Ultop

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ultop 20 mg kietos kapsulės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kapsulėje yra 20 mg omeprazolio.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Kietos kapsulės.

Dviejų spalvų kapsulės. Kapsulės korpusas yra šviesiai rožinis, gaubtelis – rudai rožinis.Kapsulėje yra granulių nuo baltos iki gelsvos arba truputį rožinės spalvos.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Ultop skiriama tada, kai reikia mažinti skrandžio rūgšties sekreciją.

Ultop vartojamas trumpai:
skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligei (įskaitant sukeltą nesteroidinių vaistų nuo uždegimo) gydyti;
refliukso iš skrandžio į stemplę ligai (su ezofagitu arba be jo) gydyti;
Helicobacter pylori sunaikinti (kartu su antibiotikais);
Zolingerio ir Elisono sindromui bei kitoms ligoms, susijusioms su padidėjusia skrandžio rūgšties sekrecija, gydyti.

Ultop vartojamas ilgai:
erozinio ezofagito atsinaujinimo profilaktikai;
opos ir dispepsijos simptomų profilaktikai, kai reikia ilgai vartoti nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, tačiau jie jau buvo sukėlę opą arba dispepsiją.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Įprastinė dozė suaugusiems – 20 mg kartą per parą (prieš pusryčius). Šis vaistas paprastai vartojamas 4-8 savaites. Jeigu opa didelė arba kiti vaistai jai gydyti neveiksmingi, taip pat sunkiu ezofagitu sergantiems pacientams ir rūkaliams šį vaistą dažnai tenka vartoti ilgiau.

Dvylikapirštės žarnos opaligė
Įprastinė dozė – viena 20 mg kartą per parą. Jei opa sunkiai gyja, paros dozę galima padidinti iki 40 mg. Dažniausiai opa užgyja per 4 savaites, tačiau kai kuriems pacientams šį vaistą tenka vartoti 4 savaites papildomai.

Skrandžio opaligė
Įprastinė dozė – viena 20 mg kartą per parą. Dažniausiai opa užgyja per 8 savaites. Jeigu ji didelė arba kiti vaistai neveiksmingi, galima vartoti 40 mg Ultop per parą.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sukelta dvylikapirštės žarnos arba skrandžio opaligė
Įprastinė dozė – viena 20 mg kartą per parą (prieš pusryčius). Šis vaistas vartojamas savaites 4, prireikus 8 savaites.

Su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo susijusios dvylikapirštės žarnos arba skrandžio opaligės ir dispepsijos simptomų atsinaujinimo profilaktika
Pacientams, kuriems reikia toliau vartoti nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, rekomenduojama gerti 20 mg Ultop kartą per parą.

Refliukso iš skrandžio į stemplę liga
Ultop vartojamas endoskopijos būdu patvirtintam stemplės uždegimui ir simptominei refliukso ligai, atspariai įprastomis dozėmis vartojamiems H2 receptorių antagonistams, gydyti. Jeigu uždegimas yra vidutinis arba stiprus, 4‑8 savaites reikėtų gerti 20 mg omeprazolio per parą (rytą prieš pusryčius). Kai kuriems pacientams šį vaistą tenka vartoti 4 savaites papildomai. Jeigu įprastas gydy­mas neveiksmingas, galima skirti vieną 40 mg omeprazolio per parą (rytą prieš pusryčius). Gy­dymas paprastai trunka 8 savaites. Jeigu atsinaujino sunki refliukso liga arba refliukso liga yra atspari gydymui, šį vaistą galima vartoti 4‑8 savaites papildomai.

Ilgalaikė erozinio ezofagito atsinaujinimo profilaktika
Rekomenduojama gerti 20 mg kartą per parą (prieš pusryčius). Įrodytas 12 mėnesių trukmės profilaktinio palaikomojo vartojimo saugumas ir veiksmingumas.

Zolingerio ir Elisono sindromas bei kitos ligos, kai padidėjusi skrandžio rūgšties sekrecija
Dozuojama individualiai. Pradinė dozė – 60 mg per parą (išgeriama rytą). Vėliau dozė palaipsniui di­di­nama atsižvelgiant į organizmo reakciją. Didesnę kaip 80 mg paros dozę reikia padalyti į 2 vien­kar­ti­nes. Vaistas vartojamas tol, kol yra klinikinė indikacija. Kai kurie pacientai vartojo iki 120 mg ome­pra­zolio paros dozėmis, padalytomis į 3 vienkartines.

Negalima nuryti džioviklio, kuris yra buteliuke.

4.3 Kontraindikacijos

Ultop nereikėtų vartoti, jeigu padidėjęs organizmo jautrumas omeprazoliui arba kuriam nors kitam šio vaisto komponentui.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Vartojant Ultop palengvėję simptomai nerodo, kad pacientas neserga piktybine skrandžio arba stemplės liga.

Nenustatyta, ar saugu ir veiksminga vartoti omeprazolį vaikams.

Senyviems pacientams omeprazolio dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, omeprazolio biologinis prieinamumas yra didesnis, tačiau didesnio toksiškumo nepastebėta. Jiems dozės koreguoti nereikia, tačiau nereikėtų skirti daugiau kaip 20 mg per parą.

Pacientams, sergantiems inkstų ligomis, dozės koreguoti nereikia. Dializė neturi įtakos omeprazolio farmakokinetikai lėtiniu inkstų nepakankamumu sergančių pacientų organizme.

Specialieji perspėjimai dėl pagalbinių medžiagų
Ultop sudėtyje yra 138 mg sacharozės, kuri patenka į organizmą su kiekviena pagal nurodymus išgerta doze, todėl šis vaistas netinka pacientams, iš prigimties netoleruojantiems fruktozės, sergantiems gliukozės ir (ar) galaktozės malabsorbcijos sindromu, sacharazės ir izomaltazės stoka.
Parahidroksibenzoatai gali sukelti dilgėlinę. Dažniausiai jie sukelia vėlyvojo tipo reakcijų, pvz., odos uždegimą (kontaktinį dermatitą), retai – greito tipo reakcijų (dilgėlinę, kvėpavimo pasunkėjimą dėl bronchų spazmo).

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Maistas lėtina omeprazolio rezorbciją, todėl Ultop vartojamas nevalgius, geriausiai – prieš pusryčius. Po omeprazolio išgerto etanolio farmakokinetinės savybės nepakinta.

Omeprazolio sąveika su kitais vaistais vyksta retai. Gali pasireikšti omeprazolio sąveika su citochromo P 450 fermentų sistemos kepenyse metabolizuojamais vaistais. Diazepamo, fenitoino, nifedipino, varfarino, aminopirino, antipirino ir disulfiramo koncentracija plazmoje gali padidėti, tačiau, vartojant omeprazolį įprastomis dozėmis, šis padidėjimas dažniausiai neturi klinikinės reikšmės. Vis dėlto, pradedant ir baigus vartoti Ultop, rekomenduojama stebėti pacientą ir prireikus koreguoti fenitoino, diazepamo, varfarino ar disulfiramo dozę.

Kartu vartojant omeprazolį ir klaritromiciną, padidėja abiejų šių vaistų koncentracija serume.

Padidėjus skrandžio sulčių pH, gali sumažėti ampicilino, ketokonazolio ir geležies biologinis prieinamumas.

Gali sumažėti prednisono ir ciklosporino veiksmingumas, todėl kartais tenka koreguoti ciklosporino dozę.

Kliniškai reikšmingos omeprazolio sąveikos su antacidiniais vaistais, amoksicilinu, digoksinu, teofilinu, lidokainu, chinidinu, metoprololiu ir propranololiu nenustatyta.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nenustatyta, ar saugu vartoti omeprazolį nėštumo metu.

Tiriant omeprazolio genotoksinį poveikį (bakterijų mutacijas ir aberacijas, taip pat chromosomų bei DNR pažeidimus in vivo) DNR pažeidimų nenustatyta. Duomenų apie omeprazolio poveikį žmogaus vaisiui nepakanka. Vartojimas nėštumo metu – FDA kategorija C. Šio vaisto keliamas pavojus vaisiui nepaneigtas, todėl nėštumo metu jo skiriama tik kai laukiamas gydomasis poveikis moteriai yra didesnis už galimą pavojų vaisiui.

Vartojant šį vaistą, žindyti nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Omeprazolio įtakos gebai vairuoti ir dirbti su technika nenustatyta.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Ultop vartojant trumpai, nepageidaujamų poveikių pasireiškia retai, paprastai jie būna lengvi ir trumpalaikiai. Šių poveikių dažniausiai pasireiškia pradedant vartoti vaistą. Omeprazolį vartojant ilgai, nepageidaujamų poveikių dažnis mažėja ir būna panašus kaip vartojant ranitidiną. Sunkių nepageidaujamų poveikių pasireiškia labai retai. Nepageidaujamų poveikių dažnis vyresniems kaip 65 metų pacientams yra panašus kaip jaunesniems.

Daugiau kaip 1 % omeprazolį vartojusių pacientų pasireiškė šių ne visada su juo susijusių nepageidaujamų poveikių: pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, flatulencija, vidurių užkietėjimas, vėmimas, rėmuo, galvos skausmas, kosulys, išbėrimas, nugaros skausmas. Dėl jų nutraukti vaisto vartojimo dažniausiai nereikia.

Žemiau išvardytų nepageidaujamų poveikių pasireiškė mažiau kaip 1 % pacientų.

Poveikiai visam organizmui: padidėjusio jautrumo reakcijos (dilgėlinė, niežulys, angioneurozinė edema, padidėjęs jautrumas šviesai, labai retai – anafilaksija), karščiavimas, nuovargis, bendras silpnumas.

Poveikiai metabolizmui: svorio prieaugis, hipoglikemija, hiponatremija.

Poveikiai odai: purpura, petechijos, odos uždegimas, sausa oda, plaukų slinkimo padidėjimas ir anhidrozė. Išimtiniais atvejais pasireiškė sunkių išplitusių reakcijų: toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas ir daugiaformė eritema (buvo net mirties atvejų).

Poveikiai širdies ir kraujagyslių sistemai: krūtinės angina, tachikardija, bradikardija, palpitacija, hipertenzija, vaskulitas, periferinė edema.

Poveikiai virškinimo traktui: pankreatitas (buvo net mirties atvejų), anoreksija, dirgli gaubtinė žarna, pakitusi išmatų spalva, stemplės kandidozė, liežuvio gleivinės atrofija, sausa burna. Ilgam sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, gali padidėti virškinimo trakto infekcijos pavojus. Kai kuriems pacientams, sergantiems Zolingerio ir Elisono sindromu, atsirado skrandžio ir dvylikapirštės žarnos karcinoidų, tikriausiai sukeltų Zolingerio ir Elisono sindromo.

Poveikiai kepenims: nežymus kepenų funkcijos rodmenų – alanino aminotransferazės (ALT, SGPT), aspartato aminotransferazės (AST, SGOT), gama glutamiltransferazės (GGT), šarminės fosfatazės ir bilirubino koncentracijos padidėjimas. Retais atvejais jos padidėjo gerokai, pavieniais – kliniškai pasireiškė hepatitas, kepenų nekrozė (aprašyta mirties atvejų), kepenų nepakankamumas (aprašyta pavienių mirties atvejų) ir kepeninė encefalopatija.
Poveikiai kvėpavimo sistemai: ryklės skausmas, epistaksė.

Poveikiai raumenų ir kaulų sistemai: mialgija, kaulų skausmas, mėšlungis, raumenų silpnumas.

Poveikiai specifiniams jutimams: triukšmas ausyse, skonio pokyčiai, lengvi regos ir klausos sutrikimai.

Poveikiai nervų sistemai ir psichikai: agresyvumas, depresija, apatija, mieguistumas, haliucinacijos, konfūzija, miego sutrikimai, nervingumas, nerimas, drebulys, galvos sukimasis, parestezija.

Poveikiai urogenitalinei sistemai: intersticinis nefritas, šlapimo takų infekcija, mikroskopinė piurija, proteinurija, hematurija, gliukozurija, kreatinino koncentracijos serume padidėjimas, ginekomastija, sėklidžių skausmas.

Poveikiai kraujui ir hemopoezės organams: pavieniais atvejais pasireiškė pancitopenija, agranulocitozė (buvo mirties atvejų), anemija (įskaitant hemolizinę), neutropenija, trombocitopenija ir leukocitozė.

4.9 Perdozavimas

Duomenų apie omeprazolio perdozavimą žmonėms yra labai mažai. Pacientai gerai toleravo iki 360 mg paros dozėmis vartojamą omeprazolį. Perdozavus gali pasireikšti pilvo skausmas, mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, prakaitavimas, burnos sausumas, širdies susitraukimų padažnėjimas, neaiškus matymas, retais atvejais prasidėjo traukuliai, pasunkėjo kvėpavimas, sumažėjo kūno temperatūra.

Specifinio priešnuodžio omeprazoliui nėra. Dauguma šio vaisto molekulių būna prisijungusios prie plazmos baltymų, todėl hemodializė jam šalinti neveiksminga. Omeprazolio perdozavusį pacientą reikia gydyti simptominėmis ir kitomis įprastomis priemonėmis.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Pagal ATC klasifikaciją omeprazolis priklauso vaistų nuo opaligės grupei (A02BC01). Šios grupės vaistai slopina skrandžio rūgšties sekreciją, tačiau neblokuoja cholinerginių ir H2 receptorių.

Skrandžio pasieninės ląstelės paviršiuje omeprazolis specifiškai ir negrįžtamai prisijungia prie fermento vandenilio ir kalio adenozintrifosfatazės (protonų siurblio). Omeprazolis slopina protonų siurblį, nuo kurio priklauso paskutinė skrandžio rūgšties sekrecijos stadija, todėl mažina bazinę ir (nepriklausomai nuo dirgiklio) stimuliuojamąją skrandžio rūgšties sekreciją. Šio vaisto poveikis priklauso nuo dozės. Išgėrus omeprazolio, skrandžio rūgšties sekrecija pradeda mažėti po 1 val. ir labiausiai sumažėja po 2 val. Vienos šio vaisto dozės poveikis trunka iki 70 val. Vartojant omeprazolį kartotinai, pirmąsias keturias dienas jo poveikis stiprėja, o vėliau pasiekia plato fazę. Baigus jį vartoti, skrandžio rūgšties sekrecija sunormalėja per 3‑7 dienas. Kartotinai vartojant omeprazolį 20 mg dozėmis, bazinė skrandžio rūgšties sekrecija sumažėja 78 %. Vartojant šį vaistą 40 mg dozėmis, ją galima sumažinti net 94 %. Vartojant omeprazolį 20 mg dozėmis, per 24 val. skrandžio sulčių rūgštingumas sumažėja 80‑97 %, vartojant 40 mg dozėmis – 92‑94 %. Skrandžio rūgšties sekrecija išlieka 50 % sumažėjusi 24 val.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas omeprazolis greitai rezorbuojamas, didžiausia jo koncentracija serume susidaro po 0,5‑3,5 val. Vaisto koncentracija plazmoje ir rezorbuojamas kiekis maždaug proporcingi dozei. Vartojant šį vaistą didesnėmis dozėmis, minėtoji proporcija išnyksta dėl kepenyse vykstančio metabolizmo įsotinimo ir (arba) dėl nuo skrandžio rūgštingumo priklausomos rezorbcijos padidėjimo. Omeprazolis greitai metabolizuojamas kepenyse. Išgėrus vieną 20‑40 mg šio vaisto dozę, jo biologinis prieinamumas būna 30‑40 %, o, vartojant kartotinai, šiek tiek padidėja. Mažą biologinį prieinamumą dau­giausiai lemia priešsisteminis metabolizmas. Omeprazolio biologinis prieinamumas senyvų ir inkstų nepakankamumu sergančių pacientų organizme yra didesnis nedaug, o sergančių lėtiniu kepenų nepakankamumu – gerokai didesnis (gali būti net 100 %). Dau­giau­sia (apie 77 %) omeprazolio išsiskiria su šlapimu, likusioji dalis su tulžimi patenka į išmatas. Šio vais­to pusinis eliminacijos laikas sveikiems suaugusiems žmonėms yra 30‑90 min., suminis klirensas – 500‑600 ml/min.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vienkartinė letali omeprazolio dozė per os pelėms yra apie 1500 mg/kg, žiurkėms – didesnė kaip 4000 mg/kg kūno svorio. Letali dozė į veną pelėms yra apie 100 mg/kg, žiurkėms – didesnė kaip 40 mg/kg kūno svorio. Mirtinos dozės gyvūnams sukėlė sedaciją, ptozę, traukulius, kvėpavimo sulėtėjimą ir pagilėjimą, aktyvumo sumažėjimą ir kūno temperatūros padidėjimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Cukraus sferos
Hidroksipropilceliuliozė
Magnio bazinis karbonatas (sunkusis)
sacharozė
Kukurūzų krakmolas
Natrio laurilsulfatas
Metakrilo rūgšties ir etilakrilato kopolimeras
Talkas
Makrogolis 6000
Titano dioksidas (E171)
Natrio hidroksidas.

Kapsulės apvalkale: titano dioksidas (E171), raudonas geležies oksidas (E172), želatina.

6.2 Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3 Tinkamumo laikas

Lizdiniame lakšte – 2 metai.
Plastikiniame buteliuke – 3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Lizdinės plokštelės (Al folija, PVC-PE-PVDC-PE-PVC folija):
7 kapsulės po 20 mg;
14 kapsulių po 20 mg;
28 kapsulės po 20 mg;
56 kapsulės po 20 mg;

Plastikinis buteliukas su plastikiniu uždoriu ir džiovikliu:

7 kapsulės po 20 mg;
14 kapsulių po 20 mg;
28 kapsulės po 20 mg.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių nurodymų nėra.