Megace

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Megace 40 mg/ml geriamoji suspensija

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

1 ml suspensijos yra 40 mg megestrolio acetato.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skirsnyje.

3. FARMACINĖ forma

Geriamoji suspensija.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Progresavusiai (atsinaujinusiai, neoperuojamai, metastazavusiai) krūties arba gimdos gleivinės karcinomai paliatyviai gydyti.

Dėl vėžio ar AIDS atsiradusiai anoreksijai arba kūno svorio mažėjimui gydyti.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusioms pacientėms
Krūties karcinoma
Paros dozė – 160 mg (išgeriama per vieną arba kelis kartus).

Gimdos gleivinės karcinoma
Paros dozė – 40-320 mg (išgeriama per vieną arba kelis kartus).

Anoreksija arba kūno svorio mažėjimas
Paros dozė – 400-800 mg (išgeriama iš karto).

Laikoma, kad norint įsitikinti, ar Megace geriamoji suspensija veiksminga, reikia bent dviejų mėnesių nepertraukiamo gydymo.

Vaikams
Nenustatyta, ar šis vaistas saugus ir veiksmingas.

Senyvoms pacientėms
Dozės koreguoti nereikia.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas megestrolio acetatui arba bet kuriai Megace geriamosios suspensijos pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientėms, sirgusioms ar sergančioms tromboflebitu, Megace skiriama atsargiai.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Šiuo metu duomenų apie sąveiką nėra.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščioms ir žindančioms moterims Megace vartoti negalima.

Aprašyta keletas atvejų, kurie leidžia įtarti ryšį tarp progestagenų vartojimo pirmąjį nėštumo trimestrą ir abiejų lyčių vaisių lytinių organų anomalijų. Apskritai hipospadija būna 5-8 vyriškos lyties naujagimiams iš 1000. Nėštumo metu vartojant progestagenus, jos pavojus gali padidėti maždaug du kartus. Duomenų moteriškos lyties vaisių apsigimimo rizikai kiekybiškai įvertinti nepakanka, tačiau kai kurie progestagenai sukelia nežymią moteriškos lyties naujagimių išorinių lytinių organų virilizaciją.

Vaisingoms moterims reikia patarti vengti pastojimo. Jei moteris vartoja Megace per pirmuosius keturis nėštumo mėnesius arba pastoja šio vaisto vartojimo metu, ją reikia perspėti apie galimą pavojų vaisiui.

Megace vartojančioms moterims žindyti negalima, kadangi kūdikiui gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Megestrolio acetato poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nenustatyta.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Svorio prieaugis
Svorio prieaugis yra dažnas megestrolio acetato šalutinis poveikis pacientėms, sergančioms krūties arba gimdos gleivinės karcinoma. Jis susijęs su padidėjusiu apetitu.

Tromboembolija
Aprašyta tromboembolijos, įskaitant tromboflebitą ir plaučių arterijos emboliją (net lėmusią mirtį), atvejų.

Kitas nepageidaujamas poveikis
Pykinimas, vėmimas, edema ir neciklinis panašus į menstruacinį kraujavimas iš gimdos būna maždaug 1-2 % pacienčių. Retais atvejais paryškėja piktybinės ligos požymiai (su hiperkalcemija arba be jos), atsiranda dusulys, skausmas, širdies nepakankamumas, hipertenzija, karščio pylimas, nuotaikos pokyčių, “kušingoidinis” veidas, hiperglikemija, alopecija, riešo kanalo tunelio sindromas, viduriavimas, letargija ir išbėrimas.

Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo AIDS sergančios pacientės, metu bent vieną nepageidaujamą poveikį patyrusių pacienčių skaičius megestrolio acetato ir placebo grupėse statistiškai reikšmingai nesiskyrė. 5 % ar daugiau šio tyrimo dalyvių pasireiškė viduriavimas, impotencija, išbėrimas, flatulencija, astenija ir skausmas. Visi nepageidaujami poveikiai, išskyrus impotenciją, buvo dažnesni vartojant placebą.

Klinikinių tyrimų metu megestrolio acetatą didelėmis dozėmis vartojusioms pacientėms buvo vidurių užkietėjimo ir dažno šlapinimosi atvejų.

Vartojant megestrolio acetatą, buvo pasireiškę hipofizės ir antinksčių ašies sutrikimų: gliukozės netoleravimas, naujai pasireiškęs cukrinis diabetas, pasunkėjęs cukrinis diabetas (pablogėjęs gliukozės toleravimas), Kušingo sindromas. Baigus vartoti megestrolio acetatą, retais atvejais po nedaug laiko kliniškai pasireiškė antinksčių nepakankamumas. Visada, kai megestrolio acetatas vartojamas ilgai arba ilgalaikis šio vaisto vartojimas nutraukiamas, reikia atsižvelgti antinksčių slopinimo galimybę. Ištikus stresui, pakaitiniam gydymui gali tekti skirti gliukokortikoidų.

4.9 Perdozavimas

Tyrimų metu 6 mėnesius ar ilgiau megestrolio acetatas vartotas net 1600 mg paros dozėmis, tačiau ūminio toksinio poveikio nepasireiškė. Specifinio priešnuodžio megestrolio acetatui nėra, todėl jo perdozavus gydoma simptomiškai.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – progestagenas, ATC kodas – L02AB01.

Megace priešvėžinio veikimo mechanizmas gydant gimdos gleivinės ar krūties karcinomą tiksliai nežinomas.

Pagrindinis megestrolio acetato poveikis (ypač jei dozė yra didelė) yra kūno svorio prieaugis, kuris paprastai būna susijęs ne su skysčio susilaikymu, o su apetito, suvartojamo maisto kiekio, riebalų kiekio ir ląstelinės kūno masės didėjimu. Dėl šio poveikio megestrolio acetatas vartojamas esant anoreksijai ar mažėjant kūno svoriui. Megace veikimo mechanizmas esant anoreksijai ir kacheksijai neaiškus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Plazmoje nustatoma megestrolio acetato koncentracija priklauso nuo tyrimo metodo. Įtakos jai turi vaisto inaktyvacija žarnyne ir kepenyse, kurią gali veikti virškinimo trakto motorika, žarnyno bakterijos, kartu vartojami antibiotikai, kūno svoris, dieta ir kepenų funkcija.

Susidariusių metabolitų kiekis atitinka tik 5-8 % pavartotos megestrolio acetato dozės. Pagrindiniai šio vaisto eliminacijos būdai žmogaus organizme – išsiskyrimas su šlapimu (vidutiniškai apie 66 % pavartotos dozės) ir išmatomis (vidutiniškai apie 20 %). Išgertos dozės dalis, kurios šlapime ir išmatose nerandama, galbūt pasišalina su iškvepiamu oru ir (arba) susikaupia riebaluose.

Kartu vartojant zidovudiną ar rifabutiną, megestrolio acetato farmakokinetikos parametrai nepakinta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiriant didelių megestrolio acetato dozių poveikį vaisingumui ir reprodukcijai, pastebėta laikina kai kurių vyriškos lyties žiurkių vaisių feminizacija.

Iki 7 metų duodant megestrolio acetato šunų patelėms, joms padažnėjo gerybiniai ir piktybiniai krūties navikai. Palyginamaisiais tyrimais su žiurkėmis ir tyrimais su beždžionėmis navikų padažnėjimo nenustatyta. Su megestrolio acetatu susijusio šunų navikų padažnėjimo reikšmė žmonėms neaiški, tačiau į jį reikia atsižvelgti skiriant Megace (vertinant gydomojo poveikio ir galimo pavojaus santykį).

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Citrinų rūgštis, citrinų skonio medžiaga, makrogolis 1450, polisorbatas 80, natrio benzoatas, natrio citratas, sacharozė, vanduo, ksantano lipai.

6.2 Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Didelio tankio polietileno buteliukas, kuriame yra 240 ml geriamosios suspensijos, su vaikų neatidaromu uždoriu.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Prieš vartojimą gerai suplakti.