Budezonidas, 2mg/išpurškime, tiesiosios žarnos putos
Vartojimas: vartoti į tiesiąją žarną
Registratorius: Dr.Falk Pharma GmbH, Vokietija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Budezonidas
1. Kas yra Budenofalk ir kam jis vartojamas
Budenofalk tiesiosios žarnos putos skirtos paūmėjusiai lėtinei uždegiminei žarnyno ligai, išplitusiai tiesiojoje ir riestinėje žarnose (t.y. opiniam kolitui), gydyti. Veiklioji šio vaisto medžiaga budezonidas yra vietiškai veikiantis kortizono darinys, vartojamas žarnyno uždegimui malšinti.
Budenofalk tiesiosios žarnos putos vartojamos lėtinės uždegiminės ligos, apėmusios tiesiąją ir apatinę storosios žarnos dalį, paūmėjimui gydyti. Ši liga vadinama opiniu kolitu.
2. Kas žinotina prieš vartojant Budenofalk
Budenofalk vartoti negalima:
- jeigu yra alergija veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu sergate bakterijų, amebų ar virusų sukelta žarnyno liga;
- jeigu Jūsų kepenys pažeistos (sergate vėlyvąja kepenų cirozės stadija) ir yra padidėjusio vartų venos spaudimo, vadinamo vartų venos hipertenzija, požymių.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Budenofalk, jeigu:
- sergate tuberkulioze;
- Jūsų kraujospūdis padidėjęs (hipertenzija);
- sergate cukriniu diabetu;
- Jūsų kaulai porėti (sergate osteoporoze);
- skrandyje ar dvylikapirštėje žarnoje yra opų;
- padidėjęs akispūdis (glaukoma);
- sergate katarakta;
- Jūsų giminaičiai linkę sirgti cukriniu diabetu ar glaukoma.
Labai didelis atsargumas būtinas jei:
- Jūs dar nesirgote vėjaraupiais, tymais.
Tokiu atveju venkite kontakto su žmonėmis, sergančiais vėjaraupiais, juostine pūsleline ar tymais.
Vartojant Budenofalk tiesiosios žarnos putų, šių ligų eiga gali pasunkėti. Šios ligos gali net tapti pavojingomis gyvybei. Jei niekada nebuvote užsikrėtę šiomis ligomis, po kontakto su jomis sergančiu asmeniu Jums reikia tinkamo gydymo antikūnais. Antikūnai yra baltymai, užtikrinantys organizme gynybą nuo svetimų medžiagų.
Jei užsikrėtėte vėjaraupiais, Jus reikia gydyti antivirusiniais vaistais.
Jei užsikrėtėte, tuoj pat kreipkitės į gydytoją.
- planuojama Jus skiepyti.
Vartodami Budenofalk tiesiosios žarnos putų, neleiskite, kad Jus skiepytų gyvosiomis vakcinomis. Antikūnų susidarymas po skiepų kitokiomis vakcinomis gali būti susilpnėjęs.
Jei Jūsų kepenų veikla nedaug ar vidutiniškai sutrikusi, vaisto reikia vartoti atsargiai.
Atkreipkite dėmesį į tai, kas nurodyta žemiau:
Jei vartojate Budenofalk tiesiosios žarnos putų ir Jums numatyta chirurginė procedūra, tam tikrą laiką Jus gali tekti gydyti stipresniais kortizono preparatais.
Jei prieš Budenofalk tiesiosios žarnos putų vartojimą buvote gydomi stipriais kortizono preparatais, pakeitus vaistą, ligos simptomai gali atsinaujinti. Jei taip atsitinka, kreipkitės į gydytoją.
Vaikams ir paaugliams
Jaunesni nei 18 metų vaikai ir paaugliai
Budenofalk nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams ir paaugliams, nes vaistinio preparato vartojimo patirties šiems pacientams nepakanka.
Kiti vaistai ir Budenofalk
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Kai kurių vaistų, vartojamų kartu su Budenofalk tiesiosios žarnos putomis, poveikis gali keistis.
Širdies glikozidai (vaistai, veikiantys širdies raumenį). Šių vaistų poveikis gali sustiprėti. Tai susiję su kalio netekimu.
Diuretikai (vaistai, skatinantys šlapimo išskyrimą). Gali padidėti kalio šalinimas.
Vaistai, slopinantys ar aktyvinantys vaistus skaidančią fermentinę sistemą P450:
- ketokonazolas (priešgrybelinis vaistas);
- troleandromicinas (antibiotikas);
- eritromicinas (antibiotikas);
- ritonaviras (vaistas nuo ŽIV infekcijos);
- ciklosporinas (imuninę sistemą slopinantis vaistas);
Šie vaistai gali didinti budezonido poveikį, todėl gali tekti mažinti jo dozę.
Kai kurie vaistai gali silpninti budezonido poveikį:
- karbamazepinas (vaisas nuo epilepsijos)
- rifampicinas (antituberkuliozinis vaistas).
Vartojant šių vaistų kartu su budezonidu, gali tekti keisti pastarojo dozę.
Jei vartojate etinilestradiolio (jo yra geriamųjų kontraceptikų sudėtyje) kartu su budezonidu, gali tekti keisti abiejų vaistų dozes.
Budenofalk vartojimas su maistu ir gėrimais
Vartodami Budenofalk tiesiosios žarnos putų, negerkite greipfrutų sulčių. Greipfrutų sultys gali didinti Budenofalk tiesiosios žarnos putų poveikį.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Nevartokite Budenofalk tiesiosios žarnos putų nėštumo metu, kadangi duomenų apie šio vaisto vartojimą nėštumo metu nepakanka. Šio įspėjimo galima nepaisyti tik atveju, kai gydytojas mano, kad šio vaisto vartojimas yra neabejotinai būtinas.
Žindymas
Jeigu žindote, prieš vartodama Budenofalk tiesiosios žarnos putas, pasitarkite su gydytoju.
Gliukokortikoidai, taip pat ir Budenofalk tiesiosios žarnos putų veiklioji medžiaga, patenka į motinos pieną. Vartodama šio vaisto, nutraukite žindymą.
Vaisingumas
Jei esate vaisingo amžiaus, prieš vartodama Budenofalk tiesiosios žarnos putų įsitikinkite, ar negalite būti nėščia. Vartodama šio vaisto, naudokitės tinkamomis apsisaugojimo nuo nėštumo priemonėmis.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Budenofalk gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
Budenofalk sudėtyje yra cetilo alkoholio ir propilenglikolo
Cetilo alkoholis gali sukelti lokalių odos reakcijų (pvz., kontaktinį dermatitą).
Propilenglikolis gali sudirginti odą.
3. Kaip vartoti Budenofalk
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Rekomenduojama dozė yra vienas įpurškimas, atliekamas vieną kartą per parą. Ši dozė atitinka 2 mg budezonido.
Vartojimo būdas
Budenofalk tiesiosios žarnos putų galima vartoti tik į tiesiąją žarną, per išangę įkišus aplikatorių. Negalima vartoti per burną. Nenuryti.
Budenofalk tiesiosios žarnos putų galima vartoti ryte arba vakare.
Užmauti antgalį ant slėginės talpyklės ir maždaug 15 sekundžių jį pakratyti. Kiek galima giliau įkišti antgalį į tiesiąją žarną. Stipriai paspausti talpyklės gaubtą aukštyn ir lėtai atleisti. Tiksliai dozuoti galima tik tada, kai talpyklė laikoma stačiai (talpyklės dugną nukreipus aukštyn). Iš tiesiosios žarnos antgalį ištraukti, praėjus 15 sekundžių po įpurškimo.
Geriausia, kai Budenofalk tiesiosios žarnos putos vartojamos po pasituštinimo.
Aplikatorius (įtaisas įkišti į tiesiąją žarną) yra specialioje pakuotėje. Stipriai ją laikykite ir staigiu judesiu išimkite aplikatorių.
Putų paruošimas vartoti
Užmaukite aplikatorių ant išleidžiamosios talpyklės vamzdelio. Sumaišykite talpyklės turinį, maždaug 15 sekundžių jį pakratę.
Prieš pirmąjį vartojimą nuimkite nuo talpyklės gaubto apsauginę etiketę.
Pasukite talpyklės gaubtą taip, kad pusapvalė išpjova gaubto apačioje sutaptų su talpyklės antgaliu. Dabar talpyklė jau paruošta naudoti.
Putų vartojimas
Paimkite dugnu į viršų laikomą talpyklę taip, kad smilius atsidurtų ant talpyklės gaubto. Išpurkšti putų galima tik tada, kai talpyklė laikoma kiek galima vertikaliau.
Kiek galima giliau įkiškite aplikatorių į tiesiąją žarną. Patogiausia naudoti viena koja stovint ant grindų, o kitą koją pastačius ant kieto pagrindo aukščiau (kėdės ar taburetės). Kad išpurkštumėte vieną Budenofalk tiesiosios žarnos putų dozę, vieną kartą paspauskite talpyklės gaubtą ir labai lėtai atleiskite. Prieš ištraukdami palikite aplikatorių tiesiojoje žarnoje 10-15 sekundžių, kad pamažu besiplečiančios putos galėtų išstumti aplikatorių išorės link.
Po putų panaudojimo nuimkite aplikatorių ir, įdėję į plastikinį maišelį, išmeskite su buitinėmis atliekomis. Kito vartojimo metu naudokite naują aplikatorių. Kad išvengtumėte netyčinio putų išpurškimo, pasinaudoję talpykle pasukite jos gaubtą taip, kad pusiau išgaubta išpjova gaubto apačioje atsidurtų priešingoje išleidžiamajam talpyklės vamzdeliui pusėje.
Gydymo trukmė
Vaisto vartojimo trukmę nustatys gydantis gydytojas. Ligos paūmėjimas paprastai praeina per 6-8 savaites. Vartoti Budenofalk tiesiosios žarnos putų ilgiau nei trunka ligos paūmėjimas nerekomenduojama.
Jei Jums atrodo, kad Budenofalk veikia per stipriai ar per silpnai, pasitarkite su gydytoju.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Budenofalk tiesiosios žarnos putų turi būti nevartojama vaikams, nes vaistinio preparato vartojimo patirties šiems pacientams nepakanka.
Ką daryti pavartojus per didelę Budenofalk dozę?
Pavartojus per didelę Budenofalk tiesiosios žarnos putų dozę, gali pasireikšti šalutinis poveikis visam organizmui. Tačiau Budenofalk tiesiosios žarnos putų perdozavimo atvejų iki šiol nepasitaikė. Perdozavimas, galintis sukelti sveikatos sutrikimų dėl Budenofalk tiesiosios žarnos putų veikliosios medžiagos savybių, mažai tikėtinas.
Jei atsitiktinai panaudojote per daug Budenofalk tiesiosios žarnos putų, atėjus kitos dozės laikui, naudokite įprastinę vaisto dozę. Nevartokite mažesnės dozės.
Pamiršus pavartoti Budenofalk
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu pamiršote reikiamu laiku panaudoti Budenofalk tiesiosios žarnos putų, jeigu laiko po įprastinio vaisto naudojimo praėjo nedaug, prisiminę galite panaudoti įprastinę dozę.
Nustojus vartoti Budenofalk
Prieš nutraukiant vaisto vartojimą, būtina pasitarti su gydytoju dėl galimo nepageidaujamo poveikio.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Apskritai vaistų nepageidaujamo poveikio reiškinių dažnis apibūdinamas taip, kaip nurodyta žemiau.
Labai dažnas – pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų.
Dažnas – pasireiškia ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų.
Nedažnas – pasireiškia ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų.
Retas – pasireiškia ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų.
Labai retas – pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10000 pacientų.
Infekcinės ir parazitinės ligos
Nedažnas: šlapimo takų infekcija.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažnas: mažakraujystė, eritrocitų nusėdimo greičio padidėjimas, leukocitų kiekio padidėjimas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažnas: padidėjęs apetitas.
Psichikos sutrikimai
Nedažnas: nemiga.
Nervų sistemos sutrikimai
Nedažnas: galvos skausmas, galvos svaigimas, uoslės sutrikimai.
Kraujagyslių pažeidimai
Nedažnas: kraujospūdžio padidėjimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Nedažnas: pykinimas, pilvo skausmas, virškinimo sutrikimas, dujų kaupimasis, tariamasis jutimas pilvo srityje, išangės įplėša, uždegiminis burnos gleivinės išbėrimas (aftinis stomatitas), padažnėjęs noras tuštintis, hemorojus, kraujavimas iš tiesiosios žarnos.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Nedažnas: kepenų veiklos rodmenų pokyčiai (padidėjęs fermentų aktyvumas).
Odos ir poodinio audinio pažeidimai
Nedažnas: spuogai, sustiprėjęs prakaitavimas.
Tyrimai
Nedažnas: kortizolio (antinksčių hormono) pakitimas, amilazės (kasos fermento) aktyvumo padidėjimas.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažnas: deginimas ar skausmas tiesiojoje žarnoje.
Nedažnas: bendras silpnumas, svorio didėjimas.
Kartais gali pasireikšti stipresniems kortizono preparatams būdingas nepageidaujamas poveikis. Žemiau išvardinti nepageidaujami poveikiai priklauso nuo dozės, vaisto vartojimo trukmės, kitų kartu vartojamų ar anksčiau vartotų kortikosteroidų poveikio ir individualaus asmens jautrumo.
Imuninės sistemos sutrikimai
Imuninio atsako susilpnėjimas (padidintas infekcinių ligų pavojus).
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Kušingo sindromas: mėnulio veidas, liemens srities nutukimas, pablogėjęs gliukozės toleravimas, cukrinis diabetas, natrio susilaikymas organizme kartu su pabrinkimais, padidėjęs kalio išsiskyrimas, antinksčių žievės veiklos išnykimas, augimo sulėtėjimas (vaikams), lytinių hormonų sekrecijos sutrikimas (mėnesinių išnykimas, vyriško pobūdžio plaukuotumas moterims, lytinio pajėgumo susilpnėjimas).
Psichikos sutrikimai
Depresija, dirglumas, nepagrįstai pakili nuotaika (euforija).
Nervų sistemos sutrikimai
Pavieniais atvejais suaugusiems žmonėms padidėjo galvospūdis ir paburko regos nervo diskas.
Akių sutrikimai
Akispūdžio padidėjimas (glaukoma), lęšiuko drumstis (katarakta).
Kraujagyslių sutrikimai
Trombozės rizikos padidėjimas, kraujagyslių ligos (nutraukus po ilgalaikio vartojimo).
Virškinamojo trakto sutrikimai
Skrandžio negalavimai, dvylikapirštės žarnos opa, kasos uždegimas.
Odos ir poodinio audinio pažeidimai
Alerginis odos išbėrimas, raudonų ruožų (strijų) atsiradimas, odos kraujosruvos, lėtesnis žaizdų gijimas.
Vietinės odos reakcijos, pvz., kontaktinis dermatitas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio pažeidimai
Bemikrobė vietinė kaulų ir kremzlių žūtis (aseptinė nekrozė), išplitę raumenų skausmai ir silpnumas, kaulų išakijimas (osteoporozė).
Kai kurie nepageidaujami poveikiai pasireiškė po ilgalaikio geriamojo budezonido vartojimo.
Dėl lokalaus poveikio nepageidaujamas Budenofalk tiesiosios žarnos putų poveikis yra mažesnis nei vartojant sisteminio poveikio gliukokortikoidų.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Budenofalk
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti neaukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Negalima šaldyti ar užšaldyti.
Ant slėginės talpyklės etiketės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistinį preparatą reikia suvartoti per 4 savaites po pirmojo išpurškimo.
6,5 proc. suslėgto talpyklės turinio masės sudaro degios inertinės dujos, kuriomis užpildomos slėginės talpyklės. Laikyti atokiai nuo bet kokio kaitros šaltinio, taip pat ir nuo cigarečių. Nepurkšti arti ugnies ar įkaitusių daiktų.
Saugoti nuo tiesioginių saulės spindulių. Nebandykite slėginės talpyklės atidaryti, pradurti ar sudeginti, net jei ji tuščia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Budenofalk sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra budezonidas. Vienoje dozėje (išpurškime) yra 2 mg budezonido.
- Pagalbinės medžiagos yra cetilo alkoholis, emulsifikuojamasis vaškas, išgrynintas vanduo, dinatrio edetatas, makrogolio stearilo eteris, propilenglikolis, citrinų rūgštis monohidratas. Propelentai: n-butanas, propanas, izobutanas.
Budenofalk išvaizda ir kiekis pakuotėje
Baltos ar pilkšvai baltos, standžios, kremo konsistencijos putos.
Preparatas tiekiamas pakuotėje, kurioje yra 1 slėginė talpyklė, 14 aplikatorių ir 14 plastikinių higieninių maišelių panaudotiems aplikatoriams arba 2 slėginės talpyklės, 28 aplikatoriai ir 28 plastikiniai higieniniai maišeliai panaudotiems aplikatoriams.
Vienoje slėginėje talpyklėje yra 14 putų dozių. Vieno išpurškimo metu susidaro 1,2 g putų.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Budezonidas |
| Vaisto stiprumas | 2mg/išpurškime |
| Vaisto forma | tiesiosios žarnos putos |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti į tiesiąją žarną |
| Registracijos numeris | LT/1/99/0416 |
| Registratorius | Dr.Falk Pharma GmbH, Vokietija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2009.10.14 |
| Vaistas perregistruotas | 2014.06.06 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Budenofalk 2 mg tiesiosios žarnos putos
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje dozėje (išpurškime) yra 2 mg budezonido.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: cetilo alkoholis, propilenglikolis.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tiesiosios žarnos putos.
Putos yra baltos ar pilkšvai baltos, standžios, kremo konsistencijos.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Paūmėjusio opinio kolito, apėmusio tiesiąją ir riestinę žarnas, gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiems pacientams
Įprastinė vaistinio preparato dozė yra vienas 2 mg dozės įpurškimas. Jis atliekamas vieną kartą per parą.
Vaikų populiacija
Jaunesni nei 18 metų vaikai ir paaugliai
Budenofalk nerekomenduojamavartoti vaikams, nes vaistinio preparato vartojimo patirties šiems pacientams nepakanka.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas, vaistinio preparato reikia vartoti atsargiai.
Pacientams, kurių kepenų veikla labai sutrikusi, gliukokortikoidų (tarp jų ir Budenofalk tiesiosios žarnos putų) eliminacija susilpnėja, o jų sisteminis biologinis prieinamumas padidėja. Tokiems pacientams šio vaistinio preparato vartoti nerekomenduojama.
Vartojimo metodas
Vartoti į tiesiąją žarną.
Budenofalk tiesiosios žarnos putų galima vartoti ryte arba vakare.
Budenofalk tiesiosios žarnos putas vartoti kambario temperatūros. Užmauti antgalį ant talpyklės ir maždaug 15 sekundžių jį pakratyti. Kiek galint giliau įkišti antgalį į tiesiąją žarną. Stipriai paspausti talpyklės gaubtą aukštyn ir lėtai atleisti. Tiksliai dozuoti galima tik tada, kai talpyklė laikoma stačiai (talpyklės dugną nukreipus aukštyn). Iš tiesiosios žarnos antgalį ištraukti praėjus 10-15 sekundžių po įpurškimo.
Geriausia, kai Budenofalk tiesiosios žarnos putos vartojamos po pasituštinimo.
Vaistinio preparato vartojimo trukmę nustatys gydantis gydytojas. Ligos paūmėjimas paprastai praeina per 6-8 savaites. Vartoti Budenofalk tiesiosios žarnos putų ilgiau nei trunka ligos paūmėjimas nerekomenduojama.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Infekcijos (bakterijų, grybelių, amebų, virusų) sukeltas lokalus žarnų pažeidimas.
Kepenų cirozė, kurios metu pasireiškia vartų venos hipertenzija, pvz., vėlyvoji pirminės tulžinės kepenų cirozės stadija.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Vartojant Budenofalk tiesiosios žarnos putų, steroidinių hormonų koncentracija kraujyje padidėja mažiau nei pavartojus sisteminio poveikio kortikosteroidų. Vartojant kitų kortikosteroidų, gali pasireikšti simptomai, susiję su steroidinių hormonų koncentracijos pokyčiais kraujyje.
Pacientams, sergantiems tuberkulioze, hipertenzija, cukriniu diabetu, osteoporoze, pepsine opa, glaukoma, katarakta, o taip pat asmenims, kurių šeimos nariai sirgę cukriniu diabetu ar glaukoma, šio vaistinio preparato reikia vartoti atsargiai.
Infekcija
Uždegimo bei imuninės sistemos atsako slopinimas didina imlumą infekcijai ir sunkina infekcinę ligą. Vartojant gliukokortikoidų, reikia atsižvelgti į galimą bakterijų, grybelių, amebų ar virusų sukeltų ligų pavojų. Infekcinės ligos požymiai, vartojant gliukokortikoidų, gali būti netipiniai. Sunki infekcinė liga, pvz., tuberkuliozė ar sepsis, gali tapti nepastebima. Ji gali būti nustatyta tik tada, kai liga bus toli pažengusi.
Vėjaraupiai yra liga, kelianti labai didelį susirūpinimą. Ši nesunki liga pacientams, kurių imunitetas nusilpęs, gali tapti mirtina. Pacientus, anksčiau nesirgusius vėjaraupiais, būtina įspėti, kad vengtų artimo kontakto su žmonėmis, kurie serga šia liga ar juostine pūsleline. Patyrus kontaktą su sergančiaisiais minėtomis ligomis, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Neskiepytiems pacientams, vartojantiems ar per pastaruosius 3 mėnesius vartojusiems kortikosteroidų ir turėjusiems kontaktą su minėtomis ligomis sergančiais asmenimis, būtina atlikti pasyviąją imunizaciją vėjaraupių ir juostinės pūslelinės imunoglobulinu. Pasyviąją imunizaciją pacientams, kurie galėjo užsikrėsti, reikia atlikti per 10 dienų. Susirgus vėjaraupiais, būtina nedelsiant pradėti specialų gydymą. Kai kada kortikosteroidų vartojimo nutraukti negalima ir gali tekti didinti šių vaistinių preparatų dozę. Atitinkamos atsargumo priemonės turi būti taikomos galimai tymų infekcijai.
Gyvosios vakcinos
Pacientų, kurių imuninis atsakas susilpnėjęs, nerekomenduojama skiepyti gyvosiomis vakcinomis. Antikūnų susidarymas po vakcinacijos kitokiomis (negyvomis) vakcinomis gali būti susilpnėjęs.
Kortikosteroidai gali slopinti pogumburio, hipofizio ir antinksčių sistemos veiklą, todėl gali susilpnėti organizmo atsakas į stresą. Tokiu atveju ligoniams, kuriems numatyta chirurginė procedūra arba galimas kitokių priežasčių sukeltas stresas, rekomenduojama papildomai vartoti sisteminio poveikio gliukokortikoidų.
Nerekomenduojama šio vaistinio preparato vartoti kartu su ketokonazolu ar kitokiais CYP3A fermentinės sistemos inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika”).
Taip pat svarbu pastebėti, kad sisteminio kortikosteroidų poveikio sukeltas nepageidaujamas poveikis gali atsirasti vartojant didesnes dozes negu rekomenduojama. (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis”).
Cetilo alkoholis gali sukelti lokalias odos reakcijas (pvz., kontaktinį dermatitą).
Propilenglikolis gali sukelti lokalias odos reakcijas..
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Farmakodinaminė sąveika
Širdies glikozidai
Dėl kalio trūkumo gali stiprėti širdies glikozidų poveikis.
Druskų išskyrimą skatinantys diuretikai
Kartu vartojant gliukokortikoidų ir kalį iš organizmo šalinančių diuretikų, gali didėti kalio ekskrecija.
Farmakokinetinė sąveika
Citochromas P450
CYP3A4 inhibitoriai
Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai ketokanazolas, ritonaviras, troleandromicinas, eritromicinas, ciklosporinas, ir klaritromicinas taip pat gali reikšmingai padidinti budezonido koncentraciją plazmoje. Vartojant budezonido, reikia vengti gerti greipfrutų sulčių.
CYP3A4 induktoriai
Karbamazepinas ir rifampicinas, stimuliuojantys CYP3A4 fermentus, gali sumažinti sisteminį ir lokalų budezonido poveikį žarnų gleivinei, todėl prireikus gali tekti koreguoti pastarojo vaistinio preparato dozę.
CYP3A4 metabolizuojami junginiai
Vaistiniai preparatai ir kitos medžiagos, kurias metabolizuoja CYP3A4 fermentai, pvz., etinilestradiolis, gali konkuruoti su budezonidu. Jei konkuruojantčio vaistinio preparato afinitetas CYP3A4 didesnis, gali padidėti budezonido koncentracija plazmoje. Jei budezonido afinitetas CYP3A4 didesnis, gali padidėti konkuruojančios medžiagos koncentracija kraujyje. Gali tekti keisti pastarojo ar konkuruojančio vaistinio preparato dozę.
Nustatyta, kad moterims, vartojančioms estrogenų ar geriamųjų kontraceptikų, padidėjo kortikosteroidų koncentracija plazmoje ir sustiprėjo šių vaistinių preparatų poveikis. Vartojant mažą geriamųjų sudėtinių kontraceptikų dozę, tokia sąveika nepasireiškė.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Budenofalk tiesiosios žarnos putų vartojimo patirties nėštumo metu nėra.
Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad budezonidas, taip pat kaip kiti gliukokortikoidai, gali sukelti vaisiaus vystymosi anomalijų. Šių tyrimų reikšmė žmogui nenustatyta. Nėštumo metu Budenofalk 2 mg tiesiosios žarnos putų vartojimo reikia vengti, nebent šio vaistinio preparato vartojimas būtų neabejotinai reikalingas.
Jei moteris vaisingo amžiaus, prieš skiriant Budenofalk 2 mg tiesiosios žarnos putų reikia įsitikinti, kad ji ne nėščia. Gydymo metu tokiai pacientei būtinos tinkamos kontracepcijos priemonės.
Žindymas
Ar budezonido išsiskiria su motinos pienu, nežinoma, todėl Budenofalk 2 mg tiesiosios žarnos putų vartojančiai moteriai žindyti negalima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Budenofalk gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Nepageidaujamas poveikis pasireiškė 8% pacientų, dalyvavusių klinikiniuose Budenofalk tiesiosios žarnos putų tyrimuose. Dažnas nepageidaujamas poveikis buvo deginimas ar skausmas tiesiojoje žarnoje, nedažnas – pykinimas, galvos skausmas, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos klinikinių tyrimų metu.
Infekcijos ir infestacijos
Nedažni: šlapimo takų infekcija.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažni: anemija, eritrocitų nusėdimo greičio padidėjimas, leukocitozė.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažni: padidėjęs apetitas.
Psichikos sutrikimai
Nedažni: nemiga.
Nervų sistemos sutrikimai
Nedažni: galvos skausmas, galvos svaigimas, uoslės sutrikimai.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni: hipertenzija.
Virškinimo trakto sutrikimai
Nedažni: pykinimas, pilvo skausmas, virškinimo sutrikimas, dujų kaupimasis, tariamasis jutimas pilvo srityje, išangės įplėša, aftinis burnos gleivinės uždegimas, padažnėjęs noras tuštintis, hemorojus.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Nedažni: padidėjęs transaminazių aktyvumas (GOT, GPT), chlolestazę nurodančių fermentų (GGT, ŠF) aktyvumo padidėjimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: spuogai, sustiprėjęs prakaitavimas.
Tyrimai
Nedažni: amilazės aktyvumo padidėjimas, kortizolio pokytis.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: deginimas ar skausmas tiesiojoje žarnoje.
Nedažni: bendras silpnumas, svorio didėjimas.
Kartais gali atsirasti specifinis sisteminio kortikosteroidų poveikio sukeltas nepageidaujamas poveikis. Žemiau išvardinti nepageidaujami poveikiai priklauso nuo dozės, vaistinio preparato vartojimo trukmės, kitų kartu vartojamų ar anksčiau vartotų kortikosteroidų poveikio ir asmens individualaus jautrumo.
Imuninės sistemos sutrikimai
Poveikis imuninei sistemai (pvz., padidinta infekcinių ligų rizika).
Keičiant lokalaus poveikio budezonido vartojimą sisteminio poveikio gliukokortikoidais, gali paūmėti ar atsinaujinti kitokie nei virškinamojo trakto sutrikimai (ypač sąnarių ar odos).
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Kušingo sindromas: mėnulio veidas, nutukimas liemens srityje, pablogėjęs gliukozės toleravimas, cukrinis diabetas, natrio susilaikymas organizme kartu su edema, padidėjęs kalio išsiskyrimas, antinksčių žievės veiklos išnykimas ar atrofija, augimo sulėtėjimas (vaikams), lytinių hormonų sekrecijos sutrikimas (amenorėja, hirsutizmas, impotencija).
Psichikos sutrikimai
Depresija, dirglumas, euforija.
Nervų sistemos sutrikimai
Suaugusių žmonių smegenų pseudotumoras (taip pat regos nervo disko edema).
Akių sutrikimai
Kraujagyslių sutrikimai
Hipertenzija, trombozės rizikos padidėjimas, vaskulitas (nutraukimo sindromas po ilgalaikio vartojimo).
Virškinimo trakto sutrikimai
Skrandžio negalavimai, dvylikapirštės žarnos opa, kasos uždegimas, vidurių užkietėjimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Alerginis odos išbėrimas, raudonos strijos, taškinės kraujosruvos, dėminės kraujosruvos (echimozės), lėtesnis žaizdų gijimas.
Pagalbinės vaistinio preparato medžiagos sorbo rūgštis, cetilo alkoholis ir propilenglikolis gali sukelti lokalias odos reakcijas, pvz., kontaktinį dermatitą.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Aseptinė kaulų nekrozė (šlaunikaulio ir žastikaulio galvutės), išplitę raumenų skausmai ir silpnumas, osteoporozė.
Kai kurie nepageidaujami poveikiai pasireiškė po ilgalaikio geriamojo budezonido vartojimo.
Dėl lokalaus poveikio, nepageidaujamas Budenofalk tiesiosios žarnos putų poveikis yra mažesnis nei vartojant sisteminio poveikio gliukokortikoidų.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Duomenų apie budezonido perdozavimą nėra. Atsižvelgiant į Budenofalk tiesiosios žarnos putų savybes, perdozavimas, galintis sukelti toksinį poveikį, yra labai mažai tikėtinas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – priešuždegiminiai vaistai, veikiantys žarnyne. ATC kodas – A07EA06.
Veikimo mechanizmas
Budezonido veikimo mechanizmas gydant opinį kolitą nėra visiškai išaiškintas. Klinikinių veiksmingumo tyrimų ir kitokių kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad budezonido veikimas susijęs su lokaliu poveikiu žarnynui. Budezonidas yra gliukokortikoidas, kuriam būdingas stiprus lokalus priešuždegiminis poveikis.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Į tiesiąją žarną pavartota 2 mg budezonido dozė, sukelianti poveikį, ekvivalentišką sisteminio poveikio gliukokortikoidų sukeliamam poveikiui, daug mažiau slopina pogumburio, hipofizio ir antinksčių sistemą.
Budenofalk tiesiosios žarnos putų paros dozę padidinus iki 4 mg, plazmos kortizolio koncentracija nepakito.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgerto budezonido biologinis prieinamumas yra maždaug 10%. Pavartojus į tiesiąją žarną, plotas po koncentracijos kreive buvo šiek tiek didesnis nei buvo nustatyta anksčiau. Pavartojus Budenofalk putų, didžiausia koncentracija susidaro vidutiniškai per 2-3 val. Akumuliacijos galimybė po pakartotinio vartojimo yra mažai tikėtina.
Pasiskirstymas
Budezonido pasiskirstymo tūris didelis (maždaug 3 l/kg). Jungimasis su kraujo plazmos baltymais – 85-90%.
Scintigrafijos tyrimai, naudojant techneciu žymėtas Budenofalk tiesiosios žarnos putas pacientams, sergantiems opiniu kolitu, parodė, kad vaistinis preparatas pasiskirsto visoje riestinėje žarnoje.
Metabolizmas
Budezonidas didžia dalimi metabolizuojamas kepenyse (maždaug 90%). Gliukokortikoidinis jo metabolitų veiksmingumas nedidelis. Gliukokortikoidinis svarbiausio metabolito, 6-β-hidroksibudezonido, veiksmingumas sudaro mažiau kaip 1% budezonido veiksmingumo.
Eliminacija
Vidutinis plazmos pusinės eliminacijos laikas yra 3-4 val. Tiriant didelės skyros skysčių chromatografijos metodu, nustatyta, kad vidutinis klirenso greitis yra 15 l/min.
Sutrikusi kepenų funkcija
Priklausomai nuo kepenų ligos pobūdžio ir sunkumo, budezonido metabolizmas, dalyvaujant CYP3A4 fermentų sistemai, gali susilpnėti.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ūminio, poūmio ir lėtinio toksinio poveikio tyrimų duomenimis, budezonidas sukelia užkrūčio liaukos ir antinksčių žievės atrofiją bei limfocitų kiekio sumažėjimą. Šis poveikis buvo silpnesnis arba toks pat, kaip kitų gliukokortikoidų. Toks steroidų poveikis gali būti reikšmingas žmogui.
Pasireiškė ir atrofijos sukeltų antinksčių veiklos sutrikimo simptomų. Nustatyta, kad pieno liaukose išvešėjo pieno latakai ir sustiprėjo sekrecinė liaukų veikla. Ilgalaikio (104 savaičių trukmės) tyrimo metu žiurkių patelėms sumažėjo hematokrito ir hemoglobino rodmenys bei eritrocitų kiekis. Tokią pačią dozę gavusių gyvūnų grupėje buvo nustatyta neutrofilų kiekio didėjimo tendencija bei limfocitų, eozinofilų ir normocitų kiekio sumažėjimas. Tik žiurkių patinams reikšmingai sumažėjo limfocitų kiekis (imunosupresinis poveikis) ir saikiai padidėjo šarminės fosfatazės aktyvumas. Šunims nustatyta sumažėję hematokrito rodmenys, padidėjęs šarminės fosfatazės ir aminotransferazės aktyvumas. Taip pat pasireiškė antinksčių žievės ir limfinės sistemos organų atrofija, širdies raumens masės padidėjimas, kepenų glikogeno kiekio padidėjimas (hepatomegalija).
Mutageninis poveikis
Tyrimais in vitro ir in vivo mutageninio budezonido poveikio nenustatyta.
Kancerogeninis poveikis
Lėtinio toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis duomenimis, kepenyse šiek tiek dažniau atsiranda bazofilinių židinių. Kancerogeninio poveikio tyrimų metu dažniau atsirasdavo pirminių kepenų ląstelių auglių (0,025 ir 0,05 mg/kg kūno svorio/per dieną), astrocitomų (žiurkių patinams 0,05 mg/kg kūno svorio/per dieną) bei pieno liaukų navikų (žiurkių patelėms 0,05 mg/kg kūno svorio/per dieną). Manoma, kad minėtų auglių atsiranda dėl specifinio medikamento poveikio steroidų receptoriams, padidėjusio metabolinio kepenų apkrovimo bei anabolinio poveikio. Atitinkamų pokyčių nustatyta ir kitų gliukokortikoidų toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis metu, todėl jie atspindi visos medikamentų grupės poveikį.
Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai
Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad įvairioms gyvūnų rūšims gliukokortikoidai sukelia teratogeninį poveikį (įskilas gomurys, skeleto anomalijos). Klinikinė tokio poveikio reikšmė šiuo metu nežinoma. Graužikams po oda vartojamas budezonidas sukėlė poveikį, jau nustatytą vartojant kitų gliukokortikoidų.
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad sintetinių gliukokortikoidų vartojimas nėštumo metu gali didinti intrauterininio augimo sulėtėjimo pavojų, prisidėti prie širdies ir kraujagyslių susirgimų ir (ar) metabolizmo sutrikimo suaugus, o taip pat sukelti nuolatinį gliukokortikoidų receptorių tankio pakitimą, neurotransmiterių sutrikimus ir elgesio pokyčius.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Cetilo alkoholis
Emulsifikuojamasis vaškas
Išgrynintas vanduo
Dinatrio edetatas
Makrogolio stearilo eteris
Propilenglikolis
Citrinų rūgštis monohidratas
Propelentai:
N-butanas
Propanas
Izobutanas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
Po pirmojo išpurškimo – 4 savaitės.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Negalima šaldyti ar užšaldyti.
6,5% suslėgto talpyklės turinio masės sudaro degūs propelentai. Laikyti atokiai nuo ugnies bei žiežirbų, taip pat ir nuo cigarečių. Saugoti nuo tiesioginių saulės spindulių. Net ir tuščios talpyklės nesuspausti ir nepradurti.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Aliumininė slėginė talpyklė su dozavimo vožtuvu ir 14 polivinilchlorido aplikatorių, padengtų baltu minkštuoju parafinu ir skystuoju parafinu, skirtų tiesiosios žarnos putoms naudoti. Pakuotėje yra 14 higieninių maišelių panaudotiems aplikatoriams.
Pakuotės dydis
Pakuotėje yra 1 slėginė talpyklė, kurioje yra 14 tiesiosios žarnos putų dozių (vieno išpurškimo metu susidaro 1,2 g putų), 14 aplikatorių ir 14 plastikinių higieninių maišelių.
Pakuotėje yra 2 slėginės talpyklės, kuriose yra po 14 tiesiosios žarnos putų dozių (vieno išpurškimo metu susidaro 1,2 g putų), 28 aplikatoriai ir 28 plastikiniai higieniniai maišeliai.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.