Ibuprofenas, 20mg/ml, geriamoji suspensija
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: BGP Products SIA, Latvija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Ibuprofenas
1. Kas yra Brufen ir kam jis vartojamas
Brufen geriamoji suspensija priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) grupei. Brufen malšina skausmą, mažina temperatūrą ir uždegimą.
Brufen geriamoji suspensija vartojama suaugusiųjų ir paauglių (vyresnių nei 12 metų) lengvo ir vidutinio intensyvumo skausmui malšinti, reumatinėms ligoms (reumatoidiniam artritui, osteoartritui) gydyti ir menstruacijų skausmui mažinti.
6 mėnesių–12 metų vaikams Brufen geriamąją suspensiją galima vartoti esant ūminiam skausmui ir peršalimo sukeltam karščiavimui.
Brufen poveikis paprastai atsiranda per 30 minučių.
2. Kas žinotina prieš vartojant Brufen
Brufen vartoti negalima:
- jeigu yra alergija ibuprofenui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu esate paskutiniame nėštumo trimestre;
- jei turite padidėjusį polinkį kraujuoti;
- jei sergate sunkiomis kepenų ir inkstų ligomis;
- jeigu Jums yra sunkus širdies nepakankamumas;
- jei Jums yra skrandžio, dvylikapirštės žarnos opa arba jei anksčiau yra buvusios skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos, atsiradusios vartojant Brufen ar panašius vaistus;
- jei Jums yra buvusios alerginės reakcijos (pvz., sunkumas kvėpuojant, nosies užgulimas, bėrimas) pavartojus acetilsalicilo rūgšties ar kitų vaistų nuo uždegimo.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
- Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Brufen.
- Visada vartokite mažiausią galimą dozę ir trumpiausią gydymo laiką, kad būtų išvengta pašalinių reiškinių atsiradimo galimybės. Dažniausiai nepageidaujamus reiškinius sukelia vartojamos didesnės nei rekomenduojamos vaisto dozės. Tai taip pat reiškia, kad reikia vengti vartoti keletą NVNU tuo pačiu metu.
- Pacientai, kuriems šiuo metu yra, ar yra buvę toliau išvardintos ligos ar simptomai, turi pasikonsultuoti su gydytoju prieš pradedant vartoti Brufen: sisteminė raudonoji vilkligė (jungiamojo audinio liga), kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimai, lengvo ar vidutinio laipsnio širdies nepakankamumas, astma, uždegiminės žarnyno ligos, prieš tai buvusi skrandžio opa ar padidėjusi kraujavimo rizika.
- Kaip ir kiti vaistai nuo uždegimo, Brufen gali maskuoti infekciją.
- Brufen priklauso vaistų nuo uždegimo (NVNU) grupei, kuri turi įtakos moters vaisingumui. Šio poveikio nelieka nustojus vartoti vaistą.
- Pacientai, ypač senyvi, kurie yra turėję virškinimo sistemos problemų, turėtų kreiptis į gydytoją jei pradėjus gydymą atsirastų virškinimo sistemos pažeidimo simptomų.
- Labai retai buvo gauta pranešimų apie sunkias odos reakcijas vartojant NVNU. Nutraukite Brufen vartojimą ir kreipkitės į gydytoją, jei atsirado bėrimas ar gleivinių pažeidimas.
- Pacientams, sergantiems sistemine raudonąja vilklige (SRV) ir įvairiomis jungiamojo audinio ligomis, gali būti aseptinio meningito padidinta rizika.
- Nutraukite Brufen vartojimą ir kreipkitės į gydytoją, jei atsirado šie simptomai (angioedema):
- veido, liežuvio ir gerklės sutinimas;
- sunkumas ryjant;
- dilgėlinė ar sunkumas kvėpuojant.
- Tokie vaistai kaip Brufen gali šiek tiek padidinti širdies infarkto ar insulto riziką. Ši rizika didėja, kai vartojamos didelės vaisto dozės arba jo vartojama ilgą laiką. Nevartokite vaisto didesnėmis nei rekomenduojama dozėmis ir ne ilgiau nei reikia.
- Pasikonsultuokite su gydytoju, jei turite širdies problemų, jei Jums yra buvęs insultas ar Jums yra padidėjusi šių ligų rizika (pvz., jei Jūsų aukštas kraujospūdis, sergate diabetu, aukštas cholesterolio kiekis kraujyje ar rūkote).
- Jei planuojate pastoti, Brufen nevartokite. Prieš tai pasitarkite su gydytoju.
- Sergant vėjaraupiais reikėtų vengti vartoti Brufen.
- Dėl Brufen vartojimo gali sumažėti baltųjų kraujo kūnelių kiekis kraujyje ir sumažėti atsparumas infekcijoms. Jeigu pasireiškia infekcijos simptomai, tokie kaip karščiavimas ir rimtas bendros būklės pablogėjimas, arba jeigu pasireiškia karščiavimas su vietinės infekcijos požymiais, tokiais kaip gerklės, ryklės, burnos skausmas ar šlapinimosi sutrikimai, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Jums bus atliktas kraujo tyrimas, nustatyti galimą baltųjų kraujo kūnelių kiekio sumažėjimą kraujyje (agranuliocitozė). Svarbu informuoti gydytoją apie vartojamą vaistinį preparatą.
Vaikai ir paaugliai
Galima inkstų sutrikimo rizika dehidratuotiems vaikams ir paaugliams.
Kiti vaistai ir Brufen
Nevartokite skirtingų skausmą malšinančių vaistų vienu metu, nebent taip paskyrė gydytojas.
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Brufen gali veikti arba jo poveikį įtakoti kai kurie vaistai, įskaitant vartojamus šių ligų gydymui:
- navikų ir imuninės sistemos ligų (metotreksatas);
- maniakinės depresijos (litis);
- nereguliaraus širdies ritmo (digoksinas);
- skausmo (acetilsalicilo rūgštis);
- krešėjimo (pvz., dikumarolis, varfarinas, tiklopidinas);
- depresijos (vaistai, vadinami SSRI - selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai);
- aukšto kraujo spaudimo (pvz., beta adrenoblokatoriai, diuretikai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II inhibitoriai);
- uždegimo (kortikosteroidai);
- grybelinių infekcijų (pvz. vorikonazolas ar flukonazolas);
- cukrinio diabeto (sulfonilkarbamidai);
- (ŽIV) žmogaus imunodeficito viruso (zidovudinas);
- dėl šių priežasčių, Jus gydantis gydytojas turi žinoti apie visus vaistus, kuriuos Jūs vartojate.
Brufen vartojimas su maistu ir gėrimais
Brufen galima vartoti su maistu ar gėrimais. Norint greitesnio poveikio, Brufen galima vartoti ir nevalgius.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jei Jūs esate nėščia, ar manote, kad galite būti nėščia, žindote kūdikį, prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Nėščiosios neturėtų vartoti Brufen paskutinių trijų nėštumo mėnesių metu. Moterys, planuojančios pastoti ar pastojusios, taip pat neturėtų vartoti Brufen. Nėštumo metu Brufen galima vartoti tik jei paskyrė gydytojas.
Ibuprofenas patenka į motinos pieną. Žindant vartoti ibuprofeną nerekomenduojama. Jei žindymo laikotarpiu tektų dažniau vartoti Brufen, pasikonsultuokite su gydytoju.
Ibuprofeno vartojimas gali turėti įtakos vaisingumui. Todėl šio vaisto vartojimas bandant pastoti ar atliekant nevaisingumo tyrimus yra nerekomenduojamas.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Dėl šalutinio poveikio tokio kaip regos sutrikimas, svaigulys ar mieguistumas, Brufen kai kuriems žmonėms gali veikti reakcijos greitį. Tai reikia žinoti, jei atliekamas budrumo reikalaujantis darbas, pvz., vairuojama.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Brufen medžiagas
5 ml Brufen dozėje yra 3 g sacharozės ir 0,5 g sorbitolio. Į tai reikia atsižvelgti cukriniu diabetu sergantiems pacientams. Gali būti žalinga dantims. Jeigu gydytojas yra sakęs, kad netoleruojate kokio nors cukraus, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Brufen sudėtyje yra saulėlydžio geltonojo, kuris gali sukelti alergines reakcijas.
Brufen sudėtyje yra konservantų metilo parahidroksibenzoato ir propilo parahidroksibenzoato, kurie gali sukelti alerginę reakciją (galbūt uždelstą).
3. Kaip vartoti Brufen
Brufen visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Įprasta dozė suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams:
Reumatinės ligos: 20–35 ml (400–700 mg) 3 kartus per dieną. Dozę kartoti kas 4–6 val. Kad greičiau atplaiduotų sustingusius sąnarius, rytinę dozę galima vartoti nevalgius.
Maksimali paros dozė: 2400 mg.
Menstruacijų skausmas: 20 ml (400 mg) 1–3 kartus per dieną pagal poreikį. Dozę galima kartoti kas 4–6 val. Gydymą pradėkite pajutusios pirmuosius menstruacijų skausmus.
Lengvo ir vidutinio intensyvumo skausmas suaugusiesiems: 10–20 ml (200–400 mg) vienu sykiu 3–4 kartus per dieną. Dozę galima kartoti kas 4–6 val.
Vartojimas vaikams
Ūmus skausmas ir peršalimo sukeltas karščiavimas 6 mėnesių–12 metų vaikams: 5–7,5 mg ibuprofeno/kg kūno svorio vienu sykiu arba 20–30 mg/kg kūno svorio per dieną pagal toliau pateiktą lentelę.
Apskaičiuojant dozę, reikia atsižvelgti į kūno svorį (nurodytas apytikslis amžius).
Svoris | Amžius | Dozė |
7–10 kg | 6–12 mėnesių | 2,5 ml 3 kartus per dieną |
10–14,5 kg | 1–2 metai | 2,5 ml 3–4 kartus per dieną |
14,5–25 kg | 3–7 metai | 5 ml 3–4 kartus per dieną |
25–40 kg | 8–12 metų | 10 ml 3–4 kartus per dieną |
Dozę reikia duoti kas 6 valandas iki keturių kartų per dieną. Brufen geriamosios suspensijos negalima duoti jaunesniems nei 6 mėnesių arba mažiau nei 7 kg sveriantiems vaikams.
Jeigu sergate sunkia kepenų ar inkstų liga arba esate senyvo amžiaus, gydytojas Jums paskirs mažiausią veiksmingą vaisto dozę.
Tam, kad išvengti trumpalaikio deginimo pojūčio burnoje ar gerklėje, užtikrinkite, kad prieš vartojimą buteliukas yra gerai supurtytas.
Ką daryti pavartojus per didelę Brufen dozę?
Jei išgėrėte didesnę nei Jums paskirta Brufen dozę, ar vaikas netyčia išgėrė vaisto, kreipkitės į gydytoją ar artimiausią ligoninę, kur įvertins galimą riziką ir patars, kaip toliau elgtis.
Perdozavimo simptomai gali pasireikšti pykinimu, skrandžio skausmu, vėmimu (gali būti su kraujo priemaiša), galvos skausmu, spengimu ausyse, sutrikimu ir nistagmu (bėgiojantis akių obuolių judesys). Vartojant dideles dozes galimas sąmonės praradimas, traukuliai (dažniausiai vaikams), silpnumas ir svaigimas, kraujas šlapime, šalčio pojūtis kūne, kvėpavimo sutrikimai.
Pamiršus pavartoti Brufen
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nutraukite Brufen vartojimą ir kreipkitės į gydytoją, jei atsirado šie simptomai (angioedema): veido, liežuvio ir gerklės sutinimas; sunkumas ryjant; dilgėlinė ar sunkumas kvėpuojant.
Dažnas (gali pasireikšti 1 iš 100 pacientų): galvos skausmas, galvos svaigimas. Virškinimo trakto sutrikimai (virškinimo sutrikimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, juodos išmatos, kraujavimas iš skrandžio ir žarnyno, vėmimas krauju). Nuovargis. Bėrimas.
Nedažnas (gali pasireikšti 1iš 1000 pacientų): sloga, nemiga, nerimas, regėjimo pakitimai, klausos sutrikimai.Bronchų spazmas, astma. Burnos gleivinės išopėjimai. Skrandžio opa, skrandžio opos prakiurimas, skrandžio gleivinės uždegimas. Hepatitas. Gelta. Sutrikusi kepenų funkcija.Niežulys, nedidelės odos ir gleivinių kraujosruvos, jautrumas šviesai, sutrikusi inkstų funkcija. Kraujo sudėties pakitimai, įskaitant agranuliocitozę. Mieguistumas. Dilgčiojimo pojūtis.
Retas (gali pasireikšti 1 iš 10000 pacientų): nebakterinis meningitas, alerginės reakcijos, depresija, sutrikimas, sutrikusi rega, tinitas (spengimas ausyse), kepenų pažeidimas ir skysčių susilaikymas organizme.
Labai retas (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 10000): kasos uždegimas, kepenų funkcijos nepakankamumas, odos ir gleivinių pakitimai (kartais sunkūs), tokie kaip epidermio nekrolizė ir (ar) daugiaformė eritema.
Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis): kolitas ir Krono liga.
Atkreipkite dėmesį, kad Brufen gali prailginti kraujavimo laiką.
Buvo pranešimų apie aukštą kraujospūdį ir širdies nepakankamumą, taip pat apie storojo žarnyno opų ir Krono ligos (žarnyno liga) pablogėjimą, vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU).
Galima sunki odos infekcija sergant vėjaraupiais.
Tokie vaistai kaip Brufen gali nežymiai padidinti infarkto ar insulto riziką.
Yra pranešimų, kad vartojant Brufen geriamąją suspensiją, gali būti praeinantis deginimo pojūtis burnoje ar gerklėje.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Brufen
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir buteliuko po “Tinka iki” nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Pirmą kartą atidarius buteliuką, tinkamumo laikas 12 mėnesių.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Brufen sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra ibuprofenas.
- Pagalbinės medžiagos yra konservantai (metilo parahidroksibenzoatas E218, propilo parahidroksibenzoatas E216, natrio benzoatas E211), sacharozė, citrinų rūgštis monohidratas, glicerolis, skystasis sorbitolis (nesikristalizuojantis) E420, lengvasis kaolinas, polisorbatas 80, apelsinų aromatinė medžiaga, dažiklis (saulėlydžio geltonasis E110), agaras, išgrynintas vanduo.
Brufen išvaizda ir kiekis pakuotėje
Geltona apelsinų skonio geriamoji suspensija.
100 ml ir 200 ml (plastikinis buteliukas). Pridedamas 5 ml geriamasis švirkštas / 2,5 ml/5 ml dvigubas matavimo šaukštas.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Ibuprofenas |
| Vaisto stiprumas | 20mg/ml |
| Vaisto forma | geriamoji suspensija |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | LT/1/10/1885 |
| Registratorius | BGP Products SIA, Latvija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2011.07.20 |
| Vaistas perregistruotas | 2014.11.10 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Brufen 20 mg/ml geriamoji suspensija
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Suspensijoje yra 20 mg/ml ibuprofeno.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: 660 mg/ml sacharozės, 100 mg/ml sorbitolio, 0,1 mg/ml saulėlydžio geltonojo, 1 mg/ml metilo parahidroksibenzoato ir 0,5 mg/ml propilo parahidroksibenzoato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Geriamoji suspensija
Suspensija yra geltona, apelsinų skonio.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Reumatoidinis artritas, osteoartritas. Dismenorėja be organinės priežasties. Lengvo ir vidutinio intensyvumo skausmas.
6 mėnesių–12 metų vaikams (> 7 kg): ūminis skausmas ir peršalimo sukeltas karščiavimas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Gydymas turi būti pradėtas mažiausia, tikėtinai efektyvia doze, kuri gali būti koreguojama priklausomai nuo terapinio atsako ar pašalinių poveikių. Ilgalaikiam gydymui turi būti vartojamos mažos palaikomosios dozės.
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).
Suaugusieji ir paaugliai (12 metų ir vyresni)
Reumatinės ligos: 400–700 mg (20–35 ml) tris kartus per dieną. Dozę galima kartoti ne dažniau kaip kas 4–6 val. Kad greičiau praeitų rytinis sąstingis, pirmąją dozę galima vartoti nevalgius. Esant inkstų nepakankamumui dozę reikia mažinti. Didžiausia paros dozė yra 2400 mg.
Dismenorėja: 400 mg (20 ml) vieną–tris kartus per parą pagal poreikį. Dozę galima kartoti ne dažniau kaip kas 4–6 val. Gydymą reikia pradėti pasireiškus pirmiems menstruacinio skausmo simptomams.
Lengvo ir vidutinio intensyvumo skausmas: 200–400 mg (10–20 ml) kaip vieną dozę arba tris–keturis kartus per parą. Dozę galima kartoti ne dažniau kaip kas 4–6 val. Didesnė nei 400 mg vienkartinė dozė neturėjo stipresnio analgetinio poveikio.
Vaikų populiacija
6 mėnesių–12 metų vaikai (> 7 kg):
Ūmus skausmas ir peršalimo sukeltas karščiavimas: 5–7,5 mg ibuprofeno/kg kūno svorio vienu sykiu arba 20–30 mg/kg kūno svorio per dieną pagal toliau pateiktą lentelę. Apskaičiuojant dozę, reikia atsižvelgti į kūno svorį (nurodytas apytikslis amžius).
Svoris | Amžius | Dozė |
7–10 kg | 6–12 mėnesių | 2,5 ml 3 kartus per parą |
10–14,5 kg | 1–2 metų | 2,5 ml 3–4 kartus per parą |
14,5–25 kg | 3–7 metų | 5 ml 3–4 kartus per parą |
25–40 kg | 8–12 metų | 10 ml 3–4 kartus per parą |
Dozę reikia duoti kas 6 valandas iki keturių kartų per dieną. Neturi būti duodama jaunesniems nei šešių mėnesių amžiaus arba mažiau nei 7 kg sveriantiems vaikams.
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams dažniau pasireiškia pašaliniai vaistinio preparato poveikiai. Jeigu reikalingas gydymas NVNU, jiems turi būti skiriama mažiausia efektyvi dozė trumpiausią laiką. Pacientai turi būti reguliariai stebimi, nes gydantis NVNU galimas kraujavimas iš virškinimo trakto. Esant inkstų ar kepenų ligoms, dozė turi būti parenkama individualiai.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Ibuprofeną reikia atsargiai vartoti esant inkstų sutrikimui. Dozė turi būti parenkama individualiai. Dozė turi būti pati mažiausia, o pacientų inkstų būklę reikia nuolat stebėti (žr. 4.3, 4.4 ir 5.2 skyrių)
Kepenų funkcijos sutrikimas
Ibuprofeną reikia atsargiai vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui. Reikia vartoti kaip įmanoma mažiausią dozę ir dozavimas turi būti parenkamas individualiai (žr. 4.3, 4.4 ir 5.2 skyrių).
Prieš vartojimą buteliuką supurtykite. Vartojant Brufen geriamąją suspensiją gali atsirasti praeinantis deginimo pojūtis burnoje ar gerklėje. Užtikrinkite, kad prieš vartojant vaistą, buteliukas buvo gerai supurtytas.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Aktyvi skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa ar buvusios pasikartojančios virškinimo trakto opos ar kraujavimas iš virškinimo trakto opų (du ar daugiau aiškūs opaligės ar kraujavimo epizodai).
- Sunkus kepenų nepakankamumas.
- Sunkus širdies nepakankamumas.
- Sunkus inkstų nepakankamumas (glomerulų filtravimo greitis mažesnis nei 30ml/min.).
- Būklės, dėl kurių padidėja kraujavimo galimybė.
- Kraujavimas ar perforacija virškinamajame trakte, siejama su ankstesniu NVNU vartojimu.
- Trečias nėštumo trimestras.
- Dėl kryžminės reakcijos, Brufen negalima vartoti tiems, kuriems vartojant aspiriną ar kitus NVNU pasireiškė astmos simptomai, sloga ar dilgėlinė.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Bendrosios atsargumo priemonės
Nepageidaujamų poveikių riziką galima sumažinti vartojant mažiausią efektyvią dozę trumpiausią laiką, per kurį galima kontroliuoti simptomus (žr. 4.2 skyrių ir poveikį virškinamajam traktui bei širdies kraujagyslių sistemai, žemiau).
Kaip ir kiti NVNU, ibuprofenas gali maskuoti infekciją.
Yra įrodymų, kad vaistai, kurie slopina ciklooksigenazės (prostaglandinų) sintezę, gali įtakoti moters vaisingumą, veikdamas ovuliaciją. Šis poveikis yra laikinas ir išnyksta nutraukus gydymą.
Brufen geriamosios suspensijos sudėtyje yra sacharozės ir sorbitolio. Pacientai, sergantys reta įgimta fruktozės netolerancija, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija ar sacharozės ir izomaltazės nepakankamumu, neturėtų vartoti šio vaisto. 5 ml dozėje yra 3 g sacharozės ir 0,5 g sorbitolio. Į tai reikia atsižvelgti cukriniu diabetu sergantiems pacientams. Gali būti žalinga dantims.
Brufen geriamosios suspensijos sudėtyje yra metilo parahidroksibenzoato ir propilo parahidroksibenzoato. Gali sukelti alergines reakcijas (gali būti uždelstos).
Brufen geriamosios suspensijos sudėtyje yra saulėlydžio geltonojo (E110). Gali sukelti alergines reakcijas.
Širdies ir kraujagyslių sistema
Pacientus, kuriems yra hipertenzija ir (ar) lengvas ar vidutinis širdies nepakankamumas, būtina stebėti, nes gali pasireikšti skysčių susilaikymas ir edema, susiję su NVNU terapija.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys leidžia manyti, kad vartojant dideles ibuprofeno dozes (2400 mg per parą) ilgą laiką, gali šiek tiek padidėti arterinės trombozės (infarkto ar insulto) rizika. Epidemiologinės studijos rodo, kad vartojant nedideles ibuprofeno dozes (pvz., £ 1200 mg per parą) miokardo infarkto rizika nepadidėja.
Pacientai su nekontroliuojama hipertenzija, širdies nepakankamumu, nustatyta išemine širdies liga, periferinių arterijų ligomis ir (ar) smegenų kraujotakos ligomis gali būti gydomi ibuprofenu tik po nuodugnaus apsvarstymo. Tai taip pat reikia atidžiai apsispręsti dėl gydymo taktikos, kai ruošiamasi pradėti ilgalaikę terapiją pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksnių (pvz., hipertenzija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas, rūkymas).
Atsargiai skirti pacientams, kuriems yra buvusi hipertenzija ir (ar) širdies nepakankamumas, nes su NVNU vartojimu yra siejamas skysčių susilaikymas ir edemų atsiradimas.
Kraujavimas iš virškinimo trakto, opos ir perforacija
Yra labai stiprus ryšys tarp vaisto dozės ir sunkaus kraujavimo iš virškinimo trakto. Reikia vengti vartoti kartu ibuprofeną ir kitus NVNU, įskaitant ciklooksigenazės 2 (COX-2) inhibitorius.
Senyviems pacientams yra didesnė pašalinių poveikių atsiradimo rizika, kai jie gydomi NVNU, ypatingai kraujavimas iš virškinimo trakto ir perforacija, kurie gali būti mirtini.
Pacientams, net tokiems, kuriems anksčiau nebuvo sunkių virškinimo trakto reiškinių, vartojant bet kokių NVNU pastebėta kraujavimo iš virškinimo trakto, jo išopėjimo ar prakiurimo atvejų, kurie kartais būdavo mirtini. Tokie sutrikimai gali prasidėti bet kuriuo gydymo metu, kartais net be įspėjamųjų simptomų ar praeityje buvusių sunkių virškinimo trakto sutrikimų.
Kraujavimo iš virškinimo trakto, opų atsiradimas ir perforacijų atsiradimo galimybė yra labiau tikėtina, vartojant didesnes NVNU dozes pacientams, kuriems yra buvusios opos, ypatingai su kraujavimu ar perforacija (žr. 4.3 skyrių), ar senyviems pacientams. Pacientai su aukščiau minėtais rizikos veiksniais, turi būti gydomi mažiausiomis galimomis dozėmis.
Šiems pacientams reikia apsvarstyti gydymo galimybes, kartu skiriant gleivines saugančius vaistinius preparatus (pvz., mizoprostolį ar protonų pompos inhibitorius), taip pat kaip ir pacientams, kurie gydomi aspirinu ar kitais vaistais, kurie didina virškinimo trakto pažeidimo galimybę (žr. 4.5 skyrių).
Pacientus, kuriems yra buvę virškinimo trakto reakcijų, ypatingai senyviems pacientams, reikia įspėti, kad atsiradus neįprastiems virškinimo trakto simptomams (ypatingai virškinimo trakto kraujavimas), ypač gydymo pradžioje, kreiptųsi į gydytoją, jei tokie simptomai pasireiškia.
Atsargiai reikia skirti pacientams, kurie gydomi ir kitais vaistais, didinančiais opų atsiradimo ar kraujavimo riziką: geriamais kortikosteroidais, antikoaguliantais, tokiais kaip varfarinas, selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais ar kraują skystinančiais vaistais, kaip aspirinas (žr. 4.5 skyrių).
Atsiradus virškinimo trakto kraujavimui ar opoms, gydymą ibuprofenu reikia nutraukti.
NVNU atsargiai reikia skirti pacientams, kuriems yra buvusios virškinimo trakto ligos, pvz., opinis kolitas ir Krono liga, nes šios ligos gali paūmėti. (žr. 4.8 skyrių).
Poveikis inkstams
Reikia laikytis atsargumo priemonių dehidratuotiems pacientams. Galima inkstų sutrikimo rizika dehidruotiems vaikams ir paaugliams.
Kaip ir vartojant visus kitus NVNU, ilgai vartojant ibuprofeną atsiranda papilių nekrozė ir kiti patologiniai inkstų pakitimai. Inkstų toksinis pažeidimas taip pat buvo stebėtas tiems, kurių normalią inkstų perfuziją kompensuoja prostaglandinai. Šiems pacientams vartojant NVNU gali išsivystyti nuo dozės priklausomas prostaglandinų gamybos sumažėjimas, taip pat sulėtėti inkstų kraujotaka, kuri gali sąlygoti inkstų funkcijos pažeidimus. Šie pažeidimai dažniau išsivysto pacientams, kurie yra padidintos rizikos grupėje (serga inkstų funkcijos sutrikimu, širdies nepakankamumu, kuriems yra kepenų disfunkcija, senyvi pacientai ir pacientai, kurie yra gydomi diuretikais ar AKF inhibitoriais). Nutraukus NVNU vartojimą, šie simptomai paprastai yra grįžtami.
Pacientai, turintys virškinimo trakto sutrikimų, sergantys sistemine raudonąja vilklige, kraujo ar koaguliacijos sutrikimais ir astma, turi būti gydomi atsargiai ir atidžiai stebimi, nes gydant NVNU būklė gali pasunkėti.
Hematologinis poveikis
Ibuprofenas gali slopinti trombocitų agregaciją, dėl ko gali pailgėti kraujavimo laikas.
Kvėpavimo takų sutrikimai
Pacientams, sergantiems alerginėmis ligomis, bronchine astma (šiuo metu ar anksčiau sirgusiems), gali atsirasti bronchospazmai.
Poveikis odai ir poodžiui
Labai retai buvo nustatytos sunkios odos reakcijos, net mirtini atvejai, tokie kaip eksfoliacinis dermatitas, Stevens- Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė, ir jie siejami su NVNU vartojimu (žr. 4.8 skyrių). Šios reakcijos dažniau pasireiškia gydymo pradžioje, daugiausia šių reakcijų pasireiškia per pirmą gydymo mėnesį. Atsiradus odos bėrimui, gleivinių pažeidimui ar kitiems padidėjusio jautrumo požymiams, reikia nutraukti gydymą ibuprofenu.
Aseptinis meningitas
Retais atvejais vartojant ibuprofeną pasitaikė aseptinis meningitas. Tai labiau tikėtina pacientams, kurie serga sistemine raudonąja vilklige ir panašiais jungiamojo audinio susirgimais, ir pacientams, kurie neserga jokiomis lėtinėmis ligomis.
Ypač sergant vėjaraupiais gali atsirasti sunkių komplikacijų odoje ir gleivinėse. Šiuo metu nėra būdų išvengti šio NVNU neigiamo poveikio minėtoms infekcijoms. Todėl, sergant vėjaraupiais, patariama vengti vartoti Brufen.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Reikia vengti kartu vartoti su Brufen:
Dikumarolio grupė: NVNU gali padidinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį. Eksperimentiniai tyrimai parodė, kad ibuprofenas sustiprina varfarino poveikį kraujavimo laikui. NVNU ir dikumarolio grupė yra metabolizuojami to paties enzimo CYP 2C9.
Trombocitų agregaciją slopinantys vaistai: NVNU negalima vartoti kartu su trombocitų agregaciją slopinančiais vaistais, tokiais kaip tiklopidinas, dėl adityvaus trombocitų funkcijos slopinimo (žr. žemiau).
Metotreksatas: NVNU slopina metotreksato tubulinę sekreciją inksuose ir tam tikrą metabolinę sąveiką, dėl ko gali sumažėti metotreksato klirensas. Taigi, gydant didelėmis metotreksato dozėmis, reikia vengti skirti NVNU (žr. žemiau).
Acetilsalicilo rūgštis : dėl didelės kraujavimo rizikos, reikia vengti skirti NVNU kartu su acetilsalicilo rūgštimi.
Eksperimentiniai tyrimai rodo, kad kartu vartojami aspirinas ir ibuprofenas gali slopinti mažų aspirino dozių poveikį trombocitų agregacijai. Remiantis šiais ribotais duomenimis ir netikslia ex vivo duomenų ekstrapoliacija, kuri reikalinga klinikinei situacijai nusakyti, galima teigti, kad tikslių išvadų nėra apie reguliarų ibuprofeno vartojimą, ir nėra kliniškai reikšmingo efekto, kai ibuprofenas vartojamas tik kartais (žr. 5.1 skyrių).
Širdį veikiantys glikozidai: NVNU gali pabloginti širdies nepakankamumą, sumažinti glomerulų filtraciją ir padidinti širdį veikiančių glikozidų (pvz. digoksino) kiekį plazmoje.
Mifepristonas: teoriškai vaisto poveikis gali sumažėti dėl nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), įskaitant acetilsalicilo rūgštį, antiprostaglandininių savybių. Nedaug duomenų turima jog prostaglandinų vartojimo dieną kartu skiriant NVNU, jie neigiamai neveikia mifepristono ar prostaglandinų poveikio gimdos kaklelio suminkštėjimui ar gimdos susitraukimams ir nesumažina medicininio nėštumo nutraukimo efektyvumo.
Sulfonylurea (sulfonilkarbamidai): buvo retų pranešimų apie hipoglikemijos atvejus pacientams, vartojantiems sulfonilurea preparatus ir ibuprofeną tuo pat metu.
Zidovudinas: yra įrodymų, kad kartu vartojant zidovudino ir ibuprofeno, padidėja hemartrozės ir hematomų atsiradimo rizika ŽIV teigiamiems pacientams.
Kartu vartojant su Brufen gali reikėti koreguoti dozę.
NVNU gali mažinti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį.
NVNU gali mažinti aminoglikozidų išskyrimą. Vaikams: reikia atsargiai skirti ibuprofeną kartu su aminoglikozidais.
Litis: ibuprofenas mažina ličio inkstų klirensą, dėl to gali padidėti ličio koncentracija serume. Šiuos vaistus vartoti kartu reikia vengti, nebent yra galimybių dažnai tirti ličio koncentraciją serume ir atitinkamai koreguoti jo dozę.
AKF inhibitoriai ir angiotenzino II antagonistai: Kartu skiriant AKF inhibitorius ar angiotenzino II antagonistus su NVNU, įskaitant ir ciklooksigenazės 2 inhibitorius, padidėja rizika išsivystyti ūmiam inkstų funkcijos nepakankamumui, dažnai grįžtamam, ypatingai pacientams su inkstų funkcijos nepakankamumu (pvz., dehidratuotiems ar (ir) senyviems pacientams). Šie vaistai kartu turi būti atsargiai skiriami pacientams su sutrikusia inkstų funkcija, ypatingai senyviems pacientams. Pacientai turi gauti pakankamai skysčių, jiems reikia tirti inkstų funkciją, pradėjus gydymą ir reguliariai gydymo metu (žr. 4.4 skyrių).
Beta adrenoblokatoriai: NVNU sumažina antihipertenzinį beta adrenoblokatorių poveikį.
Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI): SSRI ir NVNU gali padidinti kraujavimo galimybę, pvz., iš virškinimo trakto. Ši rizika didėja kartu vartojant šiuos vaistus. Mechanizmas gali būti siejamas su sumažėjusiu trombocitų serotonino pasisavinimu (žr. 4.4 skyrių).
Ciklosporinas: manoma, kad kartu vartojami NVNU ir ciklosporinas, gali padidinti nefrotoksinį poveikį, dėl sumažėjusios prostaciklino sintezės inkstuose. Taigi, skiriant šiuos vaistus kartu, reikia pastoviai sekti inkstų funkciją.
Kaptoprilis: eksperimentiniai tyrimai rodo, kad ibuprofenas neutralizuoja kaptoprilio natrio išskyrimo poveikį.
Kolestiraminas: kartu vartojant kolestiraminą ir ibuprofeną, lėtėja ibuprofeno poveikis ir sumažėja jo absorbcija (iki 25%). Šie vaistai turi būti skiriami mažiausiai 2 valandų intervalu.
Tiazidai, tiazidiniai ar kilpiniai diuretikai: NVNU gali neutralizuoti furozemido ir bumetanido šlapimą varantį poveikį, galimai dėl prostaglandinų sintezės slopinimo. Jie taip pat gali sumažinti antihipertenzinį tiazidų poveikį.
Takrolimuzas: kartu vartojant NVNU ir takrolimuzą, gali atsirasti nefrotoksinio poveikio rizika dėl sumažėjusios prostaciklinų sintezės inkstuose. Todėl, kartu skiriant šių vaistų, inkstų funkcija turi būti nuolat stebima.
Metotreksatas: galimos sąveikos tarp NVNU ir metotreksato rizika yra susijusi su gydymu mažomis metotreksato dozėmis, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija yra sutrikusi. Todėl skiriant šiuos vaistus kartu, inkstų funkcija turi būti nuolat stebima. Atsargumo priemonių reikia imtis, jeigu NVNU ir metotreksatas vartojami kartu per 24 valandas, nes metotreksato kiekis serume gali padidėti ir tuo pat padidėti toksinis jo poveikis (žr. aukščiau).
Kortikosteroidai: vartojami kartu su ibuprofenu, didina virškinimo trakto opų ir kraujavimo riziką.
Trombocitų agregaciją slopinantys vaistai: padidėjusi kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr.aukščiau).
CYP2C9 inhibitoriai: kartu vartojant CYP2C9 ir ibuprofeną, gali padidėti ibuprofeno poveikis. Tyrime su vorikonazolu ir flukonazolu (CYP2C9 inhibitoriai), pasireiškė ibuprofeno S (+) poveikio (pranašumo) padidėjimas 80-100%. Ibuprofeno dozės sumažinimas būtinas, jei kartu skiriami CYP2C9, ypač jei didelės ibuprofeno dozės skiriamos kartu su vorikonazolu ar flukonazolu.
Vaistų sąveikos tyrimai buvo atliekami tik su suaugusiais.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Prostaglandinų sintezės slopinimas gali daryti neigiamą įtaką nėštumui ir (ar) embriono/vaisiaus vystymuisi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorius, padidėja persileidimo, širdies sklaidos defektų ir įgimto pilvo sienos defekto rizika. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sistemos sklaidos defektų rizika, kuri paprastai būna mažiau negu 1 %, padidėja iki maždaug 1,5 %. Manoma, kad rizika didėja ilginant gydymą ir didinant dozę. Tyrimų su gyvūnais metu pastebėta, kad vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorius, padaugėja kiaušinėlio praradimo prieš implantaciją ir po jos, gemalo bei vaisiaus žuvimo atvejų. Be to, patelių, kurios organo genezės laikotarpiu vartojo prostaglandinų sintezės inhibitorius, atsivestiems jaunikliams dažniau nustatyta įvairių sklaidos defektų, įskaitant širdies ir kraujagyslių sistemos sklaidos defektus. Moterims per pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrus Brufen galima vartoti tik būtiniausiu atveju. Jei planuojančiai pastoti ar nėščiai moteriai per pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrus būtina vartoti Brufen, turi būti skiriama kiek galima mažesnė vaistinio preparato dozė ir kiek įmanoma trumpesnė gydymo trukmė.
Trečią nėštumo trimestrą visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali turėti šią įtaką vaisiui:
- sukelti toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (priešlaikinį arterinio latako užakimą ir plautinę hipertenziją);
- sukelti inkstų funkcijos sutrikimą, kuris gali progresuoti iki inkstų funkcijos nepakankamumo, pasireiškiančio oligohidramnionu.
Vartojami nėštumo pabaigoje, motinai ir naujagimiui gali:
- net mažos dozės ilginti kraujavimo laiką;
- slopinti gimdos susitraukimus, vėlindami ir ilgindami gimdymą.
Dėl šių priežasčių Brufen paskutinįjį nėštumo trimestrą vartoti draudžiama.
Žindymo laikotarpis
Ibuprofenas patenka į motinos pieną, tačiau vartojant terapines dozes trumpą laiką, jis neturėtų pakenkti kūdikiui. Jeigu yra paskirtas ilgesnis gydymas šiuo vaistu, žindymą reikia nutraukti.
Vaisingumas
Ibuprofeno vartojimas gali mažinti moters vaisingumą, todėl ketinančioms pastoti moterims rekomenduojama šio vaisto nevartoti. Reikia apsvarstyti, ar moterims, kurios sunkiai pastoja arba kurioms atliekami tyrimai dėl nevaisingumo, nereikia nutraukti ibuprofeno vartojimo.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gydantis Brufen, kai kurių pacientų reakcijos laikas gali pakisti, tai reikia turėti omenyje jei atliekamas darbas, kuris reikalauja didesnio budrumo, pvz. vairuojant. Tyrimai nebuvo atliekami.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujami poveikiai daugiausia yra susiję su farmakologiniu ibuprofeno efektu prostaglandinų sintezei. Dažniausiai pasitaikantys nepageidaujami poveikiai yra dispepsija ir viduriavimas, kurie atsiranda 10–30 % gydytų pacientų.
Nepageidaujami poveikiai, susiję su ibuprofeno vartojimu pateikti pagal organų sistemų klases MedDRA kvalifikacijos sistemoje. Nepageidaujamo poveikio dažniai grupuojami: labai dažni (≥1/10), dažni (≥1/100 iki <1/10), nedažni (≥1/1000 iki <1/100), reti (≥1/10000 iki <1/1000), labai reti (<1/10000) ir dažnis nežinomas (negali būti nustatytas pagal turimus duomenis).
Organų sistemų klasė | Dažnis | Nepageidaujamas poveikis |
Infekcijos ir infestacijos | Nedažni | Rinitas |
Reti | Aseptinis meningitas | |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | Nedažni | Leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, aplastinė anemija ir hemolizinė anemija |
Imuninės sistemos sutrikimai | Reti | Anafilaktinės reakcijos |
Psichikos sutrikimai | Nedažni | Nemiga, nerimas |
Reti | Depresija, sumišimas | |
Nervų sistemos sutrikimai | Dažni | Galvos skausmas, svaigulys |
Nedažni | Parestezija, mieguistumas | |
Reti | Optinis neuritas | |
Akių sutrikimai | Nedažni | Regos sutrikimas |
Reti | Toksinė optinė neuropatija | |
Ausų ir labirintų sutrikimai
| Nedažni | Sutrikusi klausa |
Reti | Ūžesys, svaigimas | |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Nedažni | Astma, bronchospazmas, dusulys |
Virškinimo trakto sutrikimai | Dažni | Dispepsija, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmai, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, melena, vėmimas krauju, virškinimo trakto hemoragijos |
Nedažni | Gastritas, dvylikapirštės žarnos opa, skrandžio opa, burnos gleivinės išopėjimas, virškinimo trakto perforacija | |
Labai reti | Pankreatitas | |
Dažnis nežinomas | Kolitas ir Krono liga | |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Nedažni | |
Reti | Kepenų pažeidimas | |
Labai reti | Kepenų funkcijos nepakankamumas | |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Dažni | Bėrimas |
Nedažni | Dilgėlinė, niežėjimas, hemoraginis bėrimas, angioedema, jautrumas šviesai | |
Labai reti | Pūslinės dermatozės, įskaitant Stevens-Johnson sindromą, toksinę epidermio nekrolizę ir daugiaformę eritemą | |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | Nedažni | Intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas ir inkstų funkcijos nepakankamumas |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Dažni | Nuovargis |
Reti | Edema |
Klinikiniai ir epidemiologiniai tyrimai leidžia manyti, kad vartojant ibuprofeną, ypatingai jei vartojama didelėmis dozėmis (2400 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susiję su padidėjusia arterinės trombozės rizika (pvz., miokardo infarktu ar insultu, žr. 4.4 skyrių).
Virškinimo trakto opos, perforacija ar kraujavimas kartais gali būti mirtini, ypač senyviems pacientams (žr. 4.4 skyrių).
Ibuprofenas gali prailginti kraujavimo laiką, slopindamas trombocitų agregaciją.
Daugeliu atvejų, kuomet buvo nustatytas aseptinis meningitas, pacientai dar kartu sirgo imuninės sistemos ligomis (dažnai sistemine raudonaja vilklige ir kitomis jungiamojo audinio ligomis).
Edema, hipertenzija ir širdies nepakankamumas, taip pat ir opinio kolito pasunkėjimas bei Kronos ligos paūmėjimas gali būti siejami su NVNU vartojimu.
Vartojant Brufen geriamąją suspensiją gali atsirasti trumpalaikis deginimo pojūtis burnoje ar geklėje.
Sergant vėjaraupiais gali pasireikšti sunki odos ir minkštųjų audinių infekcija.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Toksiškumas
Simptomų rizika atsiranda tuomet, kai vartojamos dozės >80–100 mg/kg. Vartojant >200 mg/kg dozes atsiranda sunkių simptomų rizika, priklausomai nuo individualių paciento savybių. 15 mėnesių vaikams 560 mg/kg dozė sukėlė sunkią intoksikaciją, 3,2 g dozė sukėlė vidutinio sunkumo intoksikaciją 6 metų vaikui, 2,8-4 g dozė 1,5 metų ir 6 g- 6metų vaikams sukėlė sunkią intoksikaciją po skrandžio išplovimo, 8 g suaugusiems sukelia vidutinę intoksikaciją ir >20 g suaugusiam sukelia sunkią intoksikaciją. 8 g dozė 16 metų pacientui pažeidė inkstus, o 12 g dozė kartu su alkoholiu, kurią išgėrė paauglys, sukėlė ūmią tubulinę nekrozę.
Simptomai
Dominuojantys simptomai yra virškinimo trakto pažeidimo simptomai, pvz., pykinimas, pilvo skausmai, vėmimas (galimai su krauju), galvos skausmas, ūžesys, sumišimas ir nistagmas. Pavartojus dideles dozes galima netekti sąmonės, atsirasti traukuliai (dažniausiai vaikams). Bradikardija, kraujospūdžio kritimas. Metabolinė acidozė, hipernatremija, inkstų pažeidimas, hematurija. Galimas kepenų pažeidimas. Hipotermija. Retai buvo pranešta apie ŪRDS (ūminio respiracinio distreso sindromas).
Gydymas
Jei yra galimybė- skrandžio plovimas, aktyvuota anglis. Jei yra skrandžio pažeidimas- rūgštingumą neutralizuojantys preparatai. Jei yra hipotenzija- skysčių infuzija į veną ir, jei reikia, inotropikų terapija. Reikia užtikrinti pakankamą diurezę. Rūgščių-šarmų ir elektrolitų balanso korekcija. Kita simptominė terapija.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, propiono rūgšties dariniai, ATC kodas – M01AE 01.
Veikimo būdas
Brufen priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) grupei. Jo sudėtyje yra propiono rūgšties derivatas p-izobutil-hidrotropinė rūgštis, kurios generinis pavadinimas yra ibuprofenas. Ibuprofenas slopina skausmą, mažina uždegimą ir karščiavimą. Priešuždegiminis poveikis yra panašus kaip aspirino ir indometacino. Farmakologinis ibuprofeno efektas yra siejamas su jo gebėjimu slopinti prostaglandinų sintezę. Ibuprofenas prailgina kraujavimo laiką grįžtamai slopindamas trombocitų agregaciją.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Eksperimentiniai tyrimai rodo, kad ibuprofenas, kartu vartojamas su aspirinu, gali slopinti mažų aspirino dozių poveikį trombocitų agregacijai. Viename tyrime, skiriant vieną 400 mg ibuprofeno dozę vartojant 8 valandas prieš ar 30 minučių po greito atpalaidavimo aspirino dozės (81 mg), buvo stebėtas sumažėjęs acetilsalicilo rūgšties gebėjimas formuoti tromboksaną ar trombocitų agregacijos slopinimas. Remiantis šiais ribotais duomenimis ir netikslia ex vivo duomenų ekstrapoliacija, kuri reikalinga klinikinei situacijai nusakyti, galima teigti, kad tikslių išvadų apie reguliarų ibuprofeno vartojimą nėra, ir nėra kliniškai reikšmingo efekto, kai ibuprofenas vartojamas tik kartais.
Ibuprofenas slopina inkstų prostaglandinų sintezę. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, šis efektas neturi reikšmės. Pacientams su lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu, nekompensuojamu širdies ar kepenų nepakankamumu, taip pat esant pokyčiams plazmoje, sumažėjusi prostaglandinų sintezė gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, skysčių susilaikymą ir širdies nepakankamumą (žr. 4.3 skyrių).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Ibuprofenas yra greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, jo biologinis prieinamumas yra 80-90%. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per vieną–dvi valandas po paskyrimo. Vartojant su maistu, didžiausia koncentracija plazmoje būna mažesnė ir pasiekiama lėčiau, negu vartojant nevalgius. Maistas neturi reikšmingos įtakos bendram biologiniam prieinamumui.
Pasiskirstymas
Ibuprofenas 99 % jungiasi prie plazmos baltymų. Ibuprofeno pasiskirstymo tūris yra mažas, apie 0,12- 0,2 l/kg suaugusiems.
Biotransformacija
Ibuprofenas greitai metabolizuojamas kepenyse, veikiant P450 citochromui, būtent CYP2C9, į du pirminius aktyvius metabolitus, 2-hidroksi-ibuprofeną ir 3-karboksi-ibuprofeną. Išgėrus vaisto, mažiau nei 90% ibuprofeno geriamosios dozės išskiriama su šlapimu, kaip oksidaciniai metabolitai ir glukuroniniai jų junginiai. Tik maža dalis ibuprofeno pašalinama nepakitusi su šlapimu.
Eliminacija
Vaistas greitai ir visiškai pašalinamas per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos. Ibuprofenas visiškai pašalinamas per 24 valandas skaičiuojant nuo paskutinės dozės.
Specialios populiacijos
Senyviems pacientai
Jei nėra inkstų sutrikimų, yra tik mažas, kliniškai nereikšmingas skirtumas tarp vaisto farmakokinetinių savybių ir jo šalinimo tarp jaunesnio ir vyresnio amžiaus žmonių.
Vaikai
Sisteminis ibuprofeno poveikis, vartojant pagal svorį (nuo 5 mg/kg iki 10 mg/kg kūno svorio) koreguotomis dozėmis, vaikams nuo 1 metų ir vyresniems yra panašus kaip ir suaugusiesiems. Nuo 3 mėnesių iki 2,5 metų vaikams yra didesnis ibuprofeno pasiskirstymo tūris (l/kg) ir klirensas (l/kg/val.) nei 2,5–12 metų vaikams.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, su vidutiniu inkstų sutrikimu padidėja laisvo (S) ibuprofeno, didesnė AUC vertė ir padidėję enantiometriniai (AUC (S/R)) rodikliai, lyginant su sveikų pacientų tais pačiais duomenimis.
Pacientų, kuriem yra paskutinė inkstų ligos stadija ir jie dializuojami, laisva ibuprofeno frakcija yra apie 3%, lyginat su 1% sveikų asmenų. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui gali pasireikšti ibuprofeno metabolitų akumuliacija. Šio poveikio reikšmė nežinoma. Metabolitai gali būti pašalinti hemodializės būdu. (žr. 4.2, 4.3 ir 4.4 skyrių).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Lengvo ir vidutinio laipsnio alkoholinis kepenų pažeidimas nekeičia vaisto farmakokinetinių savybių.
Lengvo ar vidutinio laipsnio kepenų cirozės atveju (6-10 balų pagal Child Pugh), gydant raceminiu ibuprofenu, buvo stebėtas 2 kartus pailgėjęs pusinės eliminacijos laikas ir enantiomerų AUC santykis (S/R) buvo kur kas mažesnis lyginant su sveikais pacientais, iš ko galima spręsti apie metabolinės inversijos sutrikimą (R)-ibuprofeno į aktyvų (S) – enantiomerą (žr.4.2, 4.3, ir 4.4 skyrių).
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Kitų ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenų nėra, išskyrus tuos, kurie jau yra įtraukti į vaistinio preparato charakteristikų santrauką.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Metilo parahidroksibenzoatas (E218)
Propilo parahidroksibenzoatas (E216)
Natrio benzoatas (E211)
Sacharozė
Citrinų rūgštis monohidratas
Glicerolis
Skystasis sorbitolis (nesikristalizuojantis) (E420)
Lengvasis kaolinas
Polisorbatas 80
Apelsinų aromatinė medžiaga
Saulėlydžio geltonasis (E110)
Agaras
Išgrynintas vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
Pirmą kartą atidarius buteliuką, tinkamumo laikas 12 mėnesių.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
100 ml arba 200 ml gintaro spalvos PET buteliukas su aliuminio ar polipropileno dangteliu.
Pridedamas 5 ml talpos polipropileno geriamasis švirkštas arba 2,5 ml/5 ml talpos polistireninis dvigubas matavimo šaukštas.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Kodėl degtinę geri per šiaudelį?
- Daktarai patarė laikytis atokiau nuo taurelės...- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?