ACCUPRO

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

ACCUPRO 5 mg plėvele dengtos tabletės
ACCUPRO 10 mg plėvele dengtos tabletės
ACCUPRO 20 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje ACCUPRO 5 mg plėvele dengtoje tabletėje yra 5 mg kvinaprilio (kvinaprilio hidrochlorido pavidalu).

Vienoje ACCUPRO 10 mg plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg kvinaprilio (kvinaprilio hidrochlorido pavidalu).

Vienoje ACCUPRO 20 mg plėvele dengtoje tabletėje yra 20 mg kvinaprilio (kvinaprilio hidrochlorido pavidalu).

Pagalbinė medžiaga: laktozės monohidratas.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė

ACCUPRO 5 mg plėvele dengta tabletė yra baltos, ovalo formos, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės su laužimo vagele abiejose pusėse, Abiejose pusėse yra priešpriešiais įspausta ,,5“.

ACCUPRO 10 mg plėvele dengta tabletė yra baltos, trikampės,abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės su laužimo vagele abiejose pusėse, vienoje tabletės pusėje įspausta “10”.

ACCUPRO 20 mg plėvele dengta tabletė yra baltos, apvalios, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės su laužimo vagele abiejose pusėse, vienoje tabletės pusėje įspausta “20”.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

 Bet kokio sunkumo pirminės hipertenzijos gydymas vien ACCUPRO arba juo kartu su diuretikais.

 Stazinio širdies nepakankamumo gydymas kartu su diuretikais ir (arba) širdies glikozidais.

4.2 Dozavimas ir vartojimo būdas

Vartoti per burną.

Dozavimas suaugusiems žmonėms

Hipertenzija

Monoterapija. Jeigu hipertenzija nekomplikuota, rekomenduojama pradinė kvinaprilio paros dozė yra 10 mg. Atsižvelgiant į organizmo reakciją į medikamentą, paros dozę galima palaipsniui didinti (dvigubinant ir paliekant pakankamai laiko organizmui prisitaikyti prie padidintos dozės) iki palaikomosios dozės, t. y. 20‑40 mg. Paros dozę galima gerti iš karto arba lygiomis dalimis per 2 kartus. Preparato geriant vieną kartą per parą daugumos ligonių kraujospūdis reguliuojamas ilgai. Pacientai buvo gydyti ne didesne kaip 80 mg paros doze. ACCUPRO galima vartoti valgio metu arba nevalgius. Kad būtų kuo tiksliau vykdomi gydytojo nurodymai, kiekvieną dieną preparato reikėtų gerti tokiu pačiu laiku.

Vartojimas kartu su diuretikais. Kad nepasireikštų pernelyg didelė hipotenzija, ligoniams, vartojantiems diuretikų, rekomenduojama pradinė ACCUPRO dozė yra 2,5 mg. Vėliau ją reikia didinti taip, kaip aprašyta anksčiau, kol pasireikš optimali organizmo reakcija (žr. 4.5 skyrių).

Stazinis širdies nepakankamumas
Stazinį širdies nepakankamumą ACCUPRO visada reikia pradėti gydyti atidžiai gydytojui prižiūrint.
Kad nepasireikštų simptominė hipotenzija, rekomenduojama pradinė ACCUPRO paros dozė yra 2,5 mg. Vėliau ji didinama iki veiksmingos, bet ne didesnės kaip 40 mg. Paros dozė geriama iš karto arba lygiomis dalimis per du kartus kartu su diuretikais ir (arba) širdies glikozidais. Kombinuotosios terapijos metu veiksminga ACCUPRO paros dozė dažniausiai yra 10‑20 mg. Preparato galima vartoti valgio metu arba nevalgius, tačiau būtų kuo tiksliau vykdomi gydytojo nurodymai, jo reikėtų gerti visada tuo pačiu paros laiku.

Sunkus širdies nepakankamumas

Ligonius, kuriems yra sunkus ar nestabilus stazinis širdies nepakankamumas, ACCUPRO visada reikia pradėti gydyti ligoninėje, atidžiai prižiūrint gydytojui.

Preparatą pradėti vartoti ligoninėje reikia ir kitiems žmonėms, kuriems gresia didelė rizika. Tai ligoniai, vartojantys didelę dozę kilpinių diuretikų (pvz., > 80 mg furozemido) ar kelis diuretikus tuo pačiu metu, kuriems yra hipovolemija, hiponatremija (natrio koncentracija serume < 130 mgEq/l), kurių sistolinis kraujospūdis mažesnis kaip 90 mmHg, kurie vartoja didelę dozę kraujagyslių plečiamųjų vaistinių preparatų, kurių kreatinino koncentracija serume > 150 mol/l arba kurie yra 70 metų arba vyresni.

Senyvi žmonės ir ligoniai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Senyviems žmonėms ir ligoniams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 40 ml/min., rekomenduojama pradinė ACCUPRO dozė pirminei hipertenzijai gydyti ‑ 2,5 mg. Vėliau ji palaipsniui didinama tol, kol pasireikš optimali organizmo reakcija (žr. 4.4 skyrių).

Ligoniai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

ACCUPRO nerekomenduojama vartoti ligoniams, kurie serga kepenų funkcijos sutrikimu, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą tokiems ligoniams nepakanka (žr. 5.2 skyrių).

Vaikai (6‑12 metų)

Klinikinių tyrimų duomenys apie hipertenzija sergančius 5 metų ir vyresnius vaikus riboti (žr. 5.1 skyrių). Duomenų apie jaunesnius nei 5 metų vaikus nėra. Taigi šio vaistinio preparato nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams.

Kad lengviau būtų dozuoti, plėvele dengtos ACCUPRO tabletės yra su vagele.

4.3 Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas kvinapriliui, bet kuriam kitam AKF inhibitoriui arba bet kuriai pagalbinei ACCUPRO tablečių medžiagai.
- Nėštumas (žr. 4.6 skyrių).
- Žindymo laikotarpis.
- Buvusi angioneurozinė edema, susijusi su ankstesniu AKF inhibitorių vartojimu.
- Paveldima arba idiopatinė angioneurozinė edema.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

ACCUPRO nerekomenduojama gydyti ligonių, kuriems yra aortos stenozė ar kliūtis kraujo tekėjimui iš širdies.

AKF inhibitoriais gydomiems ligoniams, kuriems atliekama hemodializė naudojant labai laidžias poliakrilnitrilo membranas (AN 69), gali pasireikšti anafilaktoidinių reakcijų. Taigi tokiu deriniu gydyti negalima ir reikia arba skirti kitokį antihipertenzinį vaistinį preparatą, arba hemodializei naudoti kitokias membranas. Panašių reakcijų nustatyta taikant mažo tankio lipoproteinų aferezę su dekstransulfatu. Taigi gydant AKF inhibitoriais, taikyti šio metodo negalima.

Anafilaktoidinės reakcijos
Ligoniams, kurie taikant desensibilizuojamąją terapiją vabzdžių toksinams, vartojo AKF inhibitorių, atsirado gyvybei pavojingų anafilaktoidinių reakcijų. Tokių reakcijų galima išvengti, laikinai pristabdžius gydymą AKF inhibitoriais prieš kiekvieną desensibilizacijos seansą.

Reikia tinkamai stebėti inkstų funkciją ligonių, kurie serga inkstų funkcijos nepakankamumu, nors inkstų funkcija dažniausiai nepakinta ar gali pagerėti.

Dėl renino angiotenzino aldosterono sistemos slopinimo, inkstų funkcijos pokyčių jautriems asmenims gali atsirasti greičiau. Ligonių, kurie serga sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu, kurių inkstų funkcija gali priklausyti nuo renino angiotenzino aldosterono sistemos aktyvumo, gydymas AKF inhibitoriais, įskaitant kvinaprilį, gali būti susijęs su oligurija ir (arba) progresuojančia azotemija bei retais ūminio inkstų nepakankamumo ir (arba) mirties atvejais.

Kvinaprilato pusinės eliminacijos periodas ilgėja didėjant kreatinino klirensui. Ligoniams, kurių kreatinino klirensas < 40 ml/min., reikia vartoti mažesnę kvinaprilio dozę (žr. 4.2 skyrių). Tokiems ligoniams dozę reikia didinti pamažu, atsižvelgiant į organizmo reakciją į gydymą, ir atidžiai stebėti inkstų funkciją, nors pradiniai tyrimai nerodo, kad kvinaprilis daugiau blogintų inkstų funkciją.

Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo hipertenzija sergantys ligoniais, kuriems buvo vieno arba abiejų inkstų arterijų stenozė, duomenimis, kai kuriems ligoniams po gydymo AKF inhibitoriais nustatytas kraujo šlapalo azoto ir kreatinino koncentracijos serume padidėjimas. Toks padidėjimas beveik visada išnyko nutraukus AKF inhibitorių ir (arba) diuretikų vartojimą. Pirmas kelias gydymo savaites reikia stebėti tokių ligonių inkstų funkciją.

Kai kuriems ligoniams, sergantiems hipertenzija ar širdies nepakankamumu, kurie prieš pradedant gydymą nesirgo aiškia inkstų kraujagyslių liga, nustatytas kraujo šlapalo azoto koncentracijos serume padidėjimas (> 1,25 kartų didesnis už viršutinę normos ribą) ir kreatinino kiekio kraujo serume padidėjimas, paprastai menkas ir laikinas, ypač pacientams, kurio kvinaprilio vartojo kartu su diuretikais. Minėtų parametrų padidėjimas atitinkamai 4 % ir 3 % nustatytas ir ligoniams, kuriems buvo taikoma monoterapija. Tokio padidėjimo tikimybė didesnė ligoniams, kurie prieš pradedant gydymą serga inkstų funkcijos sutrikimu. Gali prireikti sumažinti dozę ir (arba) nutraukti diuretikų ir (arba) kvinaprilio vartojimą.

Angioneurozinė edema
Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais gydomiems ligoniams pasireiškė angioneurozinė edema. Jeigu pasireiškia antgerklio arba veido, liežuvio ar tikrojo balso aparato angioneurozinė edema, reikia nedelsiant nutraukti gydymą, ligonį tinkamai gydyti laikantis galiojančių medicininės priežiūros reikalavimų ir atidžiai stebėti, kol patinimas išnyks. Jeigu patinsta tik veidas ir lūpos, būklė dažniausiai pagerėja negydant. Antihistamininiai preparatai gali veiksmingai palengvinti simptomus. Gerklų angioneurozinė edema gali būti mirtina. Liežuvio, tikrojo balso aparato ar gerklų patinimas gali lemti kvėpavimo takų nepraeinamumą, kurį reikia nedelsiant tinkamai gydyti, pavyzdžiui, skubiai po oda sušvirkšti adrenalino tirpalo 1:1000 (0,3‑0,5 ml).

Gydant AKF inhibitoriams, juodaodžiams ligoniams angioneurozinė edema pasireiškia dažniau nei baltaodžiams.

Žarnų angioneurozinė edema
AKF inhibitoriais gydomiems ligoniams pasireiškė žarnų angioneurozinė edema. Tokiems ligoniams pasireiškė pilvo skausmas (kartu su pykinimu ar vėmimu arba be jų). Kai kuriais atvejais prieš tai nebuvo veido angioneurozinės edemos ir buvo normali C-1 esterazės koncentracija. Angioneurozinė edema buvo diagnozuota pilvo kompiuterinės tomografijos, ultragarsiniu tyrimu arba chirurginės operacijos metu, jos simptomai išnyko, nutraukus AKF inhibitorių vartojimą. Jeigu AKF inhibitorių vartojančiam ligoniui pasireiškia pilvo skausmas, reikia nustatyti, ar jį lėmė ne žarnų angioneurozinė edema.

Hipotenzija
Hipertenzija sergantiems ligoniams gydantis ACCUPRO retais atvejais pasireiškė simptominė hipotenzija, kuri gali atsirasti dėl gydymo AKF inhibitoriais, ypač ligoniams, kurių organizme yra druskų ir skysčių trūkumas, pavyzdžiui, dėl ankstesnio gydymo diuretikais, druskos kiekio ribojimo maiste ar dializės. Jeigu atsiranda hipotenzijos simptomų, ligonį reikia paguldyti ant nugaros ir, jeigu būtina, į veną infuzuoti fiziologinio tirpalo. Trumpalaikė hipotenzija dėl atsako į vaistinį preparatą nėra kontraindikacija kitos dozės vartojimui. Visgi, tokiu atveju svarstytinas kvinaprilio ar bet kurių kartu vartojamų diuretikų dozės mažinimas.

Neutropenija, agranuliocitozė
AKF inhibitorių vartojimas retais atvejais buvo susijęs su agranuliocitoze ir kaulų čiulpų slopinimu ligoniams, kurie sirgo hipertenzija be komplikacijų, bet dažniau atsirado ligoniams, kurių inkstų funkcija buvo sutrikusi, ypač, jeigu jie sirgo ir kolagenine kraujagyslių liga. Kaip ir vartojant kitokių AKF inhibitorių, reikia sekti ligonių, sergančių kolagenine kraujagyslių liga ir (arba) inkstų ligomis, leukocitų kiekį kraujyje.

Vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Tetraciklinas ir kiti vaistiniai preparatai, kurie sąveikauja su magniu
Dėl sudėtyje esančio magnio karbonato Accupro sumažino kartu vartojamų tetraciklinų absorbciją sveikų savanorių organizme 28‑37 %. Kartu su tetraciklinais šio vaistinio preparato rekomenduojama nevartoti.

Vartojimas kartu su diuretikais
Ligoniams, gydomiems diuretikais, pradėjus vartoti ACCUPRO, pavieniais atvejais gali pernelyg sumažėti kraujospūdis. Tokį hipotenzinį poveikį galima veiksmingai sumažinti arba nutraukus diuretikų vartojimą, arba padidinus druskos suvartojimą prieš pirmąją ACCUPRO dozę. Jeigu diuretikų vartojimo nutraukti negalima, dvi valandas po pirmosios dozės išgėrimo ligonį turi stebėti gydytojas (žr. 4.4 ir 4.2 skyrius).

Vaistiniai preparatai, kurie didina kalio koncentraciją serume
Kvinaprilis yra angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius, kuris gali mažinti aldosterono koncentraciją, o dėl to gali padidėti kalio koncentracija serume. Kalį organizme sulaikančius diuretikus, kalio papildus ar kalio druskas vartoti kartu su šiuo vaistiniu preparatu reikia atsargiai ir tinkamai stebint kalio koncentraciją serume. Gydant vien kvinapriliu, kaip ir kitais AKF inhibitoriais, gali padidėti kalio koncentracija serume. Kartu vartojamas kvinaprilis gali sumažinti tiazidinių diuretikų sukeliamą hipokalemiją.

Chirurginės operacijos, anestezija
Nors duomenų, rodančių galimą ACCUPRO ir hipotenziją sukeliančių anestetikų sąveiką, nėra, didelės chirurginės operacijos ar anestezijos metu būtinas atsargumas, kadangi buvo įrodyta, kad AKF inhibitoriai blokuoja angiotenzino II susidarymą dėl kompensacinio renino išsiskyrimo. Dėl to pasireiškusią hipotenziją galima reguliuoti padidinus skysčių kiekį organizme.

Litis
Ligoniams, kurie vartojo AKF inhibitorių kartu su ličio preparatais, dėl šių vaistinių preparatų sukeliamo natrio šalinimo iš organizmo, padidėjo ličio koncentracija serume ir atsirado ličio toksinio poveikio simptomų. Kartu šiais vaistiniais preparatais reikia gydyti atsargiai, be to, rekomenduojama dažnai matuoti ličio kiekį kraujyje. Jeigu kartu vartojama diuretikų, ličio toksinio poveikio rizika gali dar padidėti.

Nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo
Nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo (NVPNU) gali mažinti antihipertenzinį AKF inhibitorių poveikį kai kurių ligonių organizme. Be to, nustatyta, kad NVPNU ir AKF inhibitorių įtaka kalio koncentracijos serume padidėjimui sumuojasi, o inkstų funkcija gali susilpnėti. Toks poveikis yra trumpalaikis ir dažniau pasireiškia ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Alopurinolis, citostatikai, imunosupresantai, sisteminio poveikio kortikosteroidai ar prokainamidas
Vartojant kartu su AKF inhibitoriais, padidėja leukopenijos rizika.

Alkoholis, barbitūratai ar narkozę sukeliantys preparatai
Gali sustiprėti ortostatinė hipotenzija.

Kiti antihipertenziniai vaistiniai preparatai
Poveikis gali suminis arba stipresnis.

Antacidiniai preparatai
ACCUPRO biologinis prieinamumas gali sumažėti.

Vaistiniai preparatai nuo diabeto (geriamieji preparatai ir insulinas)
Gali prireikti keisti vaistinių preparatų nuo diabeto dozavimą.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas
ACCUPRO nėštumo metu vartoti negalima.

Kvinaprilis sukėlė toksinį poveikį triušių vaisiams. Antrą ir trečią nėštumo trimestrus vartojant AKF inhibitorių, jaunikliams pasireiškė hipotenzija, inkstų funkcijos nepakankamumas, kaukolės hipoplazija ir (arba) jie nugaišo. Buvo oligohidramnijono, greičiausiai rodančio vaisiaus inkstų funkcijos susilpnėjimą ir su oligohidramnijonu susijusių galūnių kontraktūros, kaukolės ir veido deformacijos, plaučių hipoplazijos ir augimo gimdoje sulėtėjimo atvejų. Jeigu Accupro vartojanti moteris pastoja, reikia kiek galima greičiau nutraukti vaistinio preparato vartojimą. Reikia atidžiai stebėti, ar kūdikiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo AKF inhibitorių, nepasireiškia hipotenzija, oligurija ir hiperkalemija. Jeigu pasireiškia oligurija, reikia palaikyti kraujospūdį ir inkstų perfuziją.

Žindymo laikotarpis
ACCUPRO žindymo laikotarpiu vartoti negalima.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Vairuojant ir valdant mechanizmus, būtina atsižvelgti į tai, kad vaistinis preparatas kartais gali sukelti galvos svaigimą ar nuovargį.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos hipertenzija ir staziniu širdies nepakankamumu sergantiems ligoniams buvo galvos skausmas, galvos svaigimas, rinitas, kosulys, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, nuovargis, pykinimas ir vėmimas. Kitoks rečiau atsiradęs nepageidaujamas poveikis buvo dispepsija, mialgija, krūtinės skausmas, pilvo skausmas, viduriavimas, nugaros skausmas, sinusitas, nemiga, parestezija, nervingumas, astenija, faringitas, hipotenzija, palpitacija, dujų susikaupimas virškinimo trakte, depresija, niežulys, išbėrimas, impotencija, edema, artralgija, ambliopija.

Apie inkstų funkcijos sutrikimą, angioneurozinę edemą, hipotenziją, hiperkalemiją, neutropeniją, agranuliocitozę žr. 4.4 skyrių.

Vartojant AKF inhibitorių, pasireiškė išvardytas nepageidaujamas poveikis.

Širdies sutrikimai
Tachikardija, miokardo infarktas.

Nervų sistemos sutrikimai
Kraujavimas į smegenis, pusiausvyros sutrikimas, apalpimas, skonio pojūčio pokyčiai, praeinantieji smegenų išemijos priepuoliai.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Bronchitas, bronchų spazmas, dusulys.
Pavieniais atvejais  angioneurozinė edema, apimanti viršutinius kvėpavimo takus ir sukelianti mirtiną kvėpavimo takų obstrukciją.

Virškinimo trakto sutrikimai
Vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, glositas, žarnų nepraeinamumas, žarnų angioneurozinė edema. Ligoniams, kurie vartojo AKF inhibitorių, retais atvejais pasireiškė mirtinas pankreatitas.

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Cholestazinė gelta, hepatitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Alopecija, daugiaformė eritema, epidermio nekrolizė, į žvynelinę panašus išbėrimas, Stivenso ir Džonsono sindromas, dilgėlinė. Sutrikimai gali pasireikšti kartu su karščiavimu, eozinofilija ir (arba) ANA titro padidėjimu.

Psichikos sutrikimai
Sumišimas.

Akių sutrikimai
Miglotas matymas.

Ausų ir labirintų sutrikimai
Spengimas ausyse.

Tyrimai
Kraujo šlapalo azoto ir kreatinino koncentracijos kraujyje padidėjimas. Hematokrito rodmenų, trombocitų ir leukocitų kiekio kraujyje padidėjimas, bilirubino koncentracijos serume padidėjimas, kepenų fermentų kiekio kraujyje padidėjimas. Gauta pavienių pranešimų apie hemolizinę anemiją pacientams, kuriems yra paveldimas G-6-FDG trūkumas.

4.9 Perdozavimas

Pranešimų apie perdozavimą negauta. Perdozavus ligoniui greičiausiai pasireikš sunkios hipotenzijos simptomai, kuriuos paprastai galima pašalinti suleidus į veną skysčių.

Tik labai mažas kvinaprilio kiekis pasišalina hemodializės ir pilvaplėvės dializės metu.

Gydytojui prižiūrint, taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – AKF inhibitoriai, gryni, ATC kodas – C09AA06

Kvinaprilis greitai hidrolizuojamas ir atsiranda svarbiausias metabolitas kvinaprilatas, kuris stipriai slopina angiotenziną konvertuojantį fermentą (AKF).

AKF yra peptidildipeptidazė, kuri konvertuoja angiotenziną I į kraujagysles sutraukiantį angiotenziną II, kuris įvairiais būdais veikia kraujagyslių reguliaciją ir funkciją, įskaitant aldostrono sekrecijos iš antinksčių žievės stimuliavimą. Žmogaus ir gyvūnų organizme kvinaprilis slopina AKF aktyvumą audiniuose ir kraujyje, dėl to sumažėja kraujagysles sutraukiantis aktyvumas ir aldosterono sekrecija.

Tyrimų su gyvūnais duomenimis, kvinaprilio antihipertenzinis poveikis trunka ilgiau nei kraujyje esančio AKF slopinimas, o audiniuose esančio AKF slopinimo trukmė labiau koreiuoja su antihipertenzinio poveikio trukme. Sunkia hipertenzija sergančių ligonių, išgėrusių 10‑40 mg, kvinaprilio dozę, kraujospūdis sumažėjo ir sėdint, ir stovint, o širdies susitraukimų dažnis pakito mažai. Vaistinio preparato išgėrus, daugumai pacientų antihipertenzinis poveikis pasireiškė maždaug per 1 valandą, o stipriausias paprastai buvo po 2‑4 valandų. Kai kuriuos ligonius gali prireikti gydyti dvi savaites, kol pasireiškia stipriausias antihipertenzinis poveikis. Vartojant rekomenduojamas paros dozes, antihipertenzinis poveikis daugeliui ligonių palaikomas 24 valandas net gydant ilgą laiką. Klinikinio atsitiktinių imčių tyrimo, kurio metu 112 hipertenzija sergančių arba normalų padidėjusį kraujospūdį turinčių vaikų ir paauglių ilgiau nei 8 savaites (2 savaites dvigubai aklo tyrimo ir 6 savaites tyrimo pratęsimo) buvo gydomi 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ar 20 mg kvinaprilio doze, duomenimis, visose gydymo grupėse vien sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas buvo išmatuojamas antros savaitės pabaigoje. Atsako priklausomybės nuo dozės grupėse nenustatyta. Bendras ir kiekvienos grupės asmenų diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas buvo panašus į placebo sukeliamą, tai rodo, kad atsakas nuo dozės nepriklauso.

Ilgalaikio gydymo kvinapriliu įtaka augimui, brendimui ir bendrai raidai netirta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgerto kvinaprilio didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda per 1 valandą. Absorbuojama maždaug 60 % išgerto kvinaprilio, maistas kvinaprilio absorbcijos nekeičia. Absorbuotas kvinaprilis hidrolizuojamas, susidaro aktyvus jo metabolitas kvinaprilatas ir nereikšmingas kiekis neaktyvių metabolitų. Menamas ACCUPRO pusinės eliminacijos periodas yra maždaug viena valanda. Išgėrus kvinaprilio dozę, didžiausia kvinaprilato koncentracija kraujyje atsiranda maždaug po 2 valandų. Kvinaprilatas visų pirma šalinamas pro inkstus. Jo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 3 valandos. Ligonių, kurie serga inkstų funkcijos nepakankamumu ir kurių kreatinino klirensas ≤ 40 ml/min., organizme didžiausia ir mažiausia kviniprilato koncentracija kraujyje būna didesnė, menamas pusinės eliminacijos periodas didesnis, laikas, per kurį nusistovi pusiausvyros apykaita, ilgesnis. Pacientų, kurie serga inkstų funkcijos nepakankamumu ir kurių kreatinino klirensas ≤ 40 ml/min., organizme didžiausia ir mažiausia kvinaprilato koncentracija kraujo plazmoje bei menamas pusinės eliminacijos periodas yra didesni, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro per ilgesnį laiką, pusiausvyros apykaita nusistovi vėliau. Senyvų žmonių (vyresnių kaip 65 metų) organizme kvinaprilato eliminacija yra mažesnė ir koreliuoja su inkstų funkcijos sutrikimu, kuris senyviems asmenims yra dažnas. Kvinaprilato koncentracija ligonių, sergančių alkoholine kepenų ciroze, plazmoje būna mažesnė dėl ACCUPRO deesterinimo sutrikimo. Tyrimai su žiurkėmis rodo, kad ACCUPRO ir jo metabolitai neprasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikilinikiniai tyrimai svarbių duomenų vaistinį preparatą skiriančiam gydytojui neparodė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys
Sunkusis magnio subkarbonatas
Laktozės monohidratas
Želatina
Krospovidonas
Magnio stearatas

Tabletės plėvelė
Karpažolės vaškas
Dažai (Opadry Y-5-9020)
Hipromeliozė
Hidroksipropilceliuliozė
Makrogolis 400
Titano dioksidas (E171)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Aliuminio folijos/PVC/poliamido lizdinė plokštelė.

ACCUPRO 5 mg. Kartono dėžutėje yra 30 plėvele dengtų tablečių.
ACCUPRO 10 mg. Kartono dėžutėje yra 30 arba 100 plėvele dengtų tablečių.
ACCUPRO 20 mg. Kartono dėžutėje yra 10, 30 arba 100 plėvele dengtų tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.