Baclosal

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Baclosal 10 mg tabletės
Baclosal 25 mg tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

10 mg Baclosal tabletėje yra 10 mg, 25 mg tabletėje  25 mg baklofeno.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Tabletės.
10 mg Baclosal tabletės yra baltos, apvalios, abipusiai išgaubtos, vienoje jų pusėje yra įspausta vagelė.
25 mg Baclosal tabletės yra baltos, apvalios, abipusiai išgaubtos.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Įvairių sutrikimų, pvz. išsėtinės sklerozės, trauminio nugaros smegenų įtrūkimo, sukelta sunki lėtinė spazminė būklė.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Kiekvienam pacientui reikia nustatyti mažiausią veiksmingą dozę, nesukeliančią nepageidaujamo poveikio. Rekomenduojamas dozavimas nurodytas toliau.

Suaugusiems žmonėms
Pirmas tris gydymo paras patariama vartoti po 5 mg (pusę 10 mg Baclosal tabletės) 3 kartus per dieną, tolesnes 3 paras  po 10 mg (vieną 10 mg Baclosal tabletę) 3 kartus per parą, dar tolesnes 3 paras  po 15 mg (pusantros 10 mg Baclosal tabletės) ir dar tolesnes 3 paras  po 20 mg (dvi 10 mg Baclosal tabletes).
Taip vartojant vaistas dažnai toleruojamas gerai.
Daugumai pacientų terapinį poveikį sukelia 30 – 75 mg paros dozė. Prireikus ją galima labai atsargiai palaipsniui didinti. Pacientams, kuriems būtina didesnė (75 – 100 mg) paros dozė, reikia skirti vartoti 25 mg Baclosal tablečių. 100 mg paros dozės viršyti negalima.

Gydymo trukmė priklauso nuo ligonio būklės. Staiga baklofeno vartojimą nutraukti negalima, kadangi gali atsirasti haliucinacijų ir pasunkėti spazminė būklė.

Senyviems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams dozę reikia didinti itin atsargiai, kadangi jiems yra didesnė nepageidaujamų reaklcijų pasireiškimo rizika.

Vaikams
Įprastinė dozė yra 0,75 – 2 mg/kg kūno svorio.
12 mėn. – 2 metų vaikams rekomenduojama paros dozė yra 10 – 20 mg, 2 – 6 metų  20 – 30 mg, 6 – 10 metų  30 – 60 mg.
Vyresniems negu 10 metų vaikams rekomenduojama paros dozė yra 2,5 mg/kg kūno svorio.
Pradžioje patariama vartoti po 5 mg 2 kartus per parą. Prireikus paros dozę kas 3 paros galima atsargiai didinti tol, kol pasireikš optimalus terapinis poveikis.

Ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie yra dializuojami, rekomenduojama dienos dozę mažinti. Tokiu atveju kartais pakanka net 5 mg dienos dozės.

Baclosal tabletės geriamos valgio metu.

4.3 Kontraindikacijos

 Padidėjęs jautrumas baklofenui arba bet kuriai pagalbinei Baclosal tablečių medžiagai.
 Pepsinė opa.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

 Gydymo baklofenu metu gali pasunkėti psichozinis sindromas, šizofrenija, traukuliai ir konfūzija. Pacientus, kuriems minėta būklė yra, šiuo medikamentu reikia gydyti atsargiai ir atidžiai gydytojui prižiūrint.
 Baklofeno vartojimą nutraukus staigiai, gali pasireikšti nerimas, konfūzija, haliucinacijos, psichozė, manija, paranoja ar traukuliai, pasunkėti spazminė būklė, todėl gydymą šiuo medikamentu reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę, per 1 – 2 savaites.
 Baklofenas iš organizmo išsiskiria su šlapimu, daugiausiai nepakitęs, todėl pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, šiuo vaistiniu preparatu reikia gydyti atsargiai. Jiems medikamento dozę būtina mažinti.
 Senyvus žmones baklofenu reikia gydyti labai atsargiai, kadangi jiems yra didesnė nepageidaujamo poveikio pasireiškimo rizika.
 Jeigu baklofenu rekia gydyti epilepsija sergančius ligonius, būtina atidžiai sekti jų klinikinius simptomus ir EKG, kadangi gali mažėti preparatų nuo epilepsijos veiksmingumas, atsirasti EKG pokyčių.
 Pacientus, kuriems vertikalios kūno padėties, pusiausvyros palaikymas arba judesių sustiprėjimas priklauso nuo raumenų tonuso padidėjimo, šiuo preparatu reikia gydyti atsargiai.
 Itin atsragiai baklofenu reikia gydyti ligonius, vartojančius antihipertenzinių medikamentų (galima sąveika).
 Pacientus, kuriuos ištiko smegenų insultas, kurių kvėpavimas ar kepenų funkcija buvo sutrikusi, baklofenu reikia gydyti atsargiai.
 Pacientus, kurių šlapimo pūslės rauko tonusas padidėjęs, baklofenu reikia gydyti atsargiai (gali susilaikyti šlapimas).
 Kai kurių baklofenu gydomų ligonių kraujo serume padidėjo aspartataminotransferazės, šarminės fosfatazės arba gliukozės kiekis, todėl gydymo metu rekomenduojama matuoti šių medžiagų kiekį kraujyje, ypač tuo atveju, jeigu kepenų funkcija sutrikusi arba pacientas serga cukriniu diabetu.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

 Baklofenas stiprina kartu vartojamų centrinę nervų sistemą veikiančių medikamentų (įskaitant trankviliantus ir migdomuosius preparatus) arba alkoholio sukeliamą slopinamąjį poveikį.
 Ličio preparatų vartojantiems ligoniams baklofenas gali stiprinti hiperkinezinius simptomus.
 Tricikliai antidepresantai gali stiprinti baklofeno poveikį, todėl raumenų tonusas gali labai sumažėti.
 Baklofenas gali stiprinti antihipertenzinių preparatų (įskaitant AKF inhibitorius bei diuretikus) poveikį, todėl gali prireikti keisti jų dozę.
 Inkstų nepakankamumą sukeliantys medikamentai (pvz., ibuprofenas) gali lėtinti baklofeno išsiskyrimą iš organizmo, todėl gali pasireikšti toksinis jo poveikis.
 Levodopa ir karbidopa nuo Parkinsono ligos gydomiems pacientams baklofeno vartojimo metu gali atsirasti konfūzija, haliucinacijų ir ažitacija.
 Baklofenas pailgina fentaniliu sukeltą analgeziją.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas
Pagal vartojimo saugumą nėštumo laikotarpiu baklofenas priklauso C kategorijos vaistiniams preparatams.

Tyrimų metu žiurkių, vartojusių dozes, kurios yra maždaug 13 kartų didesnės už didžiausią dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, vaisiui daug dažniau atsirado bambos išvarža. Pelėms ir triušiams teratogeninio poveikio baklofenas nesukėlė, tačiau pelių, vartojusių paros dozę, kuri yra 17 – 34 kartų didesnė už dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, vaisiui sumažėjo kūno svoris, sutriko griaučių kaulėjimas.
Kito tyrimo metu žiurkių patelėms, baklofeno vartojusioms 2 metus, atsirado nuo dozės dydžio priklausomų kiaušidžių pokyčių.
Baklofeno prasiskverbia per placentos barjerą.
Kontrolinių tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Nėštumo metu medikamentu galima gydyti tik gydytojui nustačius, kad nauda moteriai bus didesnė už galimą vaisiaus pažaidos riziką.

Žindymo laikotarpis
Baklofeno patenka į motinos pieną. Gydant šiuo preparatu, kūdikį krūtimi maitinti nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Baklofenas slopina centrinę nervų sistemą, todėl gali sutrikdyti gebėjimą sukaupti dėmesį. Šio medikamento vartojantiems pacientams negalima vairuoti, valdyti mechanizmų ar dirbti kitokį pavojingą darbą.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai nepageidaujamas poveikis pasireiškia greitai didinant baklofeno dozę, vartojant didelę dozę bei senyviems žmonėms. Dažniausiai jis būna lakinas, sumažinus dozę silpnėja. Pasireiškus sunkiam nepageidaujamam poveikiui, gydymą šiuo preparatu būtina nutraukti. Pastebėtas poveikis išvardytas toliau.

Centrinės nervų sistemos sutrikimai
10 - 63 pacientų pasireiškia mieguistumas, 5 - 15  galvos sukimasis, 4 - 12  pykinimas, 1 - 11  konfūzija, 4 - 8  galvos skausmas, 2 - 7 nemiga, 2 - 4  bendrasis silpnumas ir nuovargis.
Retais atvejais atsiranda euforija, ažitacija, depresija, haliucinacijų, parestezija, raumenų skausmas. ataksija, burnos džiūvimas, drebulys, astenija, kvėpavimo sustojimas, dezorientacija, pykinimas, vėmimas, akomodacijos sutrikimas, nakties košmarai. Gali sumažėti traukulių slenkstis, prasidėti traukulių priepuolai, ypač epilepsija sergantiems žmonėms.

Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai
0 - 9 pacientų pasireiškia hipotenzija. Retais atvejais gali atsirasti dusulys, širdies tvinkčiojimas,, krūtinės skausmas ir sąmonės netekimas.

Virškinimo sistemos sutrikimai
2 - 6 ligonių užkietėja viduriai. Retais atvejais galimas toks poveikis: blogas apetitas, skonio pojūčio sutrikimas, pilvo skausmas, viduriavimas, testu nustatomas slaptasis kraujavimas į žarnyną.

Lyties ir šlapimo organų sistemos sutrikimai
2 - 6 pacientų galimas staigus varymas šlapintis. Retais atvejais galimas toks poveikis: nevalingas šlapinimasis, šlapimo susilaikymas, anurija, impotencija, ejakuliacijos sutrikimas, naktinis šlapimo nelaikymas, hematurija.

Kitoks poveikis
Regos, skonio pojūčio sutrikimas, išbėrimas, niežėjimas, kulkšnių edema, didelis prakaitavimas, kūno svorio didėjimas, nosies užgulimas,. Kai kuriems pacientams pasunkėjo spazminė būklė (paradoksali reakcija į preparatą).

4.9 Perdozavimas

Preparato perdozavus, galimas poveikis centrinei nervų sistemai: mieguistumas, sąmonės praradimas, koma, kvėpavimo sustojimas.
Be to, gali pasireikšti įvairaus laipsnio sąmonės pritemimas, haliucinacijos, sujaudinimas, bradikardija, sutrikti akomodacija, išnykti vyzdžių refleksas, susilpnėti arba sustiprėti refleksai, prasidėti kloniniai traukuliai, išsiplėsti periferinės kraujagyslės, sumažėti kraujo spaudimas, raumenų tonusas, kūno temperatūra, atsirasti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, gausus seilėtekis, padidėti LDH, AspAT ir AP aktyvumas.

Perdozavimo gydymas
Specifinio priešnuodžio nėra.
Reikia kiek galima greičiau po apsinuodijimo sukelti vėmimą arba išplauti skrandį, po to duoti gerti aktyvintųjų anglių. Jeigu ištiko koma, prieš plaunant skrandį, pacientą būtina intubuoti.
Prireikus galima duoti gerti vidurių laisvinamųjų preparatų.
Jeigu sustoja kvėpavimas, būtina daryti dirbtinį kvėpavimą ir palaikyti kraujotaką.
Kai kurių mokslininkų nuomone, lengvesnės intoksikacijos atveju nepageidaujamą poveikį nervų sistemai, ypač mieguistumą ir kvėpavimo slopinimą, panaikina į veną per 5 - 10 min. suleista 1 – 2 mg fizostigmino dozė. Jeigu po pirmos dozės būklė palengvėja, po 30 – 60 min. galima suleisti kitą fizostigmino dozę.
Kad padidėtų baklofeno išsiskyrimas su šlapimu, galima vartoti skysčių ir kartu diuretikų. Jeigu ištinka traukulių priepuolis, galima atsargiai į veną leisti diazepamo.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti centrinę nervų sistemą veikiantys vaistai, ATC kodas – M03B X01.

Baklofenas silpnina dėl nugaros smegenų pažaidos padidėjusį griaučių raumenų tonusą. Odos refleksus ir raumenų tonusą jis silpnina kartu ir vienodai, tačiau sausgyslių refleksų amplitudę mažina tik šiek tiek.
Tikėtina, kad poveikį medikamentas daro sukeldamas kylančiųjų nervų hiperpoliarizaciją ir slopindamas monosinapsinius ir polisinapsinius refleksus nugaros smegenyse.
Tyrimų metu gyvūnų organizme balkofenas slopino dopamino metabolizmą, tačiau žmogaus smegenų skystyje 5-hidroksiindolo acetato ir dopamino metabolitų koncentracijos nekeitė. Kadangi didelė baklofeno dozė gali slopinti CNS funkciją, manoma, kad jis gali veikti ir virš nugaros smegenų esančius centrus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendroji tyrimų charakteristika
Žemiau pateikti mokslinių publikacijų duomenys.

Absorbcija
Virškinimo trakte greitai absorbuojamas beveik visas baklofenas. Vartojant didesnę dozę, absorbcija gali sumažėti. Mokslinių publikacijų duomenimis, terapinį poveikį sukelia 80 – 395 ng/ml koncentracija. Tyrimais su gyvūnais nustatyta, jog baklofenas pasiskirsto daugelyje audinių, tačiau per kraujo ir smegenų barjerą jo prasiskverbia mažai. Išgėrus baklofeno, didžiausia koncentracija kraujyje (Cmax) atsiranda per 2 – 3 val. ir būna 500 – 600 ng/ml, ir maždaug 8 val. laikosi didesnė negu 200 ng/ml.

Pasiskirstymas
Baklofeno prasiskverbia per placentos barjerą. Į motinos pieną medikamento patenka mažai. Maždaug 30 baklofeno prisijungia prie kraujo serumo baltymų.

Metabolizmas
Maždaug 15 pavartotos baklofeno dozės metabolizuojama kepenyse deamininimo būdu.

Eliminacija
Pusinės baklofeno eliminacijos laikas yra 2,5 – 4 val. 70 - 80 preparato iš organizmo išsiskiria su šlapimu nepakitusio arba metabolitų pavidalu. Likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. Išgertas baklofenas iš organizmo visiškai pašalinamas per 72 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis
Enteriniu būdu vartojamo baklofeno ūminis toksinis poveikis tirtas su pelių ir žiurkių patelėmis. Nustatyta, kad dėl medikamento poveikio išnyko gyvūnų reakcija į išorinius dirgiklius, atsipalaidavo raumenys. Pavartoję preparato, gyvūnai nugaišo po 2 – 3 val. Žiurkių patelėms enteriniu būdu pavartoto baklofeno DL50 buvo 251 mg/kg kūno svorio, pelių patelėms  130 mg/kg kūno svorio.

Poūmis toksinis poveikis
6 savaites enteriniu būdu vartojamos 12,5 mg/kg kūno svorio arba 25,1 mg/kg kūno svorio paros dozės slopino žiurkių kūno svorio didėjimą, mažino kepenų ir inkstų masę. Histologiniais tyrimais žiurkių kepenyse, inkstuose, širdyje ir plaučiuose patologinių pokyčių neaptikta. Enteriniu būdu vartojama 6,5 mg/kg kūno svorio arba 13 mg/kg kūno svorio paros dozė mažino pelių motorikos koordinaciją.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė
Bulvių krakmolas
želatina
Talkas
Magnio stearatas
Etilceliuliozė.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5Pakuotė ir jos turinys

Polipropileniniai buteliukai, kurių kiekviename yra penkiasdešimt 10 mg arba 25 mg tablečių. Kartoninė dėžutė, kurioje yra 1 tablečių buteliukas ir informacinis lapelis.

6.6 Specialūs reikalavimai likučiams naikinti

Specialių reikalavimų nėra.