Escitalopramas, 5mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Actavis Group PTC ehf., Islandija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Escitalopramas
1. Kas yra Escitalopram Actavis ir kam jis vartojamas
Escitalopram Actavis yra antidepresantas, priklausantis selektyviųjų atgalinio serotonino sugrąžinimo inhibitorių (SSRI) grupei. Šie vaistai veikia didindami serotonino kiekį galvos smegenyse. Serotonino sistemos sutrikimai galvos smegenyse yra svarbūs veiksniai depresijai ir į ją panašioms ligoms pasireikšti.
Escitalopram Actavis gydomos šios ligos:
- depresija (didžiosios depresijos epizodai);
- panikos sutrikimams su agorafobija arba be jos (pvz., bijojimas išeiti iš namų, įeiti į parduotuves, būti minioje ar viešose vietose);
- socialinio nerimo sutrikimas (socialinė fobija);
- generalizuotas nerimo sutrikimas;
- obsesinis-kompulsinis sutrikimas.
2. Kas žinotina prieš vartojant Escitalopram Actavis
Escitalopram Actavis vartoti negalima:
- jeigu yra alergija escitalopramui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu vartojate kitų vaistų, priklausančių MAO inhibitorių grupei, įskaitant selegiliną (vaistas, vartojamas Parkinsono ligai gydyti), moklobemidą (vaistas, vartojamas depresijai gydyti) ir linezolidą (antibiotikas).
- jeigu yra įgimtas arba buvo atsiradęs širdies ritmo sutrikimas (jis nustatomas EKG, t. y. širdies veiklą įvertinančiu tyrimu).
- jeigu vartojate vaistų nuo širdies sutrikimų ar vaistų, kurie gali keisti širdies ritmą (žr. 2 skyriaus poskyrį „Kiti vaistai ir Escitalopram Actavis“).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoju, prieš pradėdami vartoti Escitalopram Actavis.
Jeigu Jus vargina bet kokia kita būklė arba liga, prašom apie tai pasakyti savo gydytojui, nes ši informacija jam gali būti svarbi. Gydytojui labai svarbu pasakyti:
- jeigu sergate epilepsija. Jeigu atsiranda arba padažnėja traukulių priepuoliai, gydymą Escitalopram Actavis reikia nutraukti (žr. ir 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“);
- jeigu vargina kepenų ar inkstų veiklos sutrikimas. Jūsų gydytojui gali tekti keisti Jums dozę;
- jeigu sergate cukriniu diabetu. Gydymas Escitalopram Actavis gali keisti gliukozės kiekio kraujyje kontrolę. Gali tekti pakoreguoti insulino ir (arba) geriamųjų vaistų nuo cukrinio diabeto dozę;
- jeigu sumažėjęs natrio kiekis kraujyje;
- jeigu mažas kalio arba magnio kiekis Jūsų kraujyje (hipokalemija ar hipomagnezemija);
- jeigu turite polinkį į lengvai pasireiškiantį kraujavimą ar kraujosruvas;
- jeigu Jums taikomas gydymas elektra sukeliamais traukuliais;
- jeigu sergate išemine širdies liga;
- jeigu yra ar buvo širdies sutrikimų arba neseniai patyrėte širdies priepuolį;
- jeigu vargina sutrikimas, vadinamas QT intervalo pailgėjimu, arba jei šį sutrikimą patiria Jūsų artimieji giminaičiai;
- jeigu ramybės metu Jūsų širdis plaka retai ir (arba) jei žinote, kad Jūsų organizme gali trūkti druskų dėl ilgalaikio stipraus viduriavimo ar vėmimo arba dėl diuretikų, t. y. šlapimo išsiskyrimą skatinančių vaistų, vartojimo;
- jeigu Jūsų širdis plaka dažnai ar neritmiškai arba jei stojantis patiriate alpulį, kolapsą ar svaigulį (tai gali būti nenormalaus širdies dažnio požymiai);
- jei sergate ar anksčiau sirgote glaukoma.
Įsidėmėkite
Kai kuriems žmonėms, sergantiems maniakine-depresine liga, gali prasidėti manijos fazė. Jai būdinga greita neįprastų minčių kaita, pernelyg didelis linksmumas ir pernelyg didelis fizinis aktyvumas. Jeigu toks poveikis pasireiškė, kreipkitės į savo gydytoją.
Pirmosiomis gydymo savaitėmis gali atsirasti tokių simptomų, kaip neramumas arba negalėjimas ramiai stovėti ar sėdėti. Jeigu šie simptomai pasireiškė, nedelsdami pasakykite savo gydytojui.
Mintys apie savižudybę ir depresijos arba nerimo sutrikimo pasunkėjimas
Jeigu sergate depresija ir (arba) nerimo sutrikimu, kartais Jums gali kilti minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę. Pirmą kartą pradėjus vartoti antidepresantų, tokių minčių gali kilti dažniau, kadangi tol, kol šie vaistai pradės veikti, turi praeiti šiek tiek laiko, paprastai apie dvi savaitės, tačiau kartais ir daugiau.
Tokios mintys labiau tikėtinos šiais atvejais:
- jeigu anksčiau mąstėte apie savižudybę arba savęs žalojimą;
- jeigu esate jaunas suaugęs asmuo. Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad psichikos sutrikimais sergantiems jaunesniems kaip 25 metų suaugusiems žmonėms, vartojantiems antidepresantų, su savižudybe susijusio elgesio rizika yra didesnė.
Jeigu bet kuriuo metu galvojate apie savižudybę arba savęs žalojimą, tuoj pat susisiekite su savo gydytoju arba vykite į ligoninę.
Jums gali būti naudinga pasakyti giminaičiams ar artimiems draugams, kad sergate depresija ar nerimo sutrikimu, ir paprašyti, kad perskaitytų šį pakuotės lapelį. Galėtumėte jų paprašyti, kad pasakytų, jeigu mano, kad Jūsų depresija ar nerimas pasunkėjo arba jeigu pradeda nerimauti dėl Jūsų elgesio pokyčių.
Vaikams ir paaugliams
Escitalopram Actavis paprastai negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams. Taip pat turite žinoti, kad jaunesniems nei 18 metų pacientams, vartojantiems šios klasės vaistų, yra didesnė šalutinio poveikio, pvz., mėginimo nusižudyti, minčių apie savižudybę ir priešiškumo (daugiausia agresijos, priešiško elgesio ir pykčio) pasireiškimo rizika. Nežiūrint to, gydytojas gali skirti Escitalopram Actavis jaunesniems kaip 18 metų pacientams, jeigu jis nusprendžia, kad šis vaistas jiems tinka geriausiai. Jeigu gydytojas skyrė Escitalopram Actavis jaunesniam nei 18 metų pacientui ir Jūs norite tai aptarti, grįžkite pas gydytoją. Jeigu jaunesniam kaip18 metų pacientui vartojant Escitalopram Actavis pasireiškė ar pasunkėjo bent vienas iš aukščiau išvardytų simptomų, turite informuoti gydytoją. Taip pat dar nenustatytas ilgalaikis Escitalopram Actavis vartojimo šiai amžiaus grupei saugumas augimo, brendimo ir pažinimo bei elgesio raidos požiūriu.
Kiti vaistai ir Escitalopram Actavis
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Escitalopram Actavis nevartokite, jeigu gydotės vaistais nuo širdies ritmo sutrikimų ar vaistais, kurie gali veikti širdies ritmą, tokiais kaip IA ir III klasės preparatais nuo širdies ritmo sutrikimo, antipsichoziniais vaistais (pvz., fentiazino dariniais, pimozidu, haloperidoliu), tricikliais antidepresantais, tam tikrais antimikrobiniais preparatais (pvz., sparfloksacinu, moksifloksacinu, į veną leidžiamu eritromicinu, pentamidinu, preparatais nuo maliarijos, ypač halofantrinu), kai kuriais antihistamininiais vaistais (astemizolu, mizolastinu). Jei turite bet kokių kitų klausimų apie kartu vartojamus vaistus, pasitarkite su gydytoju.
Pasakykite gydytojui, jeigu vartojate bet kurį iš šių vaistų:
- neselektyviųjų monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių, kurių sudėtyje yra šių veikliųjų medžiagų: fenelzino, iproniazido, isokarboksazido, nialamido arba tranilcipromino. Nutraukę gydymą bet kuriuo iš minėtų vaistų, Escitalopram Actavis galėsite pradėti vartoti ne anksčiau kaip po 14 parų. Nutraukę gydymą Escitalopram Actavis, bet kurio iš minėtų vaistų galėsite pradėti vartoti ne anksčiau kaip po 7 parų;
- grįžtamojo poveikio selektyviųjų MAO-A inhibitorių, kurių sudėtyje yra moklobemido (vaistas, vartojamas depresijai gydyti);
- negrįžtamojo poveikio MAO-B inhibitorių, kurių sudėtyje yra selegilino (vaistas, vartojamas Parkinsono (Parkinson) ligai gydyti), nes padidėja šalutinio poveikio rizika;
- antibiotiko linezolido;
- ličio (vaistas, vartojamas maniakinei-depresinei psichozei gydyti) ir triptofano;
- sumatriptano ir į jį panašių vaistų (jie vartojami nuo migrenos) bei tramadolio (vaistas, vartojamas stipriam skausmui malšinti), nes padidėja šalutinio poveikio rizika;
- cimetidino ir omeprazolo (vaistai, vartojami skrandžio opai gydyti), fluvoksamino (antidepresantas) bei tiklopidino (vaistas, vartojamas smegenų insulto rizikai mažinti), nes gali padidėti Escitalopram Actavis koncentracija kraujyje;
- paprastųjų jonažolių (Hypericum perforatum) — vaistažolių preparato, vartojamo depresijai gydyti;
- acetilsalicilo rūgšties ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (vaistai skausmui malšinti arba kraujui skystinti, vadinamieji antikoaguliantai);
- varfarino, dipiridamolio ir fenprokumono (vaistai, vartojami kraujui skystinti, vadinamieji antikoaguliantai). Prieš pradėdamas gydyti Escitalopram Actavis ir gydymą juo baigdamas, gydytojas tikriausiai patikrins Jūsų kraujo krešėjimo laiką, kad galėtų nustatyti, ar vartojama antikoagulianto dozė vis dar yra pakankama;
- meflokvino (vaistas, vartojamas maliarijai gydyti), bupropiono (vaistas, vartojamas depresijai gydyti ir padėti atsikratyti nuo rūkymo) ir tramadolio (vaistas, vartojamas stipriam skausmu malšinti), kadangi galima traukulių slenksčio sumažėjimo rizika;
- neuroleptikų (vaistai nuo šizofrenijos, psichozės), kadangi galima traukulių slenksčio sumažėjimo rizika, ir antidepresantų;
- flekainido, propafenono ir metoprololio (vaistai, vartojami širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti), desipramino, klomipramino ir nortriptilino (antidepresantai) ir risperidono, tioridazino bei haloperidolio (vaistai nuo psichozės). Gali tekti keisti Escitalopram Actavis dozę;
- vaistų, ilginančių taip vadinamą QT intervalą arba mažinančių kalio ar magnio kiekį kraujyje. Kreipkitės į gydytoją patarimo dėl šių vaistų.
Escitalopram Actavis vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Escitalopram Actavis galima vartoti su maistu arba be jo (žr. 3 skyrių „Kaip vartoti Escitalopram Actavis“).
Escitalopram Actavis, kaip ir daugumos kitų vaistų, nepatariama vartoti kartu su alkoholiu, nors Escitalopram Actavis sąveika su alkoholiu nėra tikėtina.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Jei vartojate Escitalopram Actavis, pasakykite apie tai akušerei ir (ar) gydytojui. Tokie vaistai kaip Escitalopram Actavis, vartojami nėštumo metu, ypač paskutinių trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu, gali padidinti sunkios būklės, vadinamos persistuojančia naujagimių plautine hipertenzija (PNPH) ir sukeliančios kūdikių kvėpavimo padažnėjimą ir odos pamelsvėjimą, riziką. Šių simptomų paprastai atsiranda per pirmas 24 valandas po gimimo. Jei tokie simptomai pasireiškė jūsų kūdikiui, turite susisiekti su savo akušere ir (ar) gydytoju
Jeigu Escitalopram Actavis vartojate paskutiniųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu, turite žinoti, kad Jūsų naujagimiui gali pasireikšti šis šalutinis poveikis: kvėpavimo sutrikimas, odos pamelsvėjimas, traukuliai, kūno temperatūros pokyčiai, žindimo sutrikimas, vėmimas, mažas gliukozės kiekis kraujyje, raumenų sustingimas arba suglebimas, refleksų sustiprėjimas, drebulys, nervingumas, dirglumas, letargija, nuolatinis verksmas, mieguistumas ir miego sutrikimas. Jeigu Jūsų naujagimiui atsirado bet koks iš išvardytų simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Jeigu Escitalopram Actavis gydotės nėštumo metu, staiga jo vartojimo nutraukti niekada negalima.
Žindymo laikotarpiu Escitalopram Actavis vartoti negalima, nebent tik aptarus su savo gydytoju gydymo riziką ir naudą.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vaisingumas
Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad citalopramas, t. y. vaistas, panašus į escitalopramą, pablogina spermos kokybę. Teoriškai tai gali turėti įtakos vaisingumui, bet poveikio žmogaus vaisingumui iki šiol nepastebėta.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Šis vaistas, net vartojamas taip, kaip rekomenduojama, gali pakeisti Jūsų reakcijos laiką tiek, kad sutriktų gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus. Kol nežinote, kaip Jus veikia Escitalopram Actavis, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
3. Kaip vartoti Escitalopram Actavis
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Suaugusiems žmonėms
Depresijai gydyti
Rekomenduojama Escitalopram Actavis dozė yra 10 mg kartą per parą. Gydytojas šią dozę gali padidinti iki didžiausios rekomenduojamos paros dozės – 20 mg.
Panikos sutrikimui su agorafobija arba be jos gydyti
Pirmą gydymo savaitę Escitalopram Actavis dozė yra 5 mg kartą per parą. Po to dozė didinama iki 10 mg kartą per parą. Vėliau gydytojas dozę gali padidinti iki didžiausios paros dozės - 20 mg.
Socialinio nerimo sutrikimui (socialinei fobijai) gydyti
Rekomenduojama Escitalopram Actavis dozė yra 10 mg kartą per parą. Priklausomai nuo Jūsų organizmo reakcijos į vaistą gydytojas paros dozę gali sumažinti iki 5 mg arba padidinti iki 20 mg.
Generalizuoto nerimo sutrikimui gydyti
Rekomenduojama Escitalopram Actavis dozė yra 10 mg kartą per parą. Jūsų gydytojas gali dozę padidinti iki 20 mg per parą.
Obsesiniam-kompulsiniam sutrikimui gydyti
Rekomenduojama Escitalopram Actavis dozė – 10 mg kartą per parą. Gydytojas paros dozę gali padidinti iki didžiausios, t. y. 20 mg. Ilgalaikio gydymo metu reikia reguliariai iš naujo įvertinti gydymo naudą.
Senyvi (vyresni kaip 65 metų) pacientai
Rekomenduojama pradinė Escitalopram Actavis dozė - 5 mg kartą per parą. Šią dozę Jūsų gydytojas gali padidinti iki 10 mg kartą per parą.
Escitalopram Actavis veiksmingumas senyviems žmonėms, sergantiems socialinio nerimo sutrikimu (socialine fobija), netirtas.
Pacientai, kurių kepenų veikla sutrikusi
Pacientams, kurių kepenų veikla sutrikusi, pirmas 14 gydymo parų negalima viršyti rekomenduojamos pradinės Escitalopram Actavis paros dozės, t. y. 5 mg. Po to gydytojas, atsižvelgdamas į Jūsų reakciją į vaistą, paros dozę gali padidinti iki 10 mg. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, būtinas atsargumas ir itin atidus dozės didinimas.
Pacientai, kurių inkstų veikla sutrikusi
Jeigu yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimas, dozę keisti nebūtina. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, būtinas atsargumas.
Vartojimas vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei 18 metų amžiaus
Vaikams ir paaugliams Escitalopram Actavis vartoti paprastai negalima. Daugiau informacijos pateikta 2 skyriuje “Kas žinotina prieš vartojant Escitalopram Actavis ”.
Escitalopram Actavis 5 mg plėvele dengtos tabletės
Plėvele dengtą tabletę gerkite kartą per parą. Nurykite visą tabletę, užgerdami pakankamu kiekiu skysčio (geriausia stikline vandens). Escitalopram Actavis galima gerti valgio metu arba nevalgius.
Jeigu būtina, tabletę galima perlaužti, padėjus ant lygaus paviršiaus vagele į viršų. Tada tabletę galima perlaužti, abi jos dalis abiejų rankų smiliais spaudžiant žemyn taip, kaip parodyta paveikslėlyje.
Vartojimo trukmė
Gali praeiti kelios savaitės, kol pajusite palengvėjimą. Escitalopram Actavis vartojimą tęskite ir tada, kai būklės palengvėjimo dar nejuntate. Nekeiskite vaisto dozės, prieš tai nepasitarę su gydytoju.
Escitalopram Actavis vartokite tiek laiko, kiek gydytojo nurodyta. Jei gydymą baigsite per anksti, ligos simptomai gali atsinaujinti. Gydymą rekomenduojama tęsti ne trumpiau kaip 6 mėnesius po to, kai savijauta pagerėja.
Ką daryti, pavartojus per didelę Escitalopram Actavis dozę?
Jeigu išgėrėte didesnę negu reikia Escitalopram Actavis dozę arba Jūsų vaisto per apsirikimą išgėrė kas nors kitas, nedelsdami informuokite savo gydytoją arba vykite į ligoninę, net tuo atveju, jeigu jaučiatės gerai. Pasiimkite su savimi likusias tabletes ir jų dėžutę (talpyklę), net jei ji tuščia. Perdozavimo simptomai gali būti svaigulys, virpulys, neramumas, mieguistumas, sąmonės pritemimas, širdies ritmo pokyčiai, traukuliai, nepakankamas plaučių vėdinimas, raumenų silpnumas, jautrumas arba skausmas ir kartu bloga savijauta arba aukšta kūno temperatūra (rabdomiolizė), skysčio ir druskų pusiausvyros pokyčiai, vėmimas ir pykinimas.
Pamiršus pavartoti Escitalopram Actavis
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Jei Escitalopram Actavis dozę išgerti pamiršote, gerkite ją atėjus kitos dozės vartojimo laikui.
Nustojus vartoti Escitalopram Actavis
Jeigu norite gydymą pertraukti, prieš tai pasikalbėkite su gydytoju. Jam gali tekti imtis tinkamų priemonių. Nepasitarę su gydytoju, savo nuožiūra vaisto vartojimo nenutraukite. Nutraukiant Escitalopram Actavis vartojimą, gydytojas lieps palaipsniui kelias savaites arba mėnesius mažinti dozę. Tai padės sumažinti nutraukimo simptomų pasireiškimo galimybę.
Nustojus vartoti, ypač staiga, Escitalopram Actavis, gali atsirasti abstinencijos simptomų. Gydymą Escitalopram Actavis nuraukus, jų paprastai atsiranda. Rizika yra didesnė, jeigu Escitalopram Actavis buvo vartotas ilgai ar didelėmis dozėmis arba jei dozė buvo mažinama per greitai. Daugumai žmonių pasireiškia lengvi simptomai, kurie per dvi savaites išnyksta savaime, tačiau kai kuriems pacientams simptomai gali būti sunkūs arba išsilaikyti ilgai (2-3 mėnesius). Jeigu nutraukus Escitalopram Actavis vartojimą Jums pasireiškė sunkūs nutraukimo simptomai, susisiekite su savo gydytoju. Jis (ji) gali Jums liepti vėl pradėti vartoti tabletes ir jų vartojimą nutraukti dar lėčiau.
Abstinencijos simptomai yra svaigulys (stabilumo arba pusiausvyros praradimas), dilgsėjimas ir tirpulys, deginimo pojūtis, elektros šoko pojūtis (rečiau), įskaitant ir galvoje, miego sutrikimas (vaizdingi ar gąsdinantys sapnai, negalėjimas miegoti), nerimas, galvos skausmas, šleikštulys (pykinimas), vėmimas, prakaitavimas (įskaitant prakaitavimą naktį), neramumas ar psichomotorinis sujaudinimas, drebulys (virpulys), sumišimas ar orientacijos praradimas, sujaudinimas arba dirglumas, viduriavimas (skystos išmatos), regos sutrikimai, juntamas stiprus bei greitas širdies plakimas (palpitacija).
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausiai šalutinis poveikis pasireiškia per pirmąją arba antrąją gydymo savaitę ir gydymą tęsiant, paprastai lengvėja ir retėja.
Jeigu gydymo metu pasireiškia bet kuris žemiau išvardytas šalutinis poveikis, kreipkitės į gydytoją.
Nedažnas (pasireiškia daugiau negu 1 iš 1 000, bet mažiau negu 1 iš 100 žmonių) šalutinis poveikis:
- neįprastas kraujavimas, įskaitant kraujavimą į virškinimo traktą.
Retas (pasireiškė daugiau negu 1 iš 10 000, bet mažiau negu 1 iš 1 000 žmonių) šalutinis poveikis:
- jeigu pasireiškė odos, liežuvio, lūpų arba veido patinimas, kvėpavimo arba rijimo pasunkėjimas (alerginė reakcija), nedelsdami susisiekite su savo gydytoju arba vykite į ligoninę;
- jeigu pasireiškė didelis karščiavimas, psichomotorinis sujaudinimas, minčių susipainiojimas, drebulys ir staigūs raumenų susitraukinėjimai, tai gali būti retai pasireiškiančio sutrikimo, vadinamo serotonino sindromu, požymiai.
Jeigu Jums pasireiškė toliau išvardytas šalutinis poveikis, turite nedelsdami kreiptis į savo gydytoją arba vykti į ligoninę:
- šlapinimosi pasunkėjimas;
- traukuliai;
- odos ir akių baltymo pageltimas, kuris yra kepenų funkcijos sutrikimo (hepatito) požymis.
- dažnas nereguliarus širdies plakimas ir alpulys (tai gali būti gyvybei pavojingos būklės, vadinamos polimorfine skilveline paroksizmine tachikardija, simptomai).
Be anksčiau išvardyto, pastebėtas ir toliau išvardytas poveikis.
Labai dažnas (pasireiškia daugiau negu 1 iš 10 žmonių):
- pykinimas (šleikštulys);
- galvos skausmas.
Dažnas (pasireiškia daugiau negu 1 iš 100, bet mažiau negu 1 iš 10 žmonių):
- generalizuota baimė, neramumas, nenormalūs sapnai, miego sutrikimas, mieguistumas, svaigulys, odos pojūčiai, pvz., deginimas, dilgčiojimas, niežulys ar peršėjimas, nesant aiškios fizinės priežasties, drebulys, žiovulys;
- seksualinės funkcijos sutrikimas (uždelsta ejakuliacija, erekcijos sutrikimas, lytinio potraukio sumažėjimas, sunkumas patirti orgazmą moterims);
- viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, burnos džiūvimas;
- nosies užgulimas arba sekreto tekėjimas iš jos (sinusitas);
- prakaitavimo padidėjimas;
- nuovargis, karščiavimas;
- sąnarių ir raumenų skausmas;
- kūno svorio padidėjimas;
- apetito sumažėjimas arba padidėjimas.
Nedažnas (pasireiškia daugiau negu 1 iš 1 000, bet mažiau negu 1 iš 100 žmonių):
- nevalingas griežimas dantimis arba jų sukandimas, psichomotorinis sujaudinimas, nervingumas, panikos priepuolis, minčių susipainiojimas;
- skonio pojūčio sutrikimas, miego sutrikimas, alpulys;
- kraujavimas iš nosies;
- kraujavimas iš gimdos ne mėnesinių metu, per gausios ar ilgalaikės mėnesinės;
- dilgėlinė, išbėrimas, niežėjimas;
- plaukų slinkimas;
- rankų ar kojų patinimas;
- vyzdžių išsiplėtimas (midriazė), daiktų matymas lyg per miglą, spengimas ausyse;
- dažnas širdies plakimas;
- kūno svorio sumažėjimas.
Retas (pasireiškia daugiau negu 1 iš 10 000, bet mažiau negu 1 iš 1 000 žmonių):
- agresyvumas, depersonalizacija, haliucinacijos;
- retas širdies plakimas.
Poveikis, apie kurį pranešė kai kurie pacientai (dažnis negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis):
- mintys apie savęs žalojimą arba savižudybę, žr. ir skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“;
- manija;
- judesių sutrikimas (nevalingi raumenų judesiai);
- pieno išsiskyrimas moterims ne žindymo laikotarpiu;
- skausminga erekcija;
- kraujavimo sutrikimai, įskaitant kraujavimą į odą ir gleivinę (ekchimozė) bei mažą kraujo plokštelių kiekį kraujyje (trombocitopenija);
- galvos svaigimas stojantis, pasireiškiantis dėl mažo kraujospūdžio (ortostatinė hipotenzija);
- natrio kiekio sumažėjimas kraujyje (jo simptomai yra pykinimas ir negalavimas kartu su raumenų silpnumu arba sumišimu);
- išskiriamo šlapimo kiekio padidėjimas (antidiurezinio hormono sekrecijos sutrikimas);
- kepenų funkcijos tyrimų duomenų nuokrypis nuo normos (kepenų fermentų kiekio padidėjimas kraujyje);
- staigus odos ir gleivinės patinimas (angioneurozinė edema);
- su savižudybe susiję reiškiniai;
- nesugebėjimas ramiai sėdėti ar nejudėti, neramumas, susijęs su nuolatiniu poreikiu judėti*;
- anoreksija*.
- širdies ritmo pokytis (vadinamas QT intervalo pailgėjimu ir matomas EKG, t.y. elektrinio širdies aktyvumo užraše).
*Šis šalutinis poveikis pastebėtas vartojant vaistų, kurių veikimo būdas panašus į escitalopramo (veiklioji Escitalopram Actavis medžiaga).
Šios rūšies vaistų vartojantiems pacientams buvo pastebėtas kaulų lūžių rizikos padidėjimas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Escitalopram Actavis
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant kartono dėžutės ir tablečių talpyklės po „Tinka iki“ bei lizdinės plokštelės po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Lizdinių plokštelių pakuotė: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Tablečių talpyklė: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Escitalopram Actavis sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra escitalopramas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 5 mg escitalopramo (oksalato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos. Tablečių šerdis: mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, kroskarmeliozės natrio druska, talkas ir magnio stearatas. Tablečių plėvelė: hipromeliozė 6cP, titano dioksidas (E 171) ir makrogolis 6 000.
Escitalopram Actavis išvaizda ir kiekis pakuotėje
Escitalopram Actavis 5 mg tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, baltos, dengtos plėvele, 6 mm skersmens, vienoje jų pusėje yra įspausta raidė „E“.
Escitalopram Actavis tiekiamas lizdinių plokštelių pakuotėmis po 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 arba 200 tablečių ir tablečių talpyklėmis po 100 arba 200 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Escitalopramas |
| Vaisto stiprumas | 5mg |
| Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | LT/1/09/1815 |
| Registratorius | Actavis Group PTC ehf., Islandija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2009.12.23 |
| Vaistas perregistruotas | 2015.05.13 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Escitalopram Actavis 5 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Escitalopram Actavis 5 mg
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 5 mg escitalopramo (oksalato pavidalo).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė (tabletė).
Escitalopram Actavis 5 mg tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, baltos, dengtos plėvele, 6 mm skersmens, vienoje jų pusėje yra įspausta raidė „E“.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Didžiosios depresijos epizodų gydymas.
Panikos sutrikimo su agorafobija arba be jos gydymas.
Socialinio nerimo sutrikimo (socialinės fobijos) gydymas.
Generalizuoto nerimo sutrikimo gydymas.
Obsesinio-kompulsinio sutrikimo gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartojimo metodas
Didesnių negu 20 mg paros dozių saugumas neįrodytas.
Escitalopram Actavis reikia vartoti kartą per parą. Jo galima gerti valgio metu arba nevalgius.
Dozavimas
Didžiosios depresijos epizodas
Įprastinė dozė yra 10 mg kartą per parą. Priklausomai nuo individualios paciento organizmo reakcijos į vaistinį preparatą paros dozę galima didinti iki didžiausios, t. y. 20 mg.
Paprastai antidepresinis poveikis pasireiškia po 2 – 4 gydymo savaičių. Simptomams išnykus, reikia gydyti dar bent 6 mėn., kad atsakas sustiprėtų.
Panikos sutrikimas su agorafobija ar be jos
Pirmąją gydymo savaitę rekomenduojama pradinė paros dozė yra 5 mg. Po to ją reikia didinti iki 10 mg per parą. Vėliau paros dozę galima didinti iki didžiausios, t. y. 20 mg, atsižvelgiant į individualią paciento organizmo reakciją į vaistinį preparatą.
Veiksmingumas būna didžiausias maždaug po trijų gydymo mėnesių. Gydyti reikia kelis mėnesius.
Socialinio nerimo sutrikimas
Įprastinė dozė yra 10 mg kartą per parą. Kad simptomai palengvėtų, paprastai reikia gydyti 2 - 4 savaites. Po to paros dozę, atsižvelgiant į individualią paciento organizmo reakciją į vaistinį preparatą, galima mažinti iki 5 mg arba didinti iki didžiausios, t. y. 20 mg.
Socialinio nerimo sutrikimas yra lėtinė liga, kurią rekomenduojama gydyti 12 savaičių, kad atsakas sustiprėtų. Pacientams, kurie į vaistinį preparatą reagavo, buvo taikytas ilgalaikis 6 mėnesių gydymas ir atsižvelgiant į atskirus pacientus, galima manyti, kad jis apsaugo nuo atkryčio. Reikia reguliariais intervalais iš naujo įvertinti gydymo naudą.
Socialinio nerimo sutrikimas yra gerai apibrėžtas specifinio sutrikimo diagnozės terminas, kurio negalima painioti su pernelyg dideliu drovumu. Gydyti vaistiniais preparatais reikia tik tuo atveju, jeigu sutrikimas reikšmingai trukdo profesinei arba socialinei veiklai.
Šio gydymo būdo, palyginti su psichoterapija, vieta nenustatyta. Gydymas vaistiniais preparatais yra bendro gydymo plano dalis.
Generalizuotas nerimo sutrikimas
Pradinė dozė – 10 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į individualią ligonio organizmo reakciją, dozę galima padidinti iki didžiausios 20 mg paros dozės.
Ligoniai, kurių organizmas reagavo į gydymą, dalyvavo ilgalaikio gydymo tyrime ir mažiausiai 6 mėnesius vartojo 20 mg per parą dozę. Reikia reguliariai įvertinti gydymo naudą ir dozę (žr. 5.1 skyrių).
Obsesinis-kompulsinis sutrikimas
Pradinė dozė – 10 mg kartą per parą. Atsižvelgiant į individualią paciento organizmo reakciją, paros dozę galima padidinti iki didžiausios, t. y. 20 mg.
Kadangi obsesinis-kompulsinis sutrikimas yra lėtinė liga, todėl pacientą reikia gydyti pakankamą laikotarpį, kad būtų užtikrintas simptomų išnykimas.
Reikia reguliariai iš naujo įvertinti gydymo naudą ir dozę (žr. 5.1 skyrių).
Senyviems (> 65 metų) pacientams
Pradinė dozė - 5 mg kartą per parą. Priklausomai nuo individualaus pacientų atsako paros dozę galima didinti iki 10 mg (žr. 5.2 skyrių).
Escitalopram Actavis veiksmingumas senyviems pacientams, kuriems yra socialinio nerimo sutrikimas, netirtas.
Vaikų populiacija (< 18 metų)
Escitalopram Actavis vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams vartoti negalima (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozavimo keisti nebūtina. Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis negu 30 ml/min.), reikia gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, pirmas dvi gydymo savaites rekomenduojama paros dozė yra 5 mg. Atsižvelgiant į individualią paciento reakciją į vaistinį preparatą, paros dozę galima padidinti iki 10 mg. Pacientus, kurių kepenų funkcija labai susilpnėjusi, rekomenduojama gydyti atsargiai ir itin atsargiai didinti dozę (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kurių organizme CYP2C19 vykdomas metabolizmas yra silpnas
Pacientams, kurių organizme CYP2C19 vykdomas metabolizmas yra silpnas, pirmas dvi gydymo savaites rekomenduojama paros dozė yra 5 mg. Atsižvelgiant į individualią paciento reakciją į vaistinį preparatą, paros dozę galima padidinti iki 10 mg (žr. 5.2 skyrių).
Gydymo nutraukimas
Reikia vengti gydymą nutraukti staiga. Prieš baigiant gydyti Escitalopram Actavis, reikia mažiausiai 1 ‑ 2 savaites palaipsniui mažinti dozę, kad sumažėtų nutraukimo simptomų pasireiškimo rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius). Jeigu sumažinus dozę ar nutraukus gydymą atsiranda netoleruojamų simptomų, galima gydyti ankščiau vartota doze. Po to gydytojas dozę vėl gali mažinti, tačiau dar laipsniškiau.
Skirtingam dozavimui tiekiamos 5 mg, 10 mg, 15 g ir 20 mg plėvele dengtos tabletės.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Escitalopramo derinimas su negrįžtamojo poveikio neselektyviaisiais monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais, kadangi kyla serotonino sindromo, pasireiškiančio ažitacija, tremoru, hipertermija ir t. t., rizika (žr. 4.5 skyrių).
- Escitalopramo derinimas su grįžtamojo poveikio MAO-A inhibitoriais (pvz., moklobemidu) arba grįžtamojo poveikio neselektyviuoju MAO inhibitoriumi linezolidu, kadangi kyla serotonino sindromo pasireiškimo rizika (žr. 4.5 skyrių).
- QT intervalo pailgėjimas arba įgimtas ilgojo QT sindromas.
- Escitalopramo derinimas su QT intervalą ilginančiais vaistiniais preparatais (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Žemiau nurodyti specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės liečia selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupę.
Vaikų populiacija
Escitalopram Actavis negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip18 metų paaugliams. Klinikinių tyrimų metu su savižudybe susijusi elgsena (mėginimai žudytis ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumas (visų pirma agresija, priešiškas elgesys ir pyktis) buvo dažniau nustatyti vaikams ir paaugliams, kurie vartojo antidepresantus, o ne placebą. Jei esant klinikinei būtinybei vis dėlto priimamas sprendimas gydyti, reikia atidžiai stebėti, ar pacientui nepasireiškia savižudiški simptomai. Taip pat nėra duomenų apie ilgalaikio vartojimo vaikams ir paaugliams saugumą augimo, brendimo ir pažinimo bei elgesio raidos požiūriu.
Paradoksalus nerimas
Pradėjus gydyti antidepresantais, kai kuriems pacientams, sergantiems panikos sutrikimu, gali sustiprėti nerimo simptomai. Gydymą tęsiant, ši paradoksinė reakcija paprastai išnyksta per dvi savaites. Rekomenduojama skirti mažiausią pradinę dozę, kad sumažėtų paradoksinio nerimą skatinančio poveikio galimumas (žr. 4.2 skyrių).
Traukuliai
Jeigu pacientui atsiranda traukulių pirmą kartą ar jei traukuliai padažnėja (pacientams, kuriems anksčiau buvo nustatyta epilepsijos diagnozė), vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti. Pacientų, sergančių nestabilia epilepsija, SSRI gydyti negalima, o pacientus, sergančius kontroliuojama epilepsija, gydymo metu reikia atidžiai stebėti.
Manija
Pacientus, kuriems anksčiau buvo manija ar hipomanija, SSRI reikia gydyti atsargiai. Prasidėjus manijos fazei, SSRI vartojimą reikią nutraukti.
Cukrinis diabetas
SSRI gydomiems pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali pakisti glikemijos kontrolė (pasireikšti hipoglikemija arba hiperglikemija). Gali prireikti keisti insulino ir (arba) geriamųjų gliukozės koncentraciją kraujyje mažinančių vaistinių preparatų dozę.
Savižudybė, mintys apie savižudybę arba būklės pablogėjimas
Depresija yra susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe susijusių reiškinių) rizika. Ši rizika išlieka tol, kol pasireiškia žymi remisija. Kadangi būklė gali nepagerėti kelias pirmąsias gydymo savaites ar ilgiau, pacientus reikia atidžiai stebėti tol, kol būklė pagerės. Remiantis bendra klinikine patirtimi, savižudybės rizika gali padidėti ankstyvųjų sveikimo fazių metu.
Kitos psichikos būklės, kurioms gydyti skiriamas Escitalopram Actavis, taip pat gali būti siejamos su padidėjusia su savižudybe susijusių reiškinių rizika. Be to, šias būkles gali lydėti didžiosios depresijos sutrikimas. Todėl gydant pacientus, sergančius kitais psichikos sutrikimais, reikia imtis tų pačių atsargumo priemonių, kaip ir gydant pacientus, sergančius didžiosios depresijos sutrikimu.
Nustatyta, kad pacientams, kuriems yra buvę su savižudybe susijusių reiškinių arba kuriems prieš pradedant gydymą nustatytas žymaus laipsnio savižudiškas mąstymas, minčių apie savižudybę arba mėginimų nusižudyti rizika yra didesnė, todėl gydymo metu juos reikia atidžiai stebėti. Placebu kontroliuotų klinikinių tyrimų, kurių metu antidepresantais buvo gydomi psichikos sutrikimų turintys suaugę žmonės, metaanalizė parodė, kad jaunesniems kaip 25 metų pacientams yra didesnė savižudiško elgesio rizika vartojant antidepresantus nei vartojant placebą. Gydymo laikotarpiu, ypač gydymo pradžioje ir po dozės koregavimo, pacientus, ypač priklausančius didelės rizikos grupei, reikia atidžiai stebėti.
Pacientus (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad reikia stebėti, ar neblogėja klinikinė būklė, nepasireiškia savižudiškas elgesys ar mintys apie savižudybę ir ar neatsiranda neįprastų elgesio pokyčių; jeigu pasireiškia šie simptomai, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Akatizija ir (arba) psichomotorinis neramumas
SSRI ir selektyviųjų noradrenalino reabsorbcijos inhibitorių (SNRI) vartojimas siejamas su akatizijos, kuriai būdingas subjektyvus nemalonus ar varginantis neramumas ir būtinybė judėti, dažnai susijusi su nesugebėjimu ramiai sėdėti ar stovėti. Tokio poveikio pasireiškimas labiausiai tikėtinas pirmomis gydymo savaitėmis. Pacientams, kuriems šių simptomų atsirado, dozės didinimas gali būti žalingas.
SSRI gydomiems pacientams retais atvejais pasireikšdavo hiponatremija, greičiausiai dėl antidiurezinio hormono sekrecijos sutrikimo (ADHSS), kuris paprastai išnyksta nutraukus vaistinio preparato vartojimą. Pacientus, kuriems yra hiponatremijos rizika, pavyzdžiui, senyvus, sergančius kepenų ciroze arba kartu vartojančius kitų vaistinių preparatų, galinčių sukelti hiponatremiją, reikia gydyti atsargiai.
SSRI gydomiems pacientams buvo kraujavimo į odą sutrikimų, tokių kaip ekchimozė ir purpura, atvejų. SSRI reikia gydyti atsargiai, ypač pacientus, vartojančius geriamųjų antikoaguliantų, vaistinių preparatų, kurie veikia trombocitų funkciją (pvz., atipinių antipsichozinių vaistinių preparatų ir fenotiazinų, daugumos triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgšties, nesteroidinių vaistų nuo uždegimo [NVNU], tiklopidino ar dipiridamolio), bei pacientus, linkusius į kraujavimą.
Elektros traukulių terapija (ETT)
Gydymo SSRI ir kartu ETT patirtis yra ribota, todėl būtinas atsargumas.
Serotonino sindromas
Escitalopramu ir kartu vaistiniais preparatais, sukeliančiais serotoninerginį poveikį, pavyzdžiui, sumatriptanu, kitais triptanais, tramadoliu ar triptofanu, reikia gydyti atsargiai.
Pacientams, SSRI vartojusiems kartu su serotoninerginį poveikį sukeliančiais vaistiniais preparatais, retais atvejais pasireiškė serotonino sindromas. Jo pasireiškimą gali rodyti tokių simptomų, kaip ažitacija, tremoras, mioklonusas ir hipertermija, derinys. Jeigu tokia būklė pasireiškia, būtina nedelsiant nutraukti SSRI ir serotoninerginio poveikio vaistinių preparatų vartojimą ir pradėti simptominį gydymą.
QT intervalo pailgėjimas
Nustatyta, kad escitalopramas sukelia nuo dozės priklausomą QT intervalo pailgėjimą. Vaistinį preparatą pateikus į rinką, buvo gauta pranešimų apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelinės aritmijos, įskaitant paroksizminę polimorfinę skilvelių tachikardiją, atvejus. Toks poveikis dažniausiai atsirado moterims, ligoniams, kuriems buvo hipokalemija, bei pacientams, kurių QT jau buvo pailgėjęs ar kurie sirgo kitomis širdies ligomis (žr. 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ir 5.1 skyrius).
Ligoniams, kuriems yra reikšminga bradikardija, kuriuos neseniai ištiko ūminis miokardo infarktas ar kurie serga dekompensuotu širdies nepakankamumu, escitalopramo rekomenduojama skirti atsargiai.
Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai, tokie kaip hipokalemija ir hipomagnezemija, didina sunkiai gydomų aritmijų riziką, todėl juos būtina koreguoti prieš gydymo escitalopramu pradžią.
Jei pacientas serga stabilia širdies liga, prieš gydymą būtina įvertinti EKG.
Jei gydymo escitalopramu metu atsiranda širdies aritmijos požymių, būtina nutraukti gydymą ir padaryti EKG.
Paprastoji jonažolė
SSRI vartojant kartu su vaistažolių preparatais, kurių sudėtyje yra paprastosios jonažolės (Hypericum perforatum), gali dažniau pasireikšti nepageidaujamos reakcijos (žr. 4.5 skyrių).
Abstinencijos simptomai
Gydymą nutraukus, ypač staigiai, dažnai atsiranda abstinencijos simptomų (žr. 4.8 skyrių). Klinikinių tyrimų metu nutraukus gydymą, nepageidaujamų reiškinių atsirado maždaug 25% pacientų, vartojusių escitalopramo, ir 15% pacientų, vartojusių placebą.
Abstinencijos simptomų rizika priklauso nuo daugelio veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, dozę ir jos mažinimo greitį. Dažniausiai stebėtos reakcijos yra svaigulys, jutimų sutrikimai (įskaitant paresteziją ir elektros iškrovos pojūtį), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), ažitacija ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, tremoras, konfūzija, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nestabilumas, dirglumas ir regos sutrikimai. Šie simptomai paprastai būna lengvi ar vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs.
Minėtų simptomų paprastai atsiranda per pirmas kelias dienas po gydymo nutraukimo, tačiau labai retais atvejais jie pasireiškė ir pacientams, kurie atsitiktinai praleido dozę.
Dažniausiai minėti simptomai silpnėja savaime ir paprastai per 2 savaites išnyksta, tačiau kai kuriems pacientams jie gali išsilaikyti ilgai (2 – 3 mėn. arba ilgiau). Todėl gydymą escitalopramu rekomenduojama nutraukti palaipsniui, kelias savaites ar mėnesius mažinant dozę, atsižvelgiant į paciento poreikį (žr. 4.2 skyrių).
Pacientų, sergančių išemine širdies liga, gydymo šiuo vaistiniu preparatu patirtis yra per maža, todėl juos reikia gydyti atsargiai (žr. 5.3 skyrių).
Uždarojo kampo glaukoma
SSRI, įskaitant escitalopramą, gali daryti poveikį vyzdžio dydžiui ir lemti midriazę. Dėl tokio vyzdžio plečiamojo poveikio gali susiaurėti akies kampas ir dėl to padidėti akispūdis bei pasireikšti uždaro kampo glaukoma, ypač pacientams, turintiems polinkį. Taigi escitalopramu reikia atsargiai gydyti pacientus, kuriems yra uždaro kampo glaukoma arba anksčiau buvo pasireiškusi glaukoma.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Farmakodinaminė sąveika
Draudžiami deriniai
Negrįžtamojo poveikio neselektyvieji MAO inhibitoriai
Pacientams, vartojantiems SSRI kartu su neselektyviaisiais monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais, ir pacientams, kurie neseniai nutraukė gydymą SSRI ir pradėjo vartoti MAO inhibitorių, buvo sunkių reakcijų atvejų (žr. 4.3 skyrių). Kai kuriais atvejais pasireiškė serotonino sindromas (žr. 4.8 skyrių).
Escitalopramo draudžiama vartoti kartu su neselektyviaisiais MAO inhibitoriais.
Escitalopramo galima pradėti vartoti praėjus 14 parų po gydymo negrįžtamojo poveikio MAO inhibitoriais nutraukimo ir bent vienai parai po gydymo grįžtamojo poveikio MAO inhibitoriumi meklobemidu nutraukimo. Nutraukus gydymą escitalopramu, neselektyviųjų MAO inhibitorių galima pradėti vartoti ne anksčiau kaip po 7 parų.
Grįžtamojo poveikio selektyvieji MAO‑A inhibitoriai (moklobemidas)
Dėl serotonino sindromo rizikos escitalopramo vartoti kartu su MAO‑A inhibitoriumi, tokiu kaip moklobemidas, negalima (žr. 4.3 skyrių). Jeigu tokiu deriniu gydyti būtina, pradžioje reikia skirti vartoti mažiausią rekomenduojamą dozę ir atidžiau stebėti klinikinę paciento būklę.
Grįžtamojo poveikio neselektyvieji MAO inhibitoriai (linezolidas)
Antibiotikas linezolidas yra grįžtamojo poveikio neselektyvusis MAO inhibitorius todėl pacientams, gydomiems escitalopramu, jo vartoti negalima. Jeigu tokiu deriniu gydyti būtina, reikia skirti vartoti mažiausias dozes ir atidžiai stebėti klinikinę paciento būklę (žr. 4.3 skyrių).
Negrįžtamojo poveikio selektyvieji MAO-B inhibitoriai (selegilinas)
Escitalopramu ir kartu selegilinu (negrįžtamojo poveikio MAO-B inhibitorius) reikia gydyti atsargiai, kadangi kyla serotonino sindromo pasireiškimo rizika. Ne didesnės kaip 10 mg selegilino paros dozės kartu su citalopramo racematu buvo vartotos saugiai.
QT intervalo pailgėjimas
Farmakodinaminių ir farmakokinetinių escitalopramo ir kitų QT intervalą ilginančių vaistinių preparatų sąveikos tyrimų neatlikta. Galimo adityvaus escitalopramo ir tokių vaistinių preparatų poveikio atmesti negalima, todėl escitalopramo draudžiama vartoti kartu su kitais QT intervalą ilginančiais vaistiniais preparatais, tokiais kaip IA ir III klasės preparatais nuo širdies ritmo sutrikimo, antipsichoziniais vaistiniais preparatais (pvz., fentiazino dariniasi, pimozidu, haloperidoliu), tricikliais antidepresantais, tam tikrais antimikrobiniais preparatais (pvz., sparfloksacinu, moksifloksacinu, į veną leidžiamu eritromicinu, pentamidinu, preparatais nuo maliarijos, ypač halofantrinu), kai kuriais antihistamininiais vaistiniais preparatais (astemizolu, mizolastinu).
Deriniai, kuriais gydant būtinos specialios atsargumo priemonės
Serotoninerginio poveikio vaistiniai preparatai
Kartu su escitalopramu vartojant serotoninerginio poveikio vaistinių preparatų (pvz., tramadolio, sumatriptano ar kitų triptanų) gali pasireikšti serotonino sindromas.
Vaistiniai preparatai, mažinantys traukulių slenkstį
SSRI gali mažinti traukulių slenkstį. Kitokių traukulių slenkstį mažinančių vaistinių preparatų, pvz., antidepresantų (triciklių, SSRI), neuroleptikų (fenotiazinų, tioksantenų, butirofenonų), meflokvino, bupropiono ar tramadolio, kartu su escitalopramu reikia vartoti atsargiai.
Litis, triptofanas
Pastebėta, kad kartu su ličiu arba triptofanu vartojamų SSRI poveikis sustiprėja, todėl kartu su minėtais vaistiniais preparatais SSRI reikia vartoti atsargiai.
Paprastoji jonažolė
Kartu su SSRI vartojant vaistažolių preparatų, kurių sudėtyje yra paprastosios jonažolės (Hypericum perforatum), gali dažniau pasireikšti nepageidaujamos reakcijos (žr.4.4 skyrių).
Kartu su escitalopramu vartojant geriamųjų antikoagulianų, gali pakisti kraujo krešėjimą slopinantis poveikis. Pradėjus gydyti escitalopramu ir gydymą juo nutraukus, geriamųjų antikoaguliantų vartojantiems pacientams reikia kruopščiai tirti kraujo krešėjimą (žr. 4.4 skyrių). Jei kartu vartojama nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo (NVNU), gali stiprėti polinkis kraujuoti (žr. 4.4 skyrių).
Alkoholis
Farmakodinaminė arba farmakokinetinė escitalopramo ir alkoholio sąveika nėra tikėtina, tačiau escitalopramo, kaip ir kitų psichotropinių vaistinių preparatų, kartu su alkoholiu vartoti nepatariama.
Vaistiniai preparatai, sukeliantys hipokalemiją ar hipomagnezemiją
Atsargumas būtinas tuo atveju, jei kartu su escitalopramu vartojama hipokalemiją ar hipomagnezemiją sukeliančių vaistinių preparatų, kadangi minėtos būklės didina į gydymą nereaguojančios aritmijos (piktybinės aritmijos) riziką (žr. 4.4 skyrių).
Farmakokinetinė sąveika
Kitų vaistinių preparatų įtaka escitalopramo farmakokinetikai
Escitalopramą metabolizuoja daugiausiai CYP2C19. Metabolizmą gali įtakoti, tačiau mažiau, ir CYP3A4 bei CYP2D6. Atrodo, kad svarbiausio metabolito S-DCT (demetilinto escitalopramo) metabolizmą iš dalies katalizuoja CYP2D6.
Kartu su escitalopramu vartojant po 30 mg omeprazolo (CYP 2C19 inhibitorius) kartą per parą, vidutiniškai (maždaug 50%) padidėjo escitalopramo koncentracija kraujo plazmoje.
Kartu su escitalopramu vartojant po 400 mg cimetidino (vidutinio stiprumo paprastas izofermentų inhibitorius) 2 kartus per parą, vidutiniškai (maždaug 70%) padidėjo escitalopramo koncentracija kraujo plazmoje. Escitalopramo vartoti kartu su cimetidinu rekomenduojama atsargiai. Gali reikėti keisti dozę.
Taigi escitalopramu ir kartu CYP 2C19 inhibitoriais (pvz., omeprazolu, ezomeprazolu, fluvoksaminu, lansoprazolu, tiklopidinu) arba cimetidinu reikia gydyti atsargiai. Gydant minėtų vaistinių preparatų deriniu, gali prireikti mažinti escitalopramo dozę, atsižvelgiant į pasireiškusį nepageidaujamą poveikį.
Escitalopramo poveikis kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai
Escitalopramas yra CYP 2D6 fermento inhibitorius. Escitalopramu ir kartu vaistiniais preparatais, kuriuos metabolizuoja daugiausiai šis fermentas ir kurių terapinis indeksas mažas, pavyzdžiui, flekainidu, propafenonu ar metoprololiu (vartojamu nuo širdies nepakankamumo), arba kai kuriais CNS veikiančiais vaistiniais preparatais, kuriuos metabolizuoja daugiausiai CYP2D6, pavyzdžiui, antidepresantais, tokiais kaip desipraminu, klomipraminu ar nortriptilinu, arba antipsichoziniais vaistiniais preparatais, pvz., risperidonu, tioridazinu ar haloperidoliu, reikia gydyti atsargiai. Gali būti pateisinamas dozavimo keitimas.
Gydant escitalopramu ir kartu desipraminu arba metoprololiu, du kartus padidėjo abiejų šių CYP 2D6 substratų koncentracija kraujo plazmoje.
Tyrimai in vitro parodė, kad escitalopramas gali silpnai slopinti CYP 2C19. Vaistinius preparatus, kuriuos metabolizuoja CYP2D19, kartu su escitalopramu rekomenduojama vartoti atsargiai.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Klinikinių duomenų apie escitalopramo vartojimą nėštumo metu yra mažai.
Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų su žiurkėmis metu escitalopramas sukėlė toksinį poveikį embrionui ir vaisiui, tačiau apsigimimų nedažnino (žr. 5.3 skyrių). Escitalopram Actavis nėštumo metu vartoti negalima, nebent tik neabejotinai būtinu atveju ir tik atidžiai įvertinus naudos ir rizikos santykį.
Moterų, kurių gydymas escitalopramu tęsiamas ir vėlyvuoju nėštumo periodu, ypač paskutinį nėštumo trimestrą, naujagimį reikia stebėti. Nėštumo metu staigiai nutraukti gydymą SSRI reikia vengti.
Motinų, kurios vėlyvuoju nėštumo periodu vartojo SSRI arba SNRI, naujagimiams gali pasireikšti šie simptomai: kvėpavimo sutrikimas, cianozė, apnėja, traukuliai, kūno temperatūros nestabilumas, žindimo sutrikimas, vėmimas, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, tremoras, nervingumas, dirglumas, letargija, nuolatinis verksmas, somnolencija, miego sutrikimas. Šių simptomų gali atsirasti arba dėl serotoninerginio poveikio, arba dėl vaistinio preparato vartojimo nutraukimo. Daugumoje atvejų sutrikimų atsiranda tuoj pat arba greitai (greičiau nei per 24 valandas) po gimdymo.
Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad SSRI vartojimas nėštumo metu, ypač nėštumo pabaigoje, gali didinti pastovios plaučių hipertenzijos naujagimiui (PPHN) riziką. Stebima rizika yra apytiksliai 5 atvejai iš 1000 nėštumų. Paprastai 1 ar 2 NPPH atvejai tenka 1000 nėštumų.
Žindymas
Tikėtina, kad escitalopramo patenka į motinos pieną.
Taigi gydymo escitalopramu metu žindyti nerekomenduojama.
Vaisingumas
Tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėta, kad citalopramas gali turėti įtakos spermos kokybei (žr. 5.3 skyrių). Pranešimai apie atvejus, pasitaikiusius kai kurių SSRI vartojantiems žmonėms, parodė, kad poveikis spermos kokybei yra grįžtamasis. Žmogaus vaisingumui poveikio iki šiol nepastebėta.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nors įrodyta, kad escitalopramas protinės veiklos arba psichomotorinio aktyvumo, netrikdo, tačiau bet koks psichotropinis vaistinis preparatas gali sutrikdyti sprendimų priėmimą arba įgūdžius, todėl pacientą būtina įspėti apie poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus galimą riziką.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos dažniausiai pasireiškia pirmąją ar antrąją gydymo savaitę. Gydymą tęsiant, jų stiprumas ir dažnis paprastai mažėja.
Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje
Nepageidaujamos reakcijos, kurios būdingos SSRI ir kurios buvo nustatytos escitalopramui pacebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų arba rinkos stebėsenos metu, yra išvardytos žemiau pagal organų sistemų klases ir dažnį.
Nepageidaujamos reakcijos, kurios dvigubai aklu būdu atliekamo placebu kontroliuojamo tyrimo metu escitalopramu gydytiems pacientams pasireiškė dažniau, negu vartojusiems placebo, išvardytos žemiau esančioje lentelėje. Nurodytas dažnis, atsižvelgiant į placebo sukeliamą, nekoreguotas.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip:
labai dažnas (≥ 1/10);
dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10);
nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100);
retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000);
labai retas (< 1/10 000);
dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Organų sistemų klasė | Dažnis | Nepageidaujama reakcija |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | Nežinomas | |
Imuninės sistemos sutrikimai | Retas | |
Endokrininiai sutrikimai | Nežinomas | Antidiurezinio hormono sekrecijos sutrikimas |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | Dažnas | Apetito sumažėjimas, apetito padidėjimas, kūno svorio padidėjimas |
Nedažnas | Kūno svorio sumažėjimas | |
Nežinomas | Hiponatremija, anoreksija2 | |
Psichikos sutrikimai | Dažnas | Nerimas, neramumas, nenormalūs sapnai, lytinio potraukio sumažėjimas moterims ir vyrams, orgazmo nebuvimas moterims |
Nedažnas | Griežimas dantimis, ažitacija, nervingumas, panikos priepuolis, konfūzija | |
Retas | Agresija, depersonalizacija, haliucinacijos | |
Nežinomas | Manija, mintys apie savižudybę, savižudiškas elgesys1 | |
Nervų sistemos sutrikimai | Labai dažnas | Galvos skausmas |
Dažnas | Nemiga, somnolencija, svaigulys, parestezija, tremoras | |
Nedažnas | Skonio pojūčio sutrikimas, miego sutrikimas, sinkopė | |
Retas | Serotonino sindromas | |
Nežinomas | Diskinezija, judesių sutrikimas, konvulsijos, akatizija (psichomotorinis neramumas)2 | |
Akių sutrikimai | Nedažnas | Midriazė, regos sutrikimas |
Ausų ir labirintų sutrikimai | Nedažnas | Spengimas ausyse |
Širdies sutrikimai | Nedažnas | Tachikardija |
Retas | Bradikardija | |
Nežinomas | QT intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje, skilvelių aritmija, įskaitant polimorfinę skilvelinę paroksizminę tachikardiją | |
Kraujagyslių sutrikimai | Nežinomas | Ortostatinė hipotenzija |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Dažnas | Sinusitas, žiovulys |
Nedažnas | Kraujavimas iš nosies | |
Virškinimo trakto sutrikimai | Labai dažnas | Pykinimas |
Dažnas | Viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, burnos džiūvimas | |
Nedažnas | Kraujavimas į virškinimo traktą (įskaitant kraujavimą į tiesiąją žarną) | |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Nežinomas | Hepatitas, nenormalūs kepenų tyrimo duomenys |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Dažnas | Prakaitavimo padidėjimas |
Nedažnas | Dilgėlinė, alopecija, išbėrimas, niežėjimas | |
Nežinomas | Ekchimozė, angioneurozinė edema | |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Dažnas | Artralgija, mialgija |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | Nežinomas | |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | Dažnas | Vyrams: ejakuliacijos sutrikimas, impotencija |
Nedažnas | Moterims: metroragija, menoragija | |
Nežinomas | Vyrams: priapizmas, galaktorėja | |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Dažnas | Nuovargis, karščiavimas |
Nedažnas | Edema |
1 Gydymo escitalopramu metu arba greitai po gydymo nutraukimo buvo minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejų (žr. 4.4 skyrių)
2 Nepageidaujama reakcija pasireiškė terapinei SSRI klasei.
QT intervalo pailgėjimas
Vaistinį preparatą pateikus į rinką, buvo gauta pranešimų apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelinės aritmijos, įskaitant paroksizminę polimorfinę skilvelinę tachikardiją, atvejus. Toks poveikis dažniausiai atsirado moterims, ligoniams, kuriems buvo hipokalemija, bei pacientams, kurių QT jau buvo pailgėjęs ar kurie sirgo kitomis širdies ligomis (žr. 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 ir 5.1 skyrius).
Poveikis, būdingas visai vaistinių preparatų klasei
Epidemiologiniai tyrimai, atlikti daugiausia su 50 metų ir vyresniais pacientais, rodo, kad SSRI ar TCA vartojantiems pacientams padidėja kaulų lūžių rizika.
Abstinencijos simptomai, pasireiškiantys gydymą sustabdžius
SSRI arba SNRI vartojimą nutraukus, ypač staigiai, dažnai atsiranda abstinencijos simptomų. Dažniausios stebėtos reakcijos yra svaigulys, jutimų sutrikimai (įskaitant paresteziją ir elektrinio šoko pojūtį), miego sutrikimas (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), ažitacija ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, tremoras, konfūzija, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nestabilumas, dirglumas ir regos sutrikimas. Šie reiškiniai paprastai būna lengvi ar vidutinio sunkumo ir savaime išnykstantys, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) ilgalaikiai. Todėl tuo atveju, kai gydymo escitalopramu tęsti nebereikia, jo vartojimą patariama nutraukti palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Toksinis poveikis
Klinikinių duomenų apie escitalopramo perdozavimą yra mažai ir daugeliu stebėtų atvejų kartu buvo perdozuota ir kitų vaistinių preparatų. Dažniausiai simptomų neatsirado arba jie buvo silpni. Perdozavus vien escitalopramo, mirties atvejai buvo reti; dažniausiai kartu buvo perdozuota ir kitų vaistinių preparatų. Išgėrusiems vien 400 – 800 mg escitalopramo dozę, sunkūs simptomai nepasireiškė.
Simptomai
Simptomai, stebėti escitalopramo perdozavimo metu, yra tie, kurie daugiausiai yra susiję su centrine nervų sistema (svaigulys, tremoras bei ažitacija, retais atvejais - serotonino sindromas, konvulsijos ir koma), virškinimo traktu (pykinimas ir (arba) vėmimas), širdies ir kraujagyslių sistema (hipotenzija, tachikardija, QT intervalo pailgėjimas ir aritmija) bei elektrolitų ir skysčių pusiausvyros sutrikimu (hipokalemija, hiponatremija).
Gydymas
Specifinio priešnuodžio nėra. Reikia ištirti ir palaikyti praeinamus kvėpavimo takus, tiekti reikiamą kiekį deguonies ir užtikrinti kvėpavimo funkciją. Kuo greičiau po apsinuodijimo reikia išplauti skrandį ir duoti gerti aktyvintosios anglies. Taikant įprastines simptomines ir palaikomąsias priemones, rekomenduojama stebėti širdies funkciją ir gyvybinius požymius.
EKG rekomenduojama stebėti perdozavimo atveju, ligoniams, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas ar aritmija, susijusi su mažu širdies susitraukimų dažniu, kurie vartoja QT intervalą ilginančių vaistinių preparatų ar kurių metabolizmas yra pakitęs, pvz., yra kepenų funkcijos sutrikimas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antidepresantai, selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, ATC kodas – N06 AB10.
Veikimo mechanizmas
Escitalopramas yra selektyvus serotonino (5-HT) reabsorbcijos inhibitorius, turintis didelį afinitetą svarbiausiai prisijungimo vietai. Be to, jis 1000 kartų mažesniu afinitetu prisijungia ir prie alosterinės vietos, esančios ant serotonino nešiklio.
Escitalopramo afinitetas 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 ir D2, alfa1, alfa2, beta adrenoreceptoriams, histamino H1, muskarino cholinerginiams, benzodiazepinų ir opioidų receptoriams yra mažas arba jo visai nėra.
Farmakodinaminis poveikis
Dvigubai koduoto placebu kontroliuojamo EKG tyrimo, atliekamo su sveikais žmonėmis, metu QTc (koreguoto pagal Fridericia) pokytis nuo pradinio rodmens buvo 4,3 ms (90% PI: 2,2-6,4), vartojant 10 mg paros dozę, ir 10,7 ms (90% PI: 8,6-12,8), vartojant supraterapinę 30 mg paros dozę (žr. 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ir 4.9 skyrius).
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Didžiosios depresijos epizodai
Trijų iš keturių dvigubai aklų placebu kontroliuojamų trumpalaikių (8 savaičių) tyrimų metu escitalopramas buvo veiksmingas skubaus didžiosios depresijos epizodo gydymo metu. Ilgalaikės atkryčio profilaktikos tyrimo metu 274 pacientai, kurie pradinės 8 savaičių atviros tyrimo fazės metu reagavo į gydymą 10 mg arba 20 mg escitalopramo paros doze, atsitiktinių imčių būdu buvo suskirstyti į grupes, iš kurių viena tolesnes 36 savaites buvo gydyta tokia pačia escitalopramo doze, kita - placebu. Šio tyrimo metu pacientams, tęsusiems escitalopramo vartojimą, per 36 savaites ligos atkrytis pasireiškė žymiai vėliau, nei vartojusiems placebą.
Socialinio nerimo sutrikimas
Escitalopramas buvo veiksmingas ir trijų trumpalaikių (12 savaičių) tyrimų, ir 6 mėnesių trukmės socialinio nerimo atkryčio profilaktikos asmenims, kurie į gydymą reagavo, tyrimo metu. 24 savaičių trukmės dozės nustatymo tyrimu įrodytas 5 mg, 10 mg ir 20 mg escitalopramo dozių veiksmingumas.
Generalizuotas nerimo sutrikimas
10 mg ir 20 mg escitalopramo dozės buvo veiksmingos keturių iš keturių placebu kontroliuojamųjų tyrimų metu.
Trijų panašaus plano tyrimų, kuriuose dalyvavo 421 escitalopramu gydytas pacientas ir 419 placebą vartojusių pacientų, jungtiniais duomenimis, organizmo reakcija į vaistinį preparatą buvo atitinkamai 47,5% ir 28,9%, o remisija buvo – atitinkamai 37,1% ir 20,8% tiriamųjų. Ilgalaikis poveikis pradėjo reikštis po pirmosios gydymo savaitės.
Atsitiktinės atrankos būdu atliktame 24-76 savaičių escitalopramo palaikomojo gydymo veiksmingumo tyrime dalyvavo 373 pacientai, kurių organizmai reagavo į pradinį atviru būdu skirtą 12 savaičių gydymą. Tyrimo duomenimis 20 mg paros dozėmis vartojamas escitalopramas išliko veiksmingas.
Obsesinis-kompulsinis sutrikimas
Atsitiktinių imčių, dvigubai aklo klinikinio tyrimo metu 20 mg escitalopramo paros dozę vartojusių pacientų rezultatai, nustatyti pagal Y-BOCS bendrą skalę, nuo placebo vartojusių tiriamųjų rezultatų pradėjo skirtis dvyliktą savaitę. Po 24 gydymo savaičių gydymas tiek 10 mg, tiek 20 mg escitalopramo paros doze buvo pranešins už gydymą placebu.
10 mg arba 20 mg escitalopramo paros dozės apsauga nuo sutrikimo atkryčio buvo įrodyta pacientams, kurie per 16 atviros tyrimo dalies savaičių į gydymą reagavo ir po to buvo įtraukti į 24 savaičių trukmės atsitiktinių imčių, dvigubai aklu būdu atliekamą, placebu kontroliuojamo tyrimo periodą.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Absorbuojama beveik visa išgerta dozė, maistas absorbcijai įtakos neturi. Vartojant kartotines dozes, laiko, per kurį koncentracija kraujo plazmoje tampa didžiausia (angl. Tmax) vidurkis yra 4 val. Kaip ir vartojant citalopramo racematą, tikėtina, kad absoliutus escitalopramo biologinis prieinamumas yra maždaug 80%.
Pasiskirstymas
Per burną pavartoto preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,b/F) yra apie 12 - 26 l/kg. Maždaug 80% escitalopramo ir svarbiausių jo metabolitų prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.
Biotransformacija
Escitalopramas metabolizuojamas kepenyse į demetilintą ir didemetilintą metabolitus. Abu šie metabolitai yra farmakologiškai aktyvūs. Antraip, azoto oksidacijos metu gali susiformuoti azoto oksido metabolitas. Nepakitęs preparatas ir metabolitai iš dalies išsiskiria gliukuronidų pavidalu. Po kartotinių dozių vartojimo vidutinė demetil- ir didemetil- metabolitų koncentracija paprastai yra atitinkamai 28‑31% ir < 5% escitalopramo koncentracijos. Escitalopramą į demetilintą metabolitą metabolizuoja visų pirma CYP2C19, nors gali dalyvauti ir CYP3A4 bei CYP2D6.
Eliminacija
Po kartotinių dozių pavartojimo preparato pusinės eliminacijos laikas (T½β) yra maždaug 30 val., per burną pavartoto preparato klirensas kraujo plazmoje (angl. Cloral) - apie 0,6 l/min. Svarbiausių metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra gerokai ilgesnis.
Manoma, kad escitalopramas ir svarbiausi jo metabolitai eliminuojami tiek per kepenis (vyksta metabolizmas), tiek pro inkstus. Didžioji dozės dalis išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu.
Farmakokinetika yra tiesinė. Pastovi koncentracija kraujo plazmoje nusistovi maždaug po vienos gydymo savaitės. Vartojant 10 mg paros dozę, apytikris pastovios koncentracijos vidurkis yra 50 nanomolių/l (nuo 20 iki 125 nanomolių/l).
Senyvi (> 65 metų) pacientai
Iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas išsiskiria lėčiau nei iš jaunų. Senyvų žmonių organizme preparato sisteminė ekspozicija (angl. AUC) yra maždaug 50% didesnė negu jaunų sveikų savanorių. (žr. 4.2 skyrių).
Sutrikusi kepenų funkcija
Ligonių, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (A ar B klasės pagal Child-Pugh), organizme escitalopramo pusinės eliminacijos laikas būna maždaug du kartus ilgesnis, o ekspozicija maždaug 60% didesnė negu asmenų, kurių kepenų funkcija normali (žr. 4.2 skyrių).
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientų, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi (kreatinino klirensas 10 - 53 ml/min.), organizme pailgėjo citalopramo racemato pusinės eliminacijos laikas ir nežymiai padidėjo ekspozicija. Metabolitų koncentracija plazmoje netirta, bet ji gali būti didesnė (žr. 4.2 skyrių).
Polimorfizmas
Nustatyta, kad pacientų, kurių organizme metabolizmas, veikiant CYP2C19, yra silpnas, kraujo plazmoje escitalopramo koncentracija yra dvigubai didesnė negu asmenų, kurių organizme šis metabolizmas yra intensyvus. Pacientams, kurių organizme metabolizmas, veikiant CYP2D6, yra silpnas, reikšmingo ekspozicijos pokyčio nestebėta (žr. 4.2 skyrių).
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Visų įprastinių ikiklinikinių escitalopramo tyrimų neatlikta, kadangi atliktų escitalopramo ir citalopramo toksikokinetikos ir toksikologinių tyrimų su žiurkėmis duomenys buvo panašūs. Todėl visą citalopramo informaciją galima pritaikyti ir escitalopramui.
Palyginamieji toksikologiniai tyrimai su žiurkėmis rodo, kad escitalopramas ir citalopramas, kelias savaites vartojami dozėmis, darančiomis bendrąjį toksinį poveikį, sukėlė kardiotoksinį poveikį, įskaitant stazinį širdies nepakankamumą. Atrodo, kad kardiotoksinis poveikis su didžiausia koncentracija kraujo plazmoje koreliuoja daugiau, negu su sistemine ekspozicija (AUC). Didžiausia poveikio nedaranti koncentracija kraujo plazmoje buvo gerokai didesnė (8 kartus) už didžiausią koncentraciją žmogaus, vartojančio terapinę dozę, kraujo plazmoje, tačiau escitalopramo AUC buvo tik 3 - 4 kartus didesnis už atsirandantį vartojant gydomąją escitalopramo dozę. Citalopramo S‑enantomero AUC buvo 6 - 7 kartus didesnis už atsirandantį vartojant gydomąją preparato dozę. Šie duomenys tikriausiai yra susiję su poveikio biogeniniams aminams sustiprėjimu, t.y. antrinis poveikis, pasireiškiantis dėl pirminio farmakologinio poveikio, lemiančio hemodinamikos pokyčius (širdies vainikinės kraujotakos susilpnėjimą) ir išemiją. Vis dėlto tikslus kardiotoksinio poveikio žiurkėms mechanizmas nėra aiškus. Klinikinė gydymo citalopramu patirtis ir klinikinių escitalopramo tyrimų rezultatai nerodo, kad minėtų ikiklinikinių tyrimų duomenys koreliuotų su klinikiniais.
Ilgai escitalopramo ar citalopramo vartojusioms žiurkėms kai kuriuose audiniuose, pvz., plaučių, sėklidės prielipo ir kepenų, padidėjo fosfolipidų kiekis. Pokyčių sėklidžių prielipe ir kepenyse nustatyta tada, kai gyvūnų organizme ekspozicija buvo panaši į atsirandančią žmogaus organizme. Nutraukus vartojimą, šie pokyčiai išnyko. Fosfolipidų kaupimasis (fosfolipidozė) gyvūnų organizme stebėtas ir daugelio katijoninių amfifilinių preparatų vartojimo metu. Nežinoma, ar šis reiškinys turi kokios nors reikšmės gydant žmogų.
Toksinio poveikio vystymuisi tyrimų metu embriotoksinis poveikis žiurkėms (sumažėjo jauniklių kūno svoris, laikinai vėlavo kaulų kaulėjimas) pasireiškė tik tada, kai ekspozicija gyvūnų organizme (AUC) buvo daug didesnė už didžiausią ekspoziciją žmogaus, vartojančio terapinę dozę, organizme. Apsigimimų nepadažnėjo. Perinatalinio ir postnatalinio vystymosi tyrimų duomenys rodo išgyvenamumo žindymo laikotarpiu sumažėjimą, kai gyvūnų organizme ekspozicija (AUC) buvo daug didesnė už didžiausią ekspoziciją žmogaus, vartojančio terapinę dozę, organizme.
Tyrimų su gyvūnais duomenys rodo, kad citalopramas, kai ekspozicija buvo tokia, kuri laikoma pakankamai viršijančia maksimalią žmogui, gyvūnams sukelia vaisingumo ir nėštumo indeksų sumažėjimą, mažina implantacijos skaičių bei sukelia spermos pakitimus.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės šerdis
Mikrokristalinė celiuliozė
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Kroskarmeliozės natrio druska
Talkas
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė
Hipromeliozė 6cP
Titano dioksidas (E 171)
Makrogolis 6 000
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
PVC/PVDC/aliuminio lizdinės plokštelės: 3 metai.
Plastikinė (polietileninė) tablečių talpyklė: 3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
PVC/PVDC/aliuminio lizdinės plokštelės: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Plastikinė (polietileninė) tablečių talpyklė: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC/PVDC/aliuminio lizdinių plokštelių pakuotė, kurioje yra 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 arba 200 tablečių (5 mg, 10 mg, 15 mg arba 20 mg).
Plastikinė (polietileninė) tablečių talpyklė, kurioje yra 100 (5 mg, 10 mg, 15 mg arba 20 mg) arba 200 (5 mg arba 10 mg) tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.