastebėta.
Ketoprofenas nedaro poveikio geriamųjų vaistų nuo diabeto veiksmingumui, nesąveikauja su digoksinu bei cimetidinu ir nedaro poveikio kepenų mikrosomų fermentų aktyvumui.

Kortikosteroidai didina virškinimo trakto opėjimo ir kraujavimo riziką (žr. 4.4 skyrių).
NVNU gali didinti antikoaguliantų, pvz., varfarino, poveikį (žr. 4.4 skyrių).
Trombocitų agregaciją mažinantys vaistai ir selektyvūs serotonino atgalinės rezorbcijos inhibitoriai didina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką (žr. 4.4 skyrių).

Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas
Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai veikti nėštumo eigą ir (arba) embriono arba vaisiaus vystymąsi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad moterims, ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojusioms prostaglandinų inhibitorių, didėja persileidimo, širdies vystymosi sutrikimų ir pilvo priekinės sienos nesuaugimo pavojus. Absoliuti vaisiaus širdies vystymosi sutrikimų rizika padidėja maždaug nuo mažiau kaip 1% iki 1,5 % atvejų. Manoma, kad rizika didėja priklausomai nuo medikamento dozės ir vartojimo trukmės.
Tyrimai su gyvūnais rodo, kad vartojant prostaglandinų inhibitorių didėja implantuoto ir neimplantuoto kiaušinėlio bei embriono ir vaisiaus žuvimo atvejų. Be to, gyvūnams, organogenezės laikotarpiu vartojusiems prostaglandinų inhibitorių, padažnėjo įvairių organų ir jų sistemų, įskaitant širdies ir kraujagyslių, sklaidos sutrikimo atvejų.
Pirmųjų šešių nėštumo mėnesių laikotarpiu ketoprofeno galima vartoti tik būtinu atveju. Jei moteris jų vartoja bandymo pastoti laikotarpiu arba pirmųjų šešių nėštumo mėnesių metu, dozė turi būti kiek galima mažesnė ir vartojimo trukmė kiek galima trumpesnė.
Jei prostaglandinų inhibitorių vartojama paskutinių trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu, vaisiui atsiranda toliau išvardytas poveikis.
- Toksinis poveikis širdies ir plaučių sistemai (prieš laiką užsiveria arterinis latakas ir pasireiškia plaučių hipertenzija).
- Inkstų funkcijos sutrikimas, kuris sunkėja ir pasireiškia inkstų funkcijos nepakankamumas kartu su oligohidramnionu.
Naujagimiui ir motinai nėštumo pabaigoje gali atsirasti toliau išvardytų pokyčių.
- Net ir nuo mažų preparato dozių gali pailgėti kraujavimo laikas bei sutrikti kraujo krešėjimas.
- Silpnėja gimdos raumenų susitraukimas, dėl to gimdymas vėluoja ir pailgėja.
Dėl šių priežasčių paskutinių trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu ketoprofeno vartoti draudžiama.

Žindymo laikotarpis
Žindymo laikotarpiu ketoprofeno vartoti nerekomenduojama. Medikamento patenka į moters pieną, tačiau gydomosios dozės kūdikiui šalutinio poveikio sukelti neturėtų.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Ketoprofenas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

Nepageidaujamas poveikis

Virškinimo trakto sutrikimai
Dažniausiai pasitaikantis nepageidaujamas poveikis susijęs su virškinimo traktu. Gali pasireikšti pepsinė opa, kraujavimas iš virškinimo trakto arba opos prakiurimas, kartais galintys sukelti mirtį, ypač senyvų ligonių (žr. 4.4 skyrių). Nurodoma, kad gali pasireikšti pykinimas, vėmimas (kartais krauju), viduriavimas, pilvo skausmas ir pūtimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, opinis stomatitas, kolito ar Krono ligos paūmėjimas, išmatose atsirasti kraujo (žr. 4.4 skyrių). Rečiau pasireiškia gastritas.

Nervų sistemos sutrikimai
Nuovargis, galvos skausmas ir svaigimas.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nefritas ir nefrozės sindromas.

Širdies sutrikimai
Pastebėta, kad vartojant NVNU gali pasireikšti edema, padidėjęs kraujospūdis ir širdies nepakankamumas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Pūslinės reakcijos, įskaitant Stivenso Džonsono sindromą ir toksinė epidermio nekrolizė (labai retai).
Retai: žvynelinė, dilgėlinė.

Bendri sutrikimai
Padidėja jautrumas šviesai, pasireiškia anafilaksinė reakcija, žvyninis dermatitas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, hepatitas, astma.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ilgą laiką) gali būti susijęs su arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) nedideliu rizikos padidėjimu (žr. 4,4 skyrių).

Perdozavimas

Perdozavimo atvejų nepastebėta.
Galimo apsinuodijimo gydymas yra simptominis ir palaikomasis, įskaitant medikamento vartojimo nutraukimą, skrandžio plovimą, aktyvintos anglies vartojimą.

Farmak savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, ATC kodas – M01AE03.

Ketoprofenas yra (RS)-2-(3benzoilfenil)-propiono rūgštis. Ji slopina uždegimą, malšina skausmą, mažina karščiavimą bei sukelia antireumatinį poveikį, kadangi laikinai nuslopina prostaglandinų ir tromboksano sintezę. Analgezinis poveikis bei uždegimo slopinimas pasireiškia iš dalies dėl to, kad
ketoprofenas slopina bradikinino išsiskyrimą. Be to, jis stabilizuoja lizosomų membranas, todėl jos apsaugomos nuo osmoso pokyčių sukeliamų pažeidimų, uždegimo metu slopina laisvųjų radikalų sintezę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas ketoprofenas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Maistas ar antacidiniai preparatai ketoprofeno absorbcijai reikšmingo poveikio nedaro. Pirmo prasiskverbimo per kepenis metu ketoprofeno metabolizuojama mažai. Tyrimo, kurio metu buvo lyginama KETO tablečių ir standartinio preparato absorbcija, duomenimis, KETO tablečių absorbcija buvo lėtesnė, tačiau bendras absorbuoto medikamento kiekis buvo didesnis už lyginamojo preparato.

Išgėrus KETO tabletę, didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug po valandos.
Prie plazmos baltymų jungiasi beveik visas ketoprofenas (daugiau kaip 90  ) daugiausia prie albuminų, tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,1 – 0,2 l/kg kūno svorio. Didžiausia medikamento koncentracija sinovijoje atsiranda maždaug 2 valandomis vėliau negu plazmoje. Nors koncentracija sinovijoje būna daug mažesnė negu plazmoje, ketoprofenas sukelia gerą gydomąjį poveikį, kadangi medikamento pusinės eliminacijos periodas sinovijoje yra 2 – 3 kartus ilgesnis negu plazmoje. Kepenyse ketoprofenas beveik visiškai metabolizuojamas iki gliukuronidų junginių ir išskiriamas pro inkstus su šlapimu.

Išgėrus KETO tabletę, ketoprofeno pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 2 – 3 valandos.
Kadangi ketoprofenas greitai metabolizuojamos ir pašalinamas, organizme reikšmingo jo kiekio nesikaupia. Tačiau nustatyta, kad pacientams, kurių inkstų arba kepenų funkcija sutrikusi, ketoprofeno pusinės eliminacijos laikas būna ilgesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinio poveikio nepastebėta.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

85 % glicerolis
Hidrintas ricinos aliejus
Hipromeliozė
Mikrokristalinė celiuliozė
Želatinizuotas krakmolas
Natrio laurilsulfatas.
Hipromeliozė
Makrogolis 4000
Polidekstrozė
Dažiklis (titano dioksidas E 171).

Nesuderinamumas

Nei cheminio, nei fizikinio nesuderinamumo nepastebėta.

Tinkamumo laikas

5 metai.

Specialios laikymo sąlygos

Specialios laikymo sąlygos nereikalingos.

Pakuotė ir jos turinys

PVdC/Al lizdinė plokštelė, kurioje yra 20 tablečių.
HD-PE plastiko talpyklė, užsukta LD-PE plastiko dangteliu. Talpyklėje yra 30 arba 100 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Specialūs reikalavimai likučiams naikinti

Specialių reikalavimų nėra.