Ibuprom

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

IBUPROM 200 mg dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje dengtoje tabletėje yra 200 mg ibuprofeno.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Dengta tabletė

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Ibuprofenas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, darantis skausmo malšinamąjį ir temperatūros mažinamąjį poveikį. Vaistas vartojamas malšinti nedidelio ir vidutinio stiprumo galvos, dantų, raumenų, nugaros, reumatiniam, gerklės skausmui, sėdmens neuralgijai, skausmui, sukeltam traumos, menstruacijų sutrikimo, ir mažinti karščiavimui.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusieji ir vaikai vyresni nei 12 metų. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams vartoti po 1-2 tabletes kas 4 ar 6 valandas, jei reikia. Vaistą patariama užgerti pienu ar suvartoti valgant, kad nepageidaujamas poveikis virškinimo traktui būtų mažesnis.

Senyvo amžiaus pacientai. Senyvo amžiaus pacientų gydymą reikia pradėti mažiausia galima doze, kadangi NVNU nepageidaujamas poveikis tokiems pacientams pasireiškia dažniau.

Vaisto dozę reumatinėms ligoms gydyti rekomenduoja gydantis gydytojas. Nevartoti daugiau nei 10 tablečių per parą. Jaunesni nei 12 metų vaikai IBUPROM gali vartoti tik tada, jei paskiria gydytojas.

4.3 Kontraindikacijos

Vaisto negalima vartoti, jei yra padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms medžiagoms, jei anksčiau acetilsalicilo rūgštis ar kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo sukėlė alerginių reakcijų (alerginę slogą, dilgėlinę, bronchų astmą), esant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligės paūmėjimui, hemoraginei diatezei. Vaisto neduoti jaunesniems nei 12 metų vaikams be gydytojo paskyrimo ar pritarimo.

Buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto ar jo perforacija, susiję su gydymu NVNU.

Esama arba buvusi besikartojanti pepsinė opa arba kraujavimas (du ar daugiau nustatytų opos arba kraujavimo atvejų).

Sunkus širdies nepakankamumas.

Trečiasis nėštumo trimestras.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. žemiau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).

Nevartoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi ir kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės 2 inhibitorius, nes jie gali sustiprinti šio vaisto nepageidaujamą poveikį. Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu, anksčiau turėjusiems virškinimo trakto opą arba kraujavusiems iš virškinimo trakto, sergantiems hipertenzija, bronchų astma. Nepasikonsultavus su gydytoju, nevartoti vaisto ilgiau kaip 10 dienų.

Senyvo amžiaus pacientai. Senyvo amžiaus pacientams NVNU nepageidaujamas poveikis yra dažnesnis, ypač kraujavimas iš virškinimo trakto ir perforacija, kuri gali būti mirtina (žr. 4.2 skyrių).

Kraujavimas iš virškinimo trakto, opos ir perforacija. Yra duomenų, kad kraujavimas iš virškinimo trakto, opos ir perforacija, galinti būti mirtina, pasitaiko gydant visais NVNU ir bet kuriuo gydymo laikotarpiu. Gali būti arba nebūti įspėjamųjų simptomų ar anksčiau buvusių sunkių virškinimo trakto sutrikimų.

Kraujavimo iš virškinimo trakto, opų ir perforacijos pavojus didėja vartojant didesnes NVNU dozes, taip pat pacientams, kuriems yra buvusi opa, ypač jei ji buvo kraujuojanti ar prakiurusi (žr. 4.3 skyrių), ir senyvo amžiaus pacientams. Tokių pacientų gydymą reikia pradėti mažiausia galima doze. Reikia apsvarstyti galimybę gydyti kartu vartojant apsauginius preparatus (pvz., mizoprostolį ar protonų siurblio inhibitorius), tai tinka ir pacientams, kuriems reikalingas papildomas gydymas mažomis aspirino dozėmis ar kitais vaistais, galinčiais pažeisti virškinimo traktą (žr. žemiau ir 4.5 skyrių).
Pacientai, kuriems yra buvęs toksinis virškinimo trakto pažeidimas, ypač senyvo amžiaus pacientai, turėtų pranešti apie bet kokius neįprastus virškinimo simptomus (ypač kraujavimą iš virškinimo trakto), labiausiai gydymo pradžioje.

Reikia įspėti, kad būtų atsargūs tie pacientai, kurie kartu vartoja vaistus, galinčius padidinti opų ar kraujavimo pavojų, pvz., geriamuosius kortikosteroidus, antikoaguliantus (tokius kaip varfarinas), selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius ar antiagregantus (tokius kaip aspirinas) (žr. 4.5 skyrių).

Kai kraujavimas iš virškinimo trakto ar opos atsiranda pacientams, vartojantiems Ibuprom, gydymą reikia nutraukti.

NVNU turi būti atsargiai skiriami pacientams, kuriems yra buvusi virškinimo trakto liga (opinis kolitas, Krono liga), nes ji gali paūmėti (žr. 4.8 skyrių).

Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad ibuprofeno vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (2400 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Apibendrinant epidemiologiniai duomenys nepatvirtina, kad mažomis dozėmis (pavyzdžiui,  1200 mg per parą) vartojamas ibuprofenas būtų susijęs su padidėjusia miokardo infarkto rizika.

Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, prieš pradedant gydyti NVNU, turi konsultuoti gydytojas ar vaistininkas dėl galimo skysčių susilaikymo, padidėjusio kraujospūdžio ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.

Esama pranešimų apie vartojant NVNU atsiradusias labai retas, bet sunkias, kai kurias iš jų mirtinas odos reakcijas, įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stevens-Johnson sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę (žr. 4.8 skyrių). Šių reakcijų pavojus didžiausias yra pačioje gydymo pradžioje – dažniausiai jos prasideda pirmąjį gydymo mėnesį. Ibuprom reikia nebevartoti, pastebėjus bėrimą, gleivinės pažeidimų ar bet kokių kitų padidėjusio jautrumo požymių.

Yra duomenų, jog vaistai, slopinantys ciklooksigenazę / prostaglandinų sintezę, gali sutrikdyti moters vaisingumą, veikdami ovuliaciją. Tai praeina nutraukus gydymą.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kartu su prostaglandinų sintezę slopinančiais vaistais, tarp jų ibuprofenu, vartojamų angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių (pvz., kaptoprilį, enaprilį) ir β-adrenoreceptorių blokatorių kraujospūdžio mažinamasis poveikis gali sumažėti.

Kai kuriems pacientams ibuprofenas gali slopinti furozemido ir tiazidų diuretinį poveikį. Yra pranešimų, kad ibuprofenas sumažina ličio koncentraciją plazmoje ir serume ir pablogina ličio išskyrimą per inkstus (klirensą).

Ibuprofenas gali padidinti metotreksato toksiškumą.

Vartojant ibuprofeną gali prasidėti kraujavimas iš virškinimo trakto, kadangi slopinama trombocitų agregacija, pailgėja kraujavimo laikas. Kartu su antikoaguliantais kumarino dariniais vaistą reikia vartoti atsargiai, pacientas turi būti nuolat atidžiai stebimas.

Kortikosteroidai: padidėja virškinimo trakto opų ar kraujavimo iš virškinimo trakto pavojus (žr. 4.4 skyrių).

Antikoaguliantai: NVNU gali sustiprinti antikoaguliantų, pvz., varfarino, poveikį (žr. 4.4 skyrių).

Antitromboziniai ir selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI): padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr. 4.4 skyrių).

4.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai paveikti nėštumą ir (arba) embriono bei vaisiaus raidą. Epidemiologinių tyrimų duomenimis, ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorius padidėja persileidimų ir širdies anomalijų bei įgimto pilvo sienos plyšio rizika. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sistemos anomalijų rizika buvo padidėjusi nuo mažiau negu 1 iki maždaug 1,5 %. Manoma, kad ši rizika didėja vartojant didesnę vaistinio preparato dozę ir ilgiau gydant. Tyrimų su gyvūnais metu prostaglandinų sintezės inhibitorius padažnino embrionų žūtį prieš implantaciją ir po jos, taip pat embriono bei vaisiaus mirštamumą. Be to, gyvūnams, kuriems organogenezės laikotarpiu buvo skirtas prostaglandinų sintezės inhibitorius, padažnėjo įvairių anomalijų, įskaitant širdies ir kraujagyslių sistemą. Pirmąjį ir antrąjį nėštumo mėnesį ibuprofeno vartoti negalima, nebent tai neabejotinai būtina. Jei ibuprofeno vartoja moteris, kuri ketina pastoti arba pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą, dozė turėtų būti kiek galima mažesnė, o gydymas – kuo trumpesnis.

Trečiąjį nėštumo trimestrą visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai vaisiui gali:
padaryti toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (su priešlaikiniu arterinio latako užsidarymu ir plautine hipertenzija),
sukelti inkstų disfunkciją, kuri gali progresuoti iki inkstų funkcijos nepakankamumo, dėl to sumažėja vaisiaus vandenų;
motinai ir naujagimiui nėštumo pabaigoje gali:
pailginti kraujavimo laiką, padaryti antiagregacinį poveikį, kuris gali atsirasti net ir vartojant labai mažas dozes,
slopinti gimdos susitraukimus, dėl to gimdymas uždelsiamas arba pailgėja.

Taigi trečiąjį nėštumo trimestrą draudžiama vartoti ibuprofeno.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Rekomenduojamomis dozėmis vartojamas vaistas įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nedaro.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias nepageidaujamas poveikis yra susijęs su virškinimo traktu. Gali atsirasti pepsinės opos, perforacija ar kraujavimas iš virškinimo trakto. Kartais tai gali būti mirtina, ypač senyvo amžiaus pacientams (žr. 4.4 skyrių). Yra duomenų, kad vartojant vaistą atsirado pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pilvo skausmas, melena, vėmimas krauju, opinis stomatitas, kolito ir Krono ligos paūmėjimas (žr. 4.4 skyrių). Rečiau pasitaikė gastritas.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad ibuprofeno vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (2400 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).

Pastebėta, kad vartojant NVNU gali pasireikšti edema, padidėjęs kraujospūdis ir širdies nepakankamumas.

Pūslinės reakcijos, įskaitant Stevens-Johnson sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę (labai retai).

4.9 Perdozavimas

Nepageidaujami reiškiniai, susiję su ibuprofeno perdozavimu, priklauso nuo išgertos vaisto dozės ir nuo laiko po išgėrimo. Perdozavus gali pasireikšti įvairių simptomų, todėl kiekvieną atvejį reikia įvertinti individualiai. Dažniausiai, perdozavus ibuprofeno, pasireiškiantys sutrikimai yra šie: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, mieguistumas, galvos skausmas, žemas kraujo spaudimas, bradikardija ar tachikardija.

Nuo ūminio apsinuodijimo ibuprofenu paprastai skiriamas palaikomasis gydymas: plaunamas skrandis, sukeliamas vėmimas, ypač tuo atveju, jei vaisto išgerta neseniai (prieš 30-60 minučių). Aktyvinta anglis gali sumažinti ibuprofeno absorbciją ir reabsorbciją. Kadangi ibuprofenas yra rūgštis, išskiriama su šlapimu, forsuota šlapimą šarminanti diurezė gali būti veiksminga. Jei reikia, gydoma nuo hipotenzijos, kraujavimo iš virškinimo trakto ir acidozės.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė, ATC kodas: N 02 BE, R 05 DA

Ibuprofenas, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), slopina prostaglandinų gamybą ir taip silpnina uždegimą, mažina karščiavimą ir malšina skausmą.

Ibuprofenas prostaglandinų sintezę organizmo audiniuose slopina veikdamas fermentus ciklooksigenazę-1 (COX-1) ir ciklooksigenazę-2 (COX-2), kurie dalyvauja prostaglandinų gamyboje, katalizuodami arachidoninę rūgštį.

Ibuprofeno ir kitų NNVU uždegimo slopinamasis, skausmo malšinamasis ir karščiavimo mažinamasis poveikis pasireiškia dėl poveikio COX-2 fermentui, o poveikis virškinimo trakto gleivinei ir trombocitų agregacijai – dėl COX-1 slopinimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas ibuprofenas greitai rezorbuojasi iš virškinimo trakto, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro praėjus 1-2 valandoms po vaisto suvartojimo. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 valandos. Ibuprofenas jungiasi su plazmos baltymais (99%). Ibuprofenas iš lėto kaupiasi sinovijos tarpe, kol koncentracija čia tampa didesnė už mažėjančią vaisto koncentraciją plazmoje. Ibuprofenas metabolizuojamas kepenyse, jis greitai ir visiškai pasišalina iš organizmo. Apie 90% išgertos dozės išsiskiria per inkstus metabolitų ar jų junginių pavidalu. Didžioji dalis metabolitų susidaro hidroksilinimo ir karboksilinimo metu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nepateikiami.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Vienoje dengtoje tabletėje yra tokių medžiagų:
Tabletė. Celiuliozės milteliai, kukurūzų krakmolas, pregelifikuotas krakmolas, guaro derva, talkas, krospovidonas, silicio dioksidas, hidrintas augalų aliejus.
Tabletės apvalkalas. Hidroksipropilceliuliozė, makrogolis, talkas, želatina, sacharozė, kaolinas, konditerinis cukrus, kalcio karbonatas, gumiarabikas, titano dioksidas, cukraus sirupas, Opalux white AS 7000, karnaubo vaškas.
Įspaudų dažiklis. Opacode Black S-1-17823.

6.2 Nesuderinamumas

Nenustatytas.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

2 dengtos tabletės paketėlyje
10 dengtų tablečių lizdinėje plokštelėje

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Nepateikiama.